Ципронат
Лекарственное средство
Форма выпуска:
раствор для инфузий
Отпуск из аптек:
по рецепту
ФТГ:
Противомикробное средство - фторхинолон
АТХ:
Ciprofloxacin, фторхинолоны, антибактериальные препараты - производные хинолона, противомикробные препараты для системного применения, противомикробные препараты для системного применения
EphMRA:
фторхинолоны парентеральные
Действующее вещество:
Ципрофлоксацин
Проверка совместимости медикаментов при их совместном приёме производится на основании классификации медикаментов, их действующих веществ и осуществляется исходя из предупреждений и лекарственных взаимодействий, отраженных в инструкции по применению лекарственного средства.
Состав
Действующее вещество: сиprofloxacin;
100 мл раствора содержат ципрофлоксацина 200 мг
Вспомогательные вещества: натрия хлорид, кислота молочная, натрия гидроксид, кислота соляная, натрия эдетат, вода для инъекций.
Взаимодействие с другими медикаментами
Популярные медикаменты с которыми взаимодействует Ципронат:
Фармакодинамика
Ципронат ® - это синтетический противомикробное средство.
Фармакологические ципрофлоксацин, производное фторхинолонов, подавляет фермент ДНК-гиразу, который играет важную роль в процессе сегментной деспирализации и спирализации хромосомы в фазе размножения бактерий. Нарушается синтез ДНК, рост и деление микроорганизмов. Антибактериальная активность обусловлена также влиянием на РНК бактерий и на стабильность мембран. Препарат вызывает быстрое бактерицидное действие на микроорганизмы, находящиеся как в фазе размножения, так и в фазе покоя. Ципрофлоксацин обладает широким спектром действия.
Это соединение особенно активна в отношении Еnterobacteriacеае и Pseudomonas aeruginosa. Ципрофлоксацин оказывает бактерицидное действие в отношении таких грамотрицательных микроорганизмов : Enterobacteriaceae, включая Е.соli, Salmonella, Klebsiella, Shigella, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, K.oxytoca, Yersinia enterocolitica, Enterobacter, Citrobacter, Morganella morganii Pseudomonas aeruginosa, Haemophilus influenzae, Acinetobacter, Campylobacter, Brucella melitensis, Pasteurella multocida, Eikenella corrodenus, Flavobacterium, Moraxella, Gardnerella vaginalis и spp., разновидности Legionella, Vibrio cholerae и Vibrio parahemolyticus, Neisseria meningitidis и Neisseria gonorrhoeae, включая штаммы, продуцирующие β-лактамазу.
Грамположительные микроорганизмы: Staphylococcus aureus, включая штаммы, продуцирующие β-лактамазу, Streptococcus pneumoniae, β-гемолитические Streptococci группы А, Streptococci группы Б и другие Streptococci, Еnterococci, включая Enterococcus faecalis, Corynebacterium и Listeria monocytogenes.
Другие микроорганизмы: анаэробные бактерии, включая Actinоmyces, Bifidobacterium, Peptococcus, Clostridium perfringens, Eubacterium, Propionibacterium акне, Veillonella и некоторые другие штаммы бактероидов, Chlamydia, Mycoplasma hominis и Мусоbacterium aviumintracellulare. Ципрофлоксацин эффективен против микроорганизмов, резистентных к аминогликозидам, пенициллинам, тетрациклинам, а также к сульфаниламидам и налидиксовой кислоты. Анаэробные кокки (Peptococcus, Peptosteptococcus) - умеренно чувствительны к ципрофлоксацину, а Bacteroides spp. и Bacteroides fragilis - устойчивы. К ципрофлоксацина резистентные Streptococcus faecium, большинство штаммов Clostridium spp., Fusobacterium spp., Actinomyces spp., Ureaplasma urealyticum, Nocardia asteroids, а также Treponema pallidum. Резистентность к препарату производится постепенно.
Ципрофлоксацин не вызывает существенного влияния и не затрагивает нормальную микрофлору кишечника и влагалища. Хромосомоопосередкована резистентность к ципрофлоксацину возникает редко, плазмидоопосредованной устойчивость отсутствует. Перекрестная резистентность существует до фторхинолонов.
Фармакокинетика
При внутривенном введении через 60 минут после начала инфузии в дозе 200 или 400 мг концентрация препарата в сыворотке крови 2,1 или 4,6 мкг / мл соответственно. Связывание с белками составляет от 20% до 40%. При внутривенном введении распределение в равновесном состоянии составляет 2 - 5 л / кг массы тела, что свидетельствует о высокой проницаемостью препарата в органы и ткани. Препарат частично метаболизируется в печени. Концентрация препарата в желчи в несколько раз превышает концентрацию в плазме. Ципрофлоксацин проникает через плаценту и в грудное молоко. Выводится преимущественно с мочой (50% принятой дозы в неизмененном виде и 15% - в виде метаболитов) остальные выводится с калом. Почечный клиренс составляет 3 - 5 мл / мин. / Кг общий клиренс - 8 - 10 мл / мин. / кг. Период полувыведения как после перорального, так и после введения составляет 3 - 5:00. В связи с тем, что препарат выводится разными путями, увеличение периода полувыведения наблюдается только при значительном нарушении функции почек (возможно увеличение этого показателя до 12:00).
Показания
Неосложненные и осложненные инфекции, вызванные возбудителями, чувствительными к ципрофлоксацину:
инфекции дыхательных путей. Ципрофлоксацин не следует применять как препарат первого выбора при амбулаторном лечении пневмококковых пневмоний. Ципрофлоксацин рекомендуется для лечения пневмоний, вызванных Klebsiella spp., Enterobacter spp., Proteus spp., Escherichia coli, Pseudomonas aeruginosa, Haemophilus spp., Moraxella catarrhalis, Legionella и стафилококками;
инфекции среднего уха и придаточных пазух носа;
инфекции глаз
инфекции органов брюшной полости, бактериальные инфекции желудочно-кишечного тракта, желчного пузыря и желчевыводящих путей, а также перитонит,
инфекции почек и мочевыводящих путей;
инфекции органов малого таза (гонорея, аднексит, простатит);
инфекции кожи и мягких тканей;
инфекции костей и суставов;
сепсис
профилактика и лечение инфекций у больных с ослабленным иммунитетом (в том числе - при лечении иммунодепрессантами и при нейтропении).
Противопоказания
Повышенная чувствительность к ципрофлоксацину или препаратов группы хинолонов и другим компонентам препарата. Беременность и период кормления грудью. Детский возраст. Одновременное применение ципрофлоксацина и тизанидина через конкурентное взаимодействие.
С осторожностью
Применение в период беременности и кормления грудью
Женщинам во время беременности вводить препарат противопоказано. В период лечения следует прекратить кормление грудью.
дети
С астосування детям противопоказано.
особенности применения
Пациенты, которым вводят этот препарат, должны пить большое количество жидкости.
Дозу следует уменьшить для пациентов с почечной недостаточностью.
При применении Ципроната ® следует воздерживаться от употребления алкоголя.
Осторожно назначать больным атеросклерозом сосудов головного мозга, с нарушениями мозгового кровообращения, судорогами тяжелой этиологии в анамнезе.
При применении Ципроната ® следует избегать ультрафиолетового облучения.
Пациентам, у которых в анамнезе аллергические реакции (на любые лекарственные средства, пищевые продукты и др.), Рекомендуется введение Ципроната ® на фоне антигистаминного терапии.
Препарат может влиять на некоторые лабораторные показатели: прежде всего у больных с нарушениями функции печени может временно повышаться уровень трансаминаз и щелочной фосфатазы, а также концентрации мочевины, креатинина и билирубина в сыворотке крови.
При возникновении тяжелой диареи следует исключить диагноз псевдомембранозного колита.
При первых признаках тендинита лечение следует прекратить. Во время лечения следует избегать физических нагрузок.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом и другими механизмами
Пациентам, которым вводят Ципронат ® , следует воздерживаться от деятельности, требующей повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций, а также управления транспортными средствами.
Способ применения и дозы
Применяют взрослым.
Дозу определяют индивидуально в зависимости от степени тяжести инфекции, типа микроорганизма, массы тела и функции почек пациента. При лечении пациентов пожилого возраста следует применять как можно более низкие дозы ципрофлоксацина, учитывая степень тяжести заболевания и клиренс креатинина.
Вводят внутривенно капельно. Продолжительность инфузии составляет 30 минут при введении в дозе 200 мг и 60 минут - при введении в дозе 400 мг.
Инфузионный раствор ципрофлоксацина совместим с 0,9% раствором натрия хлорида, раствором Рингера, 5% и 10% растворами глюкозы, 10% раствором фруктозы, а также 5% раствором глюкозы с 0,225% раствором натрия хлорида или 0,45% раствором натрия хлорида. Раствор, полученный после смешивания инфузионных растворов ципрофлоксацина с совместимыми инфузионными растворами, следует использовать как можно быстрее по микробиологическим причинам, а также из-за чувствительности препарата к действию света.
Если совместимость с другими инфузионными растворами / препаратами не доказана, инфузионный раствор Ципронат ® следует вводить отдельно. Признаками несовместимости является выпадение осадка, помутнения или изменение цвета раствора.
Для внутривенного применения рекомендуется такие дозы:
При инфекциях дыхательных путей и при других инфекциях, в зависимости от степени тяжести процесса и вида возбудителя, препарат вводят в дозе 200 - 400 мг дважды в сутки.
При инфекциях мочевыводящих путей (в том числе при остром неосложненном цистите у женщин, а также при острой неосложненной гонореи) вводят в дозе 100 мг дважды в сутки.
При тяжелых или рецидивирующих инфекциях, инфекциях органов брюшной полости, костей и суставов, вызванных Pseudomonas или стафилококками, при перитоните и сепсисе, а также при острых пневмониях, вызванных Streptococcus pneumoniae, дозу следует увеличить до 400 мг три раза в сутки.
Максимальная суточная доза составляет 1200 мг.
Дозирование при нарушении функции почек
при КК от 31 до 60 мл / мин. / 1,73 м 2 или его концентрации в плазме крови от 1,4 до 1,9 мг / 100 мл максимальная доза ципрофлоксацина при внутривенном введении - 800 мг в сутки
при КК 30 мл / мин / 1,73 м 2 или меньше или его концентрации в плазме крови от 2 мг / 100 мл и выше максимальная доза при парентеральном введении - 400 мг в сутки в дни проведения гемодиализа препарат вводят после этой процедуры;
при проведении гемодиализа максимальная внутривенная доза ципрофлоксацина составляет 400 мг в сутки в дни проведения гемодиализа ципрофлоксацин вводят после этой процедуры;
при проведении перитонеального диализа Ципронат ® прилагается к диализата (Внутриперитонеальное введения) 50 мг ципрофлоксацина на 1 литр диализата вводится 4 раза в сутки каждые 6 часов.
Продолжительность лечения зависит от тяжести заболевания, клинического течения и результатов бактериологических исследований.
Продолжительность лечения при острой неосложненной гонореи и цистите составляет 1 сутки. При инфекциях почек, мочевыводящих путей и органов брюшной полости продолжительность лечения достигает 7 суток. При остеомиелите курс терапии может быть продлен до 2 месяцев. При других инфекциях продолжительность курса лечения обычно составляет 7-14 суток. При инфекциях, вызванных стрептококками и хламидиями, лечение должно продолжаться не менее 10 суток. У больных с ослабленным иммунитетом лечение проводят в течение всего периода нейтропении.
Лечение рекомендуется продолжать в течение не менее трех суток после нормализации температуры тела или исчезновения клинических симптомов.
Побочные эффекты
Со стороны желудочно-кишечного тракта : тошнота, рвота, боль в животе, псевдомембранозный колит, диарея, метеоризм, анорексия, холестатическая желтуха, гепатит, гепатонекроз, повышение уровня АЛТ, АСТ, щелочной фосфатазы.
Лечение следует прекратить при длительной диарее, симптомах псевдомембранозного колита или других тяжелых побочных эффектах.
Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, сенсорные, тревожные расстройства, судороги, повышение внутричерепного давления, токсический психоз и галлюцинации, потливость, спутанность или потеря сознания, нарушение зрения (диплопия), изменения восприятия цветов, шум в ушах, снижение слуха , судороги, тремор, гиперестезия, бессонница.
Со стороны сердечно-сосудистой системы : артериальная гипотензия или гипертензия, приступы пароксизмальной тахикардии, нарушения сердечного ритма.
Со стороны системы кроветворения : эозинофилия, лейкопения, анемия, тромбоцитопения, в единичных случаях - лейкоцитоз, тромбоцитоз, гемолитическая анемия.
Со стороны мочевыделительной системы: повышение уровня креатинина, азота мочевины, гематурия, кристаллурия.
Аллергические реакции : кожная сыпь, зуд, иногда - отек Квинке, бронхоспазм, артралгия, петехии, фотосенсибилизация, сыпь, васкулит, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла, очень редко - анафилактический шок.
Другие нежелательные реакции : суставная и мышечная боль, тендовагинит.
Передозировка
Специфических симптомов нет. Возможно усиление побочных эффектов.
Лечение симптоматическое. Специфический антидот неизвестен. Рекомендуют тщательный контроль за состоянием больного, общие меры неотложной помощи. Дополнительно можно проводить гемодиализ и перитонеальный диализ.
Взаимодействие
Ципронат взаимодействует с АМОКСИКЛАВ
противомикробные препараты для системного применения
При одновременном применении Ципроната ® с диданозином всасывание ципрофлоксацина уменьшается вследствие образования комплексов ципрофлоксацина с солями магния и алюминия, содержащиеся в составе диданозину. Ципронат ® при применении с теофиллином увеличивает концентрацию последнего в сыворотке крови. Рекомендуют мониторинг пациентов с целью выявления токсичности теофиллина во время одновременного применения обоих препаратов. Ципрофлоксацин способствует увеличению нефротоксичности циклоспорина.
Некоторые хинолоны вызывали увеличение протромбинового времени, когда их принимали вместе с непрямыми антикоагулянтами. Поэтому следует с осторожностью применять Ципронат ® при лечении пациентов, принимающих антикоагулянты, в связи с риском кровотечения. Антациды, содержащие магния гидроксид или алюминия гидроксид, а также препараты, содержащие цинк и железо, могут препятствовать абсорбции Ципроната ® : наблюдается уменьшение уровня ципрофлоксацина в сыворотке крови и мочи следует избегать одновременном применении антацидов вместе с Ципронатом ® , интервал между приемом этих препаратов должен быть не менее 4:00. Нестероидные противовоспалительные средства увеличивают риск развития судорог при одновременном применении с Ципронатом ® . Пробенецид замедляет элиминацию Ципроната ® .
Урикозурические препараты (аллопуринол) способствуют замедлению элиминации ципрофлоксацина на 50% и увеличению его концентрации в плазме. Метоклопрамид ускоряет абсорбцию, уменьшает время достижения максимальной концентрации в крови.
Наблюдается синергизм при одновременном применении ципрофлоксацина с другими противомикробными средствами (β-лактамными антибиотиками, аминогликозидами, метронидазолом, клиндамицином). При одновременном применении пероральных гипогликемических средств (глибенкламид) и ципрофлоксацина необходимо контролировать уровень глюкозы в крови.
Препараты, увеличивающие щелочность мочи (цитраты, натрия бикарбонат, ингибиторы карбоангидразы) повышают риск кристаллурии.
Условия хранения
3 года.
Хранить при температуре не выше 25 ° С, в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте.