Циклосерин

Лекарственное средство

Форма выпуска: капсулы

Отпуск из аптек: по рецепту

ФТГ: Антибиотик

АТХ: Cycloserine, антибиотики, противотуберкулезные препараты, препараты, активные в отношении микобактерий, противомикробные препараты для системного применения

EphMRA: противотуберкулезные препараты однокомпонентные

Действующее вещество: Циклосерин

Проверка совместимости медикаментов при их совместном приёме производится на основании классификации медикаментов, их действующих веществ и осуществляется исходя из предупреждений и лекарственных взаимодействий, отраженных в инструкции по применению лекарственного средства.

Состав

1 капсула содержит:

Активное вещество: циклосерин - 250 мг

Вспомогательные вещества: лактоза 120,0 мг, тальк очищенный 10,0 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) 3,0 мг, магния стеарат 10,0 мг.

Состав оболочки капсул: Корпус капсулы: желатин до 100%, титана диоксид (Е 171) 2,11%; Крышечка капсулы: желатин до 100%, краситель пунцовый Понсо 4R (Е 124) 0,49%, краситель хинолиновый желтый (Е 104) 0,00999%, титана диоксид (Е 171) 2,16%.

Взаимодействие с другими медикаментами

Популярные медикаменты с которыми взаимодействует Циклосерин:

Все взаимодействующие медикаменты

Фармакодинамика

Бактерицидный антибиотик широкого спектра действия, нарушает синтез клеточной стенки, действуя, как конкурентный антагонист D-аланина, подавляет ферменты, ответственные за синтез клеточной стенки.

Активен в отношении грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, в концентрации 10-100 мг/л - Rickettsia spp., Treponema spp. Минимальная подавляющая концентрация (МПК) для Mycobacterium tuberculosis составляет 3-25 мг/л на жидкой и 10- 20 мг/л и более - на плотной питательной среде. Лекарственная устойчивость возникает медленно (после 6 месяцев лечения развивается в 20-60% случаев).

Фармакокинетика

Циклосерин быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) после приема внутрь, определяемые концентрации создаются в плазме в течение 1 ч. Абсорбция после перорального приема - 70-90%. Практически не связывается с белками плазы. Время достижения максимальной концентрации (ТС_мах) - 3-4 ч; после приема в дозе 0.25, 0.5 и 1 г максимальная концентрация (С_мах) составляет около 6, 24 и 30 мг/л соответственно. После приема в дозе 250 мг каждые 12 ч С_мах - 25-30 мкг/мл.

Хорошо проникает в жидкости и ткани организма, включая спинномозговую жидкость, грудное молоко, желчь, мокроту, лимфатическую ткань, легкие, асцитическую и синовиальную жидкости, плевральный выпот, проходит через плаценту. В брюшной и плевральной полостях содержится 50-100% от концентрации препарата в сыворотке крови. Частично метаболизируется (до 35% введенной дозы); метаболиты не установлены. Период полувыведения (Т1/2) при нормальной функции почек -10 ч.

Выводится путем клубочковой фильтрации в неизмененном виде, небольшие количества - с калом. При хронической почечной недостаточности (ХПН) через 2-3 дня могут возникнуть явления кумуляции; выводится путем диализа. Нарушение функции печени не влияет на кинетику циклосерина.

Показания

Туберкулез, вызванный чувствительными штаммами Mycobacterium tuberculosis (в составе комбинированной терапии): активный туберкулез легких, внелегочный туберкулез (в том числе поражение почек) после неудачного адекватного лечения основными лекарственными средствами, хронические формы туберкулеза.

Атипичные микобактериальные инфекции (в т.ч. вызванные Mycobacterium avium) в составе комбинированной терапии.

Инфекции мочевыводящих путей, вызванные чувствительными штаммами грамположительных и грамотрицательных бактерий, такими как Enterobacter spp. и Escherichia coli.

Противопоказания

Гиперчувствительность к циклосерину и др. компонентам препарата, органические заболевания центральной нервной системы (ЦНС), эпилепсия, эпилептические припадки (в т.ч. в анамнезе), нарушения психики (тревожность, психоз, депрессия, в т.ч. в анамнезе), хроническая сердечная недостаточность, хроническая почечная недостаточность (Клиренс креатинина менее 50 мл/мин), алкоголизм, период лактации, детский возраст до 12 лет (для данной лекарственной формы).

В связи с наличием в составе лактозы препарат не рекомендуется применять у пациентов с наследственным дефицитом лактазы, непереносимостью лактозы и синдромом мальабсорбции глюкозы-галактозы.

С осторожностью

Циклосерин взаимодействует с МАКРОЗИД

прочие противотуберкулезные препараты

С осторожностью:

Беременность.

Беременность и лактация:

Применение во время беременности: не установлено вызывает ли циклосерин повреждение плода при применении у беременных женщин или оказывает ли он влияние на репродуктивную способность. Циклосерин следует назначать беременным женщинам только в случаях крайней необходимости.

Применение в период кормления грудью: концентрации в материнском молоке приближаются к концентрациям, обнаруживаемым в сыворотке крови матери. Решение об отмене кормления грудью или прекращения лечения препаратом необходимо принимать с учётом значения лечения препаратом для матери.

Особые указания:

Перед началом лечения циклосерином следует выделить культуры микроорганизмов и определить чувствительность штаммов к циклосерину. Больные, получающие более 500 мг циклосерина в сутки, должны находиться под непосредственным наблюдением врача из-за возможного развития побочных эффектов со стороны ЦНС.

Лечение циклосерином необходимо отменить или следует уменьшить дозу, если у больного развиваются аллергические дерматиты или симптомы интоксикации ЦНС, например, судороги, психоз, сонливость, угнетение или спутанность сознания, гиперрефлексия, головная боль, тремор, головокружение, парез или дизартрия.

Риск развития судорожного синдрома повышается у больных хроническим алкоголизмом, поэтому применение циклосерина при данном состоянии противопоказано (см. раздел "Противопоказания").

Противосудорожные или седативные препараты могут быть эффективными для профилактики нейротоксических реакций, например, судорог, состояния возбуждения или тремора.

При приеме препарата следует контролировать гематологические показатели, выделительную функцию почек, концентрацию циклосерина в крови и состояние функции печени. Концентрация циклосерина в крови не должна превышать 30 мг/мл.

Токсический эффект обычно наблюдается при применении высоких доз препарата в крови (500 мг/сутки), а также у пациентов со сниженной функцией почек. В этом случае необходим еженедельный контроль функции почек (концентрация креатинина и азота мочевины в крови). Такие больные должны находиться под непосредственным наблюдением врача из-за возможного развития симптомов токсичности.

В некоторых случаях применение циклосерина и других противотуберкулезных препаратов может вызвать недостаточность цианокобаламина (витамина В12) и фолиевой кислоты в организме, развитие мегалобластной анемии. В случае возникновения анемии во время лечения необходимо провести соответствующее обследование и лечение больного.

Предупредить или уменьшить токсическое действие циклосерина можно, назначая в период лечения глутаминовую кислоту по 0,5 г 3 - 4 раза в сутки (до еды), и ежедневным в/м введением натриевой соли аденозинтрифосфорной кислоты (1 мл 1% раствора), пиридоксина 200-300 мг/сут.

Следует ограничить психическое напряжение больных и исключить возможные факторы перегрева (пребывание на солнце с непокрытой головой, горячий душ).

В связи с быстрым развитием устойчивости при монотерапии циклосерином, рекомендуется его сочетание с др. противотуберкулезными препаратами.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

Не установлено. Однако, учитывая возможное развитие побочных эффектов со стороны ЦНС, в период лечения рекомендуется воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Способ применения и дозы

Внутрь, непосредственно перед приемом пищи (при раздражении слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта - после еды).

Взрослые: обычная доза составляет от 500 мг до 1 г в сутки. Начальная доза для взрослых чаще всего составляет 250 мг 2 раза в сутки с 12-ти часовым интервалом в течение первых двух недель. Периодически (после нескольких приёмов, необходимо контролировать концентрацию циклосерина в крови). Суточная доза не должна превышать 1 г.

Пациентам старше 60 лет, а также с массой тела менее 50 кг, препарат назначают в дозе 250 мг 2 раза в сутки.

У детей старше 12 лет начальная доза циклосерина составляет 10-20 мг/кг массы тела в сутки в 2-3 приема (не выше 750 мг/сутки; большую дозу дают только в острой фазе туберкулезного процесса или при недостаточной эффективности меньших доз).

Побочные эффекты

Большинство побочных эффектов, наблюдающихся во время лечения циклосерином, связано с нарушением функции ЦНС, применением высоких доз препарата (более 500 мг/сутки) или является проявлением повышенной чувствительности к препарату.

Со стороны нервной системы: судороги, сонливость, бессонница, сопор, головная боль, тремор, дизартрия, головокружение, спутанность сознания и нарушение ориентации, сопровождавшееся потерей памяти, тревожность, периферический неврит, психоз, возможно с попытками самоубийства, изменения характера, эйфория, депрессия, повышенная раздражительность, агрессивность, парез, гиперрефлексия, парестезия, большие и малые приступы клонических судорог и кома.

Со стороны пищеварительной системы, тошнота, изжога, диарея, особенно у пожилых с ранее существовавшими заболеваниями печени.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: отмечалось развитие застойной сердечной недостаточности у больных, принимавших от 1 до 1,5 г циклосерина в сутки.

К другим установленным побочным эффектам относятся: аллергические реакции, зуд, мегалобластная и сидеробластная анемия и повышение активности аминотрансфераз печени.

Прочие: лихорадка, усиление кашля.

Передозировка

Симптомы. Острая передозировка может наблюдаться при применении циклосерина в дозе более 1 г. Явления передозировки могут наблюдаться при концентрации циклосерина в плазме крови 25-30 мг/мл (прием высоких доз, нарушение почечного клиренса).

Обычно токсические эффекты встречаются со стороны ЦНС. Они могут включать головную боль, головокружение, спутанность сознания, повышенную раздражительность, парестезию, дизартрию и психоз. При применении высоких доз может наблюдаться парез, судороги и кома. Этанол может увеличивать риск развития эпилептических припадков. Лечение. Рекомендуется проведение симптоматического и поддерживающего лечения. При судорогах - противоэпилептические средства. Для профилактики нейротоксических эффектов вводят пиридоксин в дозе 200-300 мг/сут, препараты бензодиазепинового ряда (диазепам), ноотропные лекарственные средства (пирацетам, глутаминовая кислота). Активированный уголь может быть более эффективным для уменьшения всасывания, нежели индукция рвоты и промывание желудка. Проведение гемодиализа выводит циклосерин из крови, но не исключает развития угрожающей жизни интоксикации.

Взаимодействие

Циклосерин

способствует снижению резистентности к изониазиду, стрептомицину и парааминосалициловой кислоте (ПАСК). Больные, получающие циклосерин и изониазид, должны находиться под контролем, поскольку эти препараты оказывают комбинированное токсическое действие на центральную нервную систему (ЦНС).

увеличивает скорость выведения пиридоксина почками (может вызывать развитие анемии и периферического неврита, требуется увеличение дозы пиридоксина).

Одновременное введение этионамида потенцирует нейротоксические побочные эффекты, повышает риск возникновения побочных эффектов со стороны ЦНС, особенно судорожного синдрома.

Этанол увеличивает риск развития эпилептических припадков.

Условия хранения

В сухом защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

2 года.

Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Вернуться к списку