Ципрофлоксацин

Лекарственное средство

Форма выпуска: таблетки покрытые оболочкой

Отпуск из аптек: по рецепту

ФТГ: Противомикробное средство - фторхинолон

АТХ: Ciprofloxacin, фторхинолоны, антибактериальные препараты - производные хинолона, противомикробные препараты для системного применения, противомикробные препараты для системного применения

EphMRA: фторхинолоны пероральные

Действующее вещество: Ципрофлоксацин

Проверка совместимости медикаментов при их совместном приёме производится на основании классификации медикаментов, их действующих веществ и осуществляется исходя из предупреждений и лекарственных взаимодействий, отраженных в инструкции по применению лекарственного средства.

Состав

Ципрофлоксацин 250 мг:

Активное вещество:

Ципрофлоксацин (в виде ципрофлоксацина гидрохлорида моногидрата 291,50 мг) 250 мг. Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, карбоксиметилкрахмал натрия, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат.

Состав пленочной оболочки: гипромеллозы фталат, титана диоксид.

Ципрофлоксацин 500 мг:

Активное вещество:

Ципрофлоксацин (в виде ципрофлоксацина гидрохлорида моногидрата 582,21) 500 мг. Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, карбоксиметилкрахмал натрия, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, пропиленгликоль.

Состав пленочной оболочки: гипромеллозы фталат, титана диоксид.

Описание

Таблетки 250 мг: Двояковыпуклые, круглые таблетки белого цвета, покрытые пленочной оболочкой, с одной стороны гравировка "NP" на фоне дерева.

Таблетки 500 мг: Двояковыпуклые овальной формы таблетки белого цвета, покрытые пленочной оболочкой, с разделительной полосой с одной стороны, с другой стороны гравировка "NP" на фоне дерева.

Взаимодействие с другими медикаментами

Популярные медикаменты с которыми взаимодействует Ципрофлоксацин:

Все взаимодействующие медикаменты

Фармакодинамика

Противомикробный препарат широкого спектра действия, производное фторхинолона, ингибирует бактериальную ДНК-гиразу (ответственную за процесс суперспирализации хромосомной ДНК вокруг ядерной РНК, что необходимо для считывания генетической информации), нарушает синтез ДНК, рост и деление бактерий; вызывает выраженные морфологические изменения (в т.ч. клеточной стенки и мембран) и быструю гибель бактериальной клетки.

Действует бактерицидно на грамотрицательные организмы в период покоя и деления (т.к. влияет не только на ДНК-гиразу, но и вызывает лизис клеточной стенки), на грамположительные микроорганизмы - только в период деления.

Низкая токсичность для клеток макроорганизма объясняется отсутствием в них ДНК-гиразы. На фоне приёма ципрофлоксацина не происходит параллельной выработки устойчивости к др. антибиотикам, не принадлежащим к группе ингибиторов гиразы, что делает его высокоэффективным по отношению к бактериям, которые устойчивы, например, к аминогликозидам, пенициллинам, цефалоспоринам, тетрациклинам и многим др. антибиотикам.

К ципрофлоксацину чувствительны грамотрицательные аэробные бактерии - энтеробактерии (Escherichia coli, Salmonella spp., Shigella spp., Citrobacter spp., Klebsiella spp., Enterobacter spp., Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Serratia marcescens, Hafnia alvei, Edwardsiella tarda, Providencia spp., Morganella morganii, Vibrio spp., Yersinia spp.), др. грамотрицательные бактерии (Haemophilus spp., Pseudomonas aeruginosa, Moraxella catarrhalis, Aeromonas spp., Pasteurella multocida, Plesiomonas shigelloides, Campylobacter jejuni, Neisseria spp.), некоторые внутриклеточные возбудители - Legionella pneumophila, Brucella spp., Chlamydia trachomatis, Listeria monocytogenes, Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium kansasii.

Грамположительные аэробные бактерии - Staphylococcus spp. (Staphylococcus aureus, Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus hominis, Staphylococcus saprophyticus), Streptococcus spp. (Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae).

Большинство стафилококков, устойчивых к метициллину, резистентны и к ципрофлоксацину. Чувствительность бактерий Streptococcus pneumoniae, Enterococcus faecalis, Mycobacterium avium (расположенных внутриклеточно) - умеренная (для их подавления требуются высокие концентрации).

К препарату резистентны: Bacteroides fragilis, Pseudomonas cepacia, Pseudomonas maltophilia, Ureaplasma urealyticum, Clostridium difficile, Nocardia asteroids. He эффективен в отношенииTreponema pallidum.

Резистентность развивается крайне медленно, поскольку, с одной стороны, после действия ципрофлоксацина практически не остаётся персистирующих микроорганизмов, а с другой - у бактериальных клеток нет ферментов, инактивирующих его.

Фармакокинетика

При пероральном приёме быстро и достаточно полно всасывается из желудочно-кишечного тракта (преимущественно в двенадцатиперстной и тощей кишке). Приём пищи замедляет всасывание, но не изменяет максимальную концентрацию и биодоступность. Биодоступность - 50-85 %, объём распределения - 2-3,5 л/кг, связь с белками плазмы - 20-40 %. Время максимальной концентрации при пероральном приёме - 60-90 мин, максимальная концентрация в плазме линейно зависит от величины принятой дозы и составляет при дозах 250, 500, 750 и 1000 мг - 1.2, 2.4, 4.3 и 5.4 мкг/мл, соответственно. Через 12 ч после приёма внутрь 250, 500 или 750 мг концентрация препарата в плазме снижается до 0.1, 0.2 и 0.4 мкг/мл соответственно.

Хорошо распределяется в тканях организма (исключая ткань, богатую жирами, например, нервную ткань). Содержание в тканях в 2-12 раз выше, чем в плазме. Терапевтические концентрации достигаются в слюне, миндалинах, печени, желчном пузыре, желчи, кишечнике, органах брюшной полости, органах малого таза (в том числе матке, эндометрии, фаллопиевых трубах и яичниках), семенной жидкости, ткани предстательной железы, почках и мочевыводящих путях, лёгочной ткани, бронхиальном секрете, костной ткани, мышцах, синовиальной жидкости и суставных хрящах, перитонеальной жидкости, коже. В спинномозговую жидкость проникает в небольшом количестве, где его концентрация при невоспалённых мозговых оболочках составляет 6-10 % от таковой в сыворотке крови, а при воспалённых - 14-37 %. Ципрофлоксацин также хорошо проникает в глазную жидкость, плевру, брюшину, лимфу, через плаценту. Концентрация ципрофлоксацина в нейтрофилах крови в 2-7 раз выше, чем в сыворотке.

Метаболизируется в печени (15-30 %) с образованием малоактивных метаболитов (диэтилципрофлоксацин, сульфоципрофлоксацин, оксоципрофлоксацин, формилципрофлоксацин).

Период полувыведения - около 4 ч при пероральном пути введения. Выводится в основном почками путём тубулярной фильтрации и канальцевой секреции в неизменном виде (40-50 %) и в виде метаболитов (15 %), остальная часть - через ЖКТ. Небольшое количество выводится с грудным молоком.

Почечный клиренс - 3-5 мл/мин/кг; общий клиренс - 8-10 мл/мин/кг.

При хронической почечной недостаточности (клиренс креатинина выше 20 мл/мин) процент выводимого через почки препарата снижается, но кумуляция в организме не происходит вследствие компенсаторного увеличения метаболизма препарата и выведения через ЖКТ. Больным с тяжёлой почечной недостаточностью (КК ниже 20 мл/мин/1.73 кв.м) необходимо назначать половину суточной дозы.

Показания

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными микроорганизмами:

инфекции дыхательных путей - острый и хронический (в стадии обострения) бронхит, пневмония, бронхоэктатическая болезнь, муковисцидоз;

инфекции ЛОР-органов - средний отит, гайморит, фронтит, синусит, мастоидит, тонзиллит, фарингит;

инфекции почек и мочевыводящих путей - цистит, пиелонефрит;

инфекции органов малого таза и половых органов - простатит, аднексит, сальпингит, оофорит, эндометрит, тубулярный абсцесс, гонорея, мягкий шанкр, хламидиоз;

инфекции брюшной полости - бактериальные инфекции ЖКТ, желчных путей, сальмонеллёз, брюшной .тиф, кампилобактериоз, иерсиниоз, шигеллез, холера;

инфекции кожи и мягких тканей - инфицированные язвы, раны, ожоги, абсцессы, флегмона;

костей и суставов - остеомиелит, септический артрит;

инфекции на фоне иммунодефицита (возникающего при лечении иммунодепрессивными лекарственными средствами или у больных с нейтропенией);

профилактика и лечение легочной формы сибирской язвы.

Противопоказания

Гиперчувствительность к ципрофлоксацину и другим фторхинолонам,

одновременный прием с тизанидином (риск выраженного снижения артериального давления, сонливости),

псевдомембранный колит,

детский возраст до 18 лет, беременность,

период лактации,

дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.

С осторожностью

С осторожностью:

Выраженный атеросклероз сосудов головного мозга, нарушение мозгового кровообращения, психические заболевания, эпилептический синдром, эпилепсия, выраженная почечная и/или печёночная недостаточность, пожилой возраст.

Особые указания:

Во избежание развития кристаллурии недопустимо превышение рекомендованной суточной дозы, необходимо также достаточное потребление жидкости при соблюдении нормального диуреза и поддержание кислой реакции мочи.

Больным с эпилепсией, приступами судорог в анамнезе, сосудистыми заболеваниями и органическими поражениями мозга, в связи с угрозой развития побочных реакций со стороны центральной нервной системы ципрофлоксацинт следует назначать только по "жизненным" показаниям.

При возникновении во время или после лечения тяжелой и длительной диареи следует исключить диагноз псевдомембранозного колита, который требует немедленной отмены препарата и назначения соответствующего лечения.

При появлении болей в сухожилиях или первых признаков тендовагинита лечение следует прекратить (описаны отдельные случаи воспаления и даже разрыва сухожилий во время лечения фторхинолонами).

В период лечения следует избегать контакта с прямыми солнечными лучами и искусственным ультрафиолетовым облучением.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

Во время лечения следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психических и двигательных реакций.

Способ применения и дозы

Внутрь, по 250 мг 2-3 раза в сутки, при тяжёлом течении инфекций - 500-750 мг 2 раза в сутки (каждые 12 ч). Препарат следует принимать натощак, запивая достаточным количеством жидкости. Доза ципрофлоксацина зависит от тяжести заболевания, вида инфекции, состояния организма, возраста, веса и функции почек у пациента, но лечение всегда должно продолжаться как минимум еще три дня после исчезновения симптомов болезни. Обычно продолжительность лечения составляет 7-10 дней.

Рекомендуемые обычно дозы:

неосложненные инфекции почек и мочевыводящих путей - по 250 мг 2 раза в сутки, в течение 3-5 дней, а в осложненных случаях - по 500 мг 2 раза в сутки, в течение 7-14 дней;

неосложненные инфекции нижних отделов дыхательных путей - по 250 мг, а в более тяжелых случаях по 500-750 мг 2 раза в сутки, в течение 7-14 дней;

при неосложненной гонорее рекомендуется однократный прием ципрофлоксацина в дозе 250-500 мг; при сочетании гонококковой инфекции с хламидийной и микоплазменной - 750 мг 2 раза в сутки, в течение 7-14 дней;

хронический простатит - по 500 мг 2 раза в день, в течение 28 дней;

инфекции костей и суставов - по 500 мг 2 раза в сутки, при тяжелом течении по 750 мг 2 раза в сутки от 4 до 6 недель;

инфекционная диарея - по 500 мг 2 раза в сутки, в течение 5-7 дней;

брюшной тиф - по 500 мг 2 раза в сутки, в течение 10 дней;

инфекции кожных покровов и мягких тканей - по 500 мг 2 раза в сутки, при тяжелом течении по 750 мг 2 раза в сутки, в течение 7-14 дней;

легочная форма сибирской язвы - по 500 мг 2 раза в день, в течение 60 дней.

Таблица рекомендуемых доз препарата для больных почечной недостаточностью:

Клиренс креатинина, мл/мин	Доза
>50	Обычный режим дозирования
30-50	250-500 мг 1 раз в 12 часов
5-29	250-500 мг 1 раз в 18 часов
Больные, находящиеся на гемо- или перитонеальном диализе	после диализа 250-500 мг 1 раз в 24 часа

Пожилым пациентам дозу снижают на 30%.

Побочные эффекты

Со стороны ЖКТ: тошнота, диарея, рвота, боль в животе, метеоризм, снижение аппетита, холестатическая желтуха (особенно у пациентов с перенесенными заболеваниями печени), гепатит, гепатонекроз.

Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, повышенная утомляемость, тревожность, тремор, бессонница, "кошмарные" сновидения, периферическая паралгезия (аномалия восприятия чувства боли), потливость, повышение внутричерепного давления, тревожность, спутанность сознания, депрессия, галлюцинации, а также другие проявления психотических реакций (изредка прогрессирующих до состояний, в которых пациент может причинить себе вред), мигрень, обморок, тромбоз церебральных артерий.

Со стороны органов чувств: нарушения вкуса и обоняния, нарушение зрения (диплопия, изменение цветовосприятия), шум в ушах, снижение слуха.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, нарушения сердечного ритма, снижение артериального давления, "приливы" крови к коже лица.

Со стороны кроветворной системы: лейкопения, гранулоцитопения, анемия, тромбоцитопения, лейкоцитоз, тромбоцитоз, гемолитическая анемия.

Лабораторные показатели: гипопротромбинемия, повышение активности "печёночных" трансаминаз и щелочной фосфотазы, гиперкреатининемия, гипербилирубинемия, гипергликемия.

Со стороны мочевыделительной системы: гематурия, кристаллурия (прежде всего при щелочной моче и низком диурезе), гломерулонефрит, дизурия, полиурия, задержка мочи, альбуминурия, уретральные кровотечения, снижение азотвыделительной функции почек, интерстициальный нефрит.

Со стороны опорно-двигательной системы: артралгия, артрит, тендовагинит, разрывы сухожилий, миалгия.

Аллергические реакции: кожный зуд, крапивница, образование волдырей, сопровождающихся кровотечениями, и появление маленьких узелков, образующих струпья, лекарственная лихорадка, точечные кровоизлияния на коже (петехии), отёк лица или гортани, одышка, эозинофилия, васкулит, узловая эритема, экссудативная мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона (злокачественная экссудативная эритема), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).

Прочие: повышенная светочувствительность, астения, суперинфекции (кандидоз, псевдомембранозный колит).

Передозировка

Лечение: специфический антидот неизвестен. Необходимо тщательно контролировать состояние больного, провести промывание желудка и другие меры неотложной помощи, обеспечить достаточное поступление жидкости. С помощью гемо- или перитонеального диализа может быть выведено лишь незначительное (менее 10 %) количество препарата.

Взаимодействие

Ципрофлоксацин взаимодействует с ДИДАНОЗИН-НАТИВ

диданозин

Вследствие снижения активности процессов микросомального окисления в гепатоцитах, повышает концентрацию и удлиняет период полувыведения теофиллина (и др. ксантинов, например, кофеина), пероральных гипогликемических препаратов, непрямых антикоагулянтов, способствует снижению протромбинового индекса.

При сочетании с другими, противомикробными лекарственными средствами (бета- лактамные антибиотики, аминогликозиды, клиндамицин, метронидазол) обычно наблюдается синергизм; может успешно применяться в комбинации с азлоциллином и цефтазидимом при инфекциях, вызванных Pseudomonas spp.; с мезлоциллином, азлоциллином и др. бета-лактамными антибиотиками - при стрептококковых инфекциях; с изоксазолилпенициллинами и ванкомицином - при стафилококковых инфекциях; с метронидазолом и клиндамицином - при анаэробных инфекциях.

Усиливает нефротоксическое действие циклоспорина, отмечается увеличение сывороточного креатинина, у таких пациентов необходим контроль этого показателя 2 раза в неделю.

При одновременном приеме усиливает действие непрямых антикоагулянтов.

Пероральный приём совместно с железосодержащими препаратами, сукральфатом и антацидными препаратами, содержащими ионы магния, кальция и алюминия, приводит к снижению всасывания ципрофлоксацина, поэтому его следует назначать за 1-2 ч до или через 4 ч после приёма вышеуказанных средств.

Нестероидные противовоспалительные препараты (исключая ацетилсалициловую кислоту) повышают риск развития судорог.

Диданозин снижает всасывание ципрофлоксацина вследствие образования с ним комплексов с содержащимися в диданозине алюминиевыми и магниевыми солями. Метоклопрамид ускоряет абсорбцию, что приводит к уменьшению времени достижения его максимальной концентрации в плазме.

Совместное назначение урикозурических препаратов приводит к замедлению выведения (до 50 %) и повышению плазменной концентрации ципрофлоксацина.

Повышает С_мах (максимальную концентрацию в плазме) в 7 раз (от 4 до 21 раза) и AUC (площадь под кривой "концентрация действующего вещества - время") в 10 раз (от 6 до 24 раз) тизанидина, что повышает риск выраженного снижения артериального давления и сонливости.

Условия хранения

При температуре не выше 25 °С, в сухом, защищённом от света месте.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок годности

3 года.

Не применять по истечении срока годности.

Вернуться к списку