Ципрофлоксацин

Лекарственное средство

Форма выпуска: раствор для инфузий

Отпуск из аптек: по рецепту

ФТГ: Противомикробное средство - фторхинолон

АТХ: Ciprofloxacin, фторхинолоны, антибактериальные препараты - производные хинолона, противомикробные препараты для системного применения, противомикробные препараты для системного применения

EphMRA: фторхинолоны парентеральные

Действующее вещество: Ципрофлоксацин

Проверка совместимости медикаментов при их совместном приёме производится на основании классификации медикаментов, их действующих веществ и осуществляется исходя из предупреждений и лекарственных взаимодействий, отраженных в инструкции по применению лекарственного средства.

Состав

Каждые 100 мл раствора содержат:

Активное вещество: ципрофлоксацин 200 мг;

Вспомогательные вещества: натрия хлорид, динатрия эдетат, хлористоводородная кислота, молочной кислоты, натрия гидроксид, вода для инъекций.

Описание: Прозрачный с желтоватым оттенком раствор.

Взаимодействие с другими медикаментами

Популярные медикаменты с которыми взаимодействует Ципрофлоксацин:

Все взаимодействующие медикаменты

Фармакодинамика

Ципрофлоксацин является синтетическим противомикробным препаратом широкого спектра действия группы фторхинолонов. Основной механизм действия заключается в подавлении бактериального фермента ДНК-гиразы, вследствие чего нарушаются репликация дезоксирибонуклеиновой кислоты и синтез клеточных белков бактерий. Препарат оказывает бактерицидное действие на грамотрицательные микроорганизмы в период покоя и деления и на грамположительные микроорганизмы в период деления.

К ципрофлоксацину чувствительны грамотрицательные аэробные бактерии: энтеробактерии (Escherichia coli, Salmonella spp., Shigella spp., Citrobacter spp., Klebsiella spp., Enterobacter spp., Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Serratia marcescens, Hafnia alvei, Edwardsiella tarda, Providencia spp., Morganella morganii, Vibrio spp., Yersinia spp.), другие грамотрицательные бактерии (Haemophilus spp., Pseudomonas aeruginosa, Moraxella catarrhalis, Aeromonas spp., Pasteurella multocida, Plesiomonas shigelloides, Campylobacter jejuni, Neisseria spp.), некоторые внутриклеточные возбудители: Legionella pneumophila, Brucella spp., Listeria monocytogenes, Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium kansasii.

К ципрофлоксацину чувствительны также грамположительные аэробные бактерии: Staphylococcus spp. (Staphylococcus aureus, Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus hominis, Staphylococcus saprophyticus), Streptococcus spp. (Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae). Большинство стафилококков, устойчивых к метициллину, устойчивы и к ципрофлоксацину.

Как in vitro, так и in vivo к ципрофлоксацину также чувствителен Bacillus anthracis.

Чувствительность бактерий Streptococcus pneumoniae, Enterococcus faecalis, Mycobacterium avium (расположенных внутриклеточно) - умеренная (для их подавления требуются высокие концентрации). К препарату резистентны Corynebacterium spp., Bacteroides fragilis, Pseudomonas cepacia, Pseudomonas maltophilia, Ureaplasma urealyticum, Clostridium difficile, Nocardia asteroids. Действие препарата в отношении Treponema pallidum изучено недостаточно.

Фармакокинетика

После внутривенного введения инфузии 200 мг или 400 мг время достижения максимальной концентрации препарата в крови (Т_смах) - 60 мин, максимальная концентрация препарата в крови (С_мах) - 2.1 и 4.6 мкг/мл соответственно, связь с белками плазмы - 20-40%.

Хорошо распределяется в тканях организма (исключая ткань, богатую жирами, например, нервную ткань). Концентрация в тканях в 2-12 раз выше, чем в плазме. Терапевтические концентрации достигаются в слюне, миндалинах, печени, желчном пузыре, желчи, кишечнике, органах брюшной полости и малого таза (эндометрии, фаллопиевых трубах и яичниках, матке), семенной жидкости, ткани простаты, почках и мочевыводящих органах, легочной ткани, бронхиальном секрете, костной ткани, мышцах, синовиальной жидкости и суставных хрящах, перитонеальной жидкости, коже. В спинномозговую жидкость проникает в небольшом количестве, где его концентрация при отсутствии воспаления мозговых оболочек составляет 6-10% от таковой в сыворотке крови, а при воспаленных - 14-37%. Ципрофлоксацин хорошо проникает также в глазную жидкость, бронхиальный секрет, плевру, брюшину, лимфу, через плаценту. Концентрация ципрофлоксацина в нейтрофилах крови в 2-7 раз выше, чем в сыворотке крови.

Метаболизируется в печени (15-30%) с образованием малоактивных метаболитов (диэтилципрофлоксацин, сульфоципрофлоксацин, оксоципрофлоксацин, формилципрофлоксацин).

Т1/2 - 5-6 ч - при внутривенном введении, при хронической почечной недостаточности - до 12 ч. Выводится в основном почками путем канальцевой фильтрации и канальцевой секреции в неизмененном виде (50-70%) и в виде метаболитов (10%), остальная часть - через желудочно-кишечный тракт. Небольшое количество выводится с грудным молоком. После внутривенного введения концентрация в моче в течение первых 2 ч после введения почти в 100 раз больше, чем в сыворотке крови, что значительно превосходит минимальную подавляющую концентрацию для -большинства возбудителей инфекций мочевыводящих путей.

Почечный клиренс - 3-5 мл/мин/кг; общий клиренс - 8-10 мл/мин/кг.

При хронической почечной недостаточности (клиренс креатинина выше 20 мл/мин) процент выводимого через почки препарата снижается, но кумуляции в организме не происходит вследствие компенсаторного увеличения метаболизма препарата и выведения через желудочно-кишечный тракт.

Показания

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными микроорганизмами: инфекции нижних дыхательных путей (острый и хронический (в стадии обострения) бронхит, пневмония, бронхоэктатическая болезнь, инфекционные осложнения муковисцидоза);

инфекции ЛОР-органов (острый синусит);

инфекции почек и мочевыводящих путей (цистит, пиелонефрит);

осложненные интраабдоминальные инфекции (в комбинации с метронидазолом), в т.ч. перитонит;

хронический бактериальный простатит;

неосложненная гонорея;

брюшной тиф, кампилобактериоз, шигеллез, диарея "путешественников";

инфекции кожи и мягких тканей (инфицированные язвы, раны, ожоги, абсцессы, флегмона);

костей и суставов (остеомиелит, септический артрит);

септицемия;

инфекции на фоне иммунодефицита (возникающего при лечении иммунодепрессивными лекарственными средствами или у больных с нейтропенией);

профилактика инфекций при хирургических вмешательствах;

профилактика и лечение легочной формы сибирской язвы.

Дети

Терапия осложнений, вызванных Pseudomonas aeruginosa у детей с муковисцидозом легких от 5 до 17 лет;

профилактика и лечение легочной формы сибирской язвы (инфицирование Bacillus anthracis).

Противопоказания

беременность;

период лактации (грудное вскармливание);

детский и подростковый возраст (до 18 лет - до завершения процесса формирования скелета, кроме терапии осложнений вызванных Pseudomonas aeruginosa у детей с муковисцидозом легких от 5 до 17 лет; профилактики и лечения легочной формы сибирской язвы);

повышенная чувствительность к ципрофлоксацину или другим препаратам из группы фторхинолонов;

одновременный прием с тизанидином (риск выраженного снижения артериального давления, сонливости).

С осторожностью

Выраженный атеросклероз сосудов головного мозга, нарушение мозгового кровообращения, психические заболевания, эпилепсия, эпилептический синдром, выраженная почетная и/или печеночная недостаточность, пожилой возраст.

Ципрофлоксацин не является препаратом выбора при подозреваемой или установленной пневмонии, вызванной Streptococcus pneumoniae.

При одновременном внутривенном введении ципрофлоксацина и лекарственных средств для общей анестезии из группы производных барбитуровой кислоты необходим постоянный контроль частоты сердечных сокращений, артериального давления, ЭКГ.

Во избежание развития кристаллурии недопустимо превышение рекомендованной суточной дозы, необходимо также достаточное потребление жидкости и поддержание кислой реакции мочи.

Больным с эпилепсией, приступами судорог в анамнезе, сосудистыми заболеваниями и органическими поражениями мозга, в связи с угрозой развития побочных реакций со стороны центральной нервной системы ципрофлоксацин следует назначать только по "жизненным" показаниям.

При возникновении во время или после лечения тяжелой и длительной диареи следует исключить диагноз псевдомембранозного колита, который требует немедленной отмены препарата и назначения соответствующего лечения.

При появлении болей в сухожилиях или первых признаков тендовагинита лечение следует прекратить (описаны отдельные случаи воспаления и даже разрыва сухожилий во время лечения фторхинолонами).

В период лечения следует избегать ультрафиолетового облучения, в т.ч контакта с прямыми солнечными лучами.

Во время лечения следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психических и двигательных реакций.

Способ применения и дозы

Препарат вводят внутривенно капельно в течение 30 минут (200 мг) и 60 минут (400 мг). Инфузионные растворы, готовые к использованию, можно смешивать с 0.9% раствором хлорида натрия, раствором Рингера и Рингер-лактата, 5 и 10% раствором декстрозы, 10% раствором фруктозы, а также раствором, содержащим 5% раствор декстрозы с 0.225-0.45% раствором хлорида натрия.

При инфекциях нижних дыхательных путей 200-400 мг 2 раза в сутки.

При инфекциях мочевыводящих путей: острые неосложненные - 100 мг 2 раза в сутки; цистит у женщин (до менопаузы) - однократно 100 мг; осложненные - 200 мг 2 раза в сутки.

При неосложненной гонорее - 100 мг однократно, при экстрагенитальной - 100 мг 2 раза в сутки.

Инфекционная диарея - 200 мг 2 раза, курс лечения - 5-7 дней.

Особо тяжелые инфекции (стрептококковая пневмония, инфекционные осложнения муковисцидоза, инфекции костей и суставов, септицемия, перитонит), особенно вызванные Pseudomonas, Staphylococcus - 400 мг 3 раза в сутки.

Легочная форма сибирской язвы (лечение и профилактика): 400 мг 2 раза в сутки.

Для профилактики инфекций при хирургических вмешательствах - 0.2-0.4 г за 0.5-1 ч до операции; при продолжительности операции свыше 4 ч вводят повторно в той же дозе.

При др. инфекциях (в зависимости от тяжести течения) - 200-400 мг 2 раза в сутки. Пациентам пожилого возраста назначают более низкие дозы в зависимости от тяжести инфекции и показателя КК.

В педиатрии:

при лечении осложнений, вызванных Pseudomonas aeruginosa у детей с муковисцидозом легких от 5 до 17 лет - 10 мг/кг 3 раза в сутки (максимальная доза 1200 мг). Продолжительность лечения -10-14 дней.

При легочной форме сибирской язвы (профилактика и лечение) - 10 мг/кг 2 раза в день. Максимальная разовая доза - 400 мг, суточная - 800 мг. Общая продолжительность приема ципрофлоксацина - 60 дней.

Хроническая почечная недостаточность: при скорости клубочковой фильтрации (КК 31-60 мл/мин/1.73 кв.м или сывороточной концентрации креатинина от 1.4 до 1.9 мг/100 мл) максимальная суточная доза - 800 мг. При скорости клубочковой фильтрации (КК ниже 30 мл/мин/1.73 кв.м или сывороточной концентрации креатинина выше 2 мг/100 мл) и при проведении гемодиализа максимальная суточная доза - 400 мг; при гемодиализе ципрофлоксацин вводят после сеанса гемодиализа.

При перитонеальном диализе инфузионный раствор добавляется к диализату (внутриперитонеально) в дозе 50 мг на 1 л диализата 4 раза в сутки (каждые 6 ч).

Средний курс лечения: 1 день - при острой неосложненной гонорее и цистите; до 7 дней - при инфекциях почек, мочевыводящих путей и брюшной полости, в течение всего периода нейтропенической фазы - у больных с ослабленными защитными силами организма, но не более 2 мес - при остеомиелите и 7-14 дней - при всех остальных инфекциях. При (стрептококковых инфекциях в связи с опасностью поздних осложнений лечение должно продолжаться не менее 10 дней. У больных с иммунодефицитом лечение проводят в течение всего периода нейтропении.

Лечение следует проводить еще не менее 3 дней после нормализации температуры тела или исчезновения клинических симптомов.

После в/в применения можно продолжить лечение перорально.

Побочные эффекты

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, диарея, рвота, боль в животе, метеоризм, снижение аппетита, холестатическая желтуха (особенно у пациентов с перенесенными заболеваниями печени), гепатит, гепатонекроз.

Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, повышенная утомляемость, тревожность, тремор, бессонница, "кошмарные" сновидения, периферическая паралгезия (аномалия восприятия чувства боли), повышенное потоотделение, повышение внутричерепного давления, спутанность сознания, депрессия, галлюцинации, а также др. проявления психотических реакций (изредка прогрессирующих до состояний, в которых пациент может причинить себе вред), мигрень, обморочные состояния, тромбоз церебральных артерий.

Со стороны органов чувств: нарушения вкуса и обоняния, нарушение зрения (диплопия, изменение цветовосприятия), шум в ушах, снижение слуха.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, нарушения сердечного ритма, снижение артериального давления.

Со стороны кроветворной системы: лейкопения, гранулоцитопения, анемия, тромбоцитопения, лейкоцитоз, тромбоцитоз, гемолитическая анемия.

Со стороны лабораторных показателей: гипопротромбинемия, повышение активности "печеночных" трансаминаз и щелочной фосфатазы, гиперкреатининемия, гипербилирубинемия, гипергликемия.

Со стороны мочевыделительной системы: гематурия, кристаллурия (прежде всего при щелочной моче и низком диурезе), гломерулонефрит, дизурия, полиурия, задержка мочи, альбуминурия, уретральные кровотечения, гематурия, снижение азотвыделительной функции почек, интерстициальный нефрит.

Аллергические реакции: кожный зуд, крапивница, образование волдырей, сопровождающихся кровотечениями, и появление маленьких узелков, образующих струпья, лекарственная лихорадка, точечные кровоизлияния на коже (петехии), отек лица или гортани, одышка, эозинофилия, повышенная светочувствительность, васкулит, узловатая эритема, мультиформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).

Прочие: артралгия, артрит, тендовагинит, разрывы сухожилий, астения, миалгия, суперинфекции (кандидоз, псевдомембранозный колит), "приливы" крови к лицу.

Передозировка

Лечение: специфический антидот неизвестен. Необходимо тщательно контролировать состояние больного, провести промывание желудка и др. меры неотложной помощи, обеспечить достаточное поступление жидкости. С помощью гемо- или перитонеального диализа может быть выведено лишь незначительное (менее 10%) количество препарата.

Взаимодействие

Ципрофлоксацин взаимодействует с МЕТРОГЕКС

прочие противомикробные препараты, метронидазол + хлоргексидин

Вследствие снижения активности процессов микросомального окисления в гепатоцитах повышает концентрацию и удлиняет Т1/2 теофиллина (и др. ксантинов, например, кофеина), пероральных гипогликемических лекарственных средств, непрямых антикоагулянтов, способствует снижению протромбинового индекса.

При сочетании с др. противомикробными лекарственными средствами (бета-лактамные антибиотики, аминогликозиды, клиндамицин, метронидазол) обычно наблюдается синергизм; может успешно применяться в комбинации с азлоциллином и цефтазидимом при инфекциях, вызванных Pseudomonas spp.; с мезлоциллином, азлоциллином и др. бета- лактамными антибиотиками - при стрептококковых инфекциях; с изоксазолилпенициллинами и ванкомицином - при стафилококковых инфекциях; с метронидазолом и клиндамицином - при анаэробных инфекциях.

Усиливает нефротоксическое действие циклоспорина, отмечается увеличение сывороточного креатинина, у таких пациентов необходим контроль этого показателя 2 раза в неделю.

При одновременном приеме усиливает действие непрямых антикоагулянтов.

Нестероидные противовоспалительные препараты (исключая ацетилсалициловая кислота) повышают риск развития судорог.

Совместное назначение урикозурических лекарственных средств приводит к замедлению выведения (до 50%) и повышению плазменной концентрации ципрофлоксацина.

Повышает С_махв 7 раз (от 4 до 21 раза) и AUC в 10 раз (от 6 до 24 раз) тизанидина, что повышает риск выраженного снижения артериального давления и сонливости.

Инфузионный раствор фармацевтически несовместим со всеми инфузионными растворами и лекарственными средствами, которые физико-химически неустойчивы при кислой среде (pH инфузионного раствора ципрофлоксацина - 3.9-4.5). Нельзя смешивать раствор для внутривенного введения с растворами, имеющими pH более 7.

Условия хранения

В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Не замораживать.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года.

Не использовать после срока, указанного на упаковке.

Вернуться к списку