Цитрамон п
Лекарственное средство
Форма выпуска:
таблетки
Отпуск из аптек:
без рецепта
ФТГ:
Анальгезирующее средство комбинированное (нпвп+анальгезирующее ненаркотическое средство+психостимулирующее средство)
АТХ:
Ацетилсалициловая кислота в комбинации с психолептиками, салициловая кислота и ее производные, анальгетики и антипиретики, анальгетики, нервная система
EphMRA:
анальгетики-антипиретики без рецептурного отпуска
Действующее вещество:
Ацетилсалициловая кислота + Кофеин + Парацетамол
Проверка совместимости медикаментов при их совместном приёме производится на основании классификации медикаментов, их действующих веществ и осуществляется исходя из предупреждений и лекарственных взаимодействий, отраженных в инструкции по применению лекарственного средства.
Состав
1 таблетка содержит:
активные вещества: ацетилсалициловой кислоты – 0,24 г, кофеина моногидрата – 0,03 г, парацетамола – 0,18 г.
вспомогательные вещества: какао-бобы (какао) 0,019 г; кислота лимонная 0,005 г; крахмал картофельный 0,067 г; тальк 0,005 г; кальция стеарат 0,003 г; сахароза (сахар) 0,001 г.
Описание: таблетки светло-коричневого цвета с вкраплениями плоскоцилиндрические с запахом какао.
Взаимодействие с другими медикаментами
Популярные медикаменты с которыми взаимодействует Цитрамон п:
Фармакодинамика
Ацетилсалициловая кислота (АСК) обладает жаропонижающим и противовоспалительным действием, ослабляет боль, особенно вызванную воспалительным процессом, а также умеренно угнетает агрегацию тромбоцитов и тромбообразование, улучшает микроциркуляцию в очаге воспаления.
Кофеин повышает рефлекторную возбудимость спинного мозга, возбуждает дыхательный и сосудодвигательный центры, расширяет кровеносные сосуды скелетных мышц, головного мозга, сердца, почек, снижает агрегацию тромбоцитов; уменьшает сонливость, чувство усталости, повышает умственную и физическую работоспособность. В данной комбинации кофеин в малой дозе практически не оказывает стимулирующего действия на центральную нервную систему, однако способствует нормализации тонуса сосудов мозга и ускорению кровотока.
Парацетамол обладает анальгетическим, жаропонижающим и крайне слабым противовоспалительным действием, что связано с его влиянием на центр терморегуляции в гипоталамусе и слабовыраженной способностью ингибировать синтез простагландинов в периферических тканях.
Фармакокинетика
Ацетилсалициловая кислота
При приеме внутрь абсорбция полная. Во время абсорбции подвергается пресистемной элиминации в стенке кишечника и системной в печени (деацетилируется). Резорбированная часть быстро гидролизуется холинэстеразами и альбуминэстеразой, поэтому период полувыведения - не более 15-20 мин.
В организме циркулирует (на 75-90% в связи с альбумином) и распределяется в тканях в виде аниона салициловой кислоты. Время достижения максимальной концентрации - 2 ч.
Метаболизируется преимущественно в печени с образованием 4 метаболитов, обнаруживаемых во многих тканях и моче.
Выводится преимущественно путем активной секреции в канальцах почек в виде салицилата (60%) и его метаболитов. Выведение неизмененного салицилата зависит от pH мочи (при подщелачивании мочи возрастает ионизирование салицилатов, ухудшается их реабсорбция и значительно увеличивается выведение). Скорость выведения зависит от дозы: при приеме небольших доз период полувыведения - 2-3 ч, с увеличением дозы может возрастать до 15-30 ч. У новорожденных элиминация салицилатов осуществляется значительно медленнее, чем у взрослых.
Парацетамол
Абсорбция - высокая, время достижения максимальной концентрации достигается через 0.5-2 ч; максимальная концентрация - 5-20 мкг/мл. Связь с белками плазмы - 15%. Проникает через гематоэнцефалический барьер. Менее 1% от принятой кормящей матерью дозы парацетамола проникает в грудное молоко. Терапевтически эффективная концентрация парацетамола в плазме достигается при его назначении в дозе 10-15 мг/кг.
Метаболизируется в печени (90-95%): 80% вступает в реакции конъюгации с глюкуроновой кислотой и сульфатами с образованием неактивных метаболитов; 17% подвергается гидроксилированию с образованием 8 активных метаболитов, которые конъюгируют с глутатионом с образованием уже неактивных метаболитов. При недостатке глутатиона эти метаболиты могут блокировать ферментные системы гепатоцитов и вызывать их некроз. В метаболизме препарата также участвует изофермент CYP2E1. T1/2 - 1-4 ч. Выводится почками в виде метаболитов, преимущественно конъюгатов, только 3% в неизмененном виде. У пожилых больных снижается клиренс препарата и увеличивается период полувыведения.
Кофеин
При приеме внутрь абсорбция - хорошая, происходит на всем протяжении кишечника. Всасывание происходит в основном за счет липофильности, а не водорастворимости. Время достижения максимальной концентрации - 50-75 мин после приема внутрь, максимальная концентрация - 1.58-1.76 мг/л. Быстро распределяется во всех органах и тканях организма; легко проникает через гематоэнцефалический барьер и плаценту. Объем распределения у взрослых - 0.4-0.6 л/кг, у новорожденных - 0.78-0.92 л/кг. Связь с белками крови (альбуминами) - 25-36%.
Метаболизму в печени подвергается более 90%, у детей первых лет жизни до - 10-15%. У взрослых около 80% дозы кофеина метаболизируется в параксантин, около 10% - в теобромин и около 4% - в теофиллин. Эти соединения впоследствии деметилируются в монометилксантины, а затем в метилированные мочевые кислоты. Период полувыведения у взрослых - 3.9-5.3 ч (иногда - до 10 ч), у новорожденных (до 4-7 мес жизни) - 65-130 ч. Выведение кофеина и его метаболитов осуществляется почками (в неизмененном виде у взрослых выводится 1-2%, у новорожденных - до 85%).
Показания
«Цитрамон П» применяют при:
- болевом синдроме слабой и умеренной выраженности (различного генеза): головная боль, мигрень, зубная боль, невралгия, миалгия, артралгия, альгодисменорея.
- лихорадочном синдроме: при острых респираторных заболеваниях, в том числе при гриппе.
Противопоказания
- гиперчувствительность;
- эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта (в фазе обострения);
- желудочно-кишечное кровотечение;
- бронхиальная астма, крапивница или острый ринит, спровоцированные приемом АСК или других нестероидных противовоспалительных препаратов;
- гемофилия;
- геморрагический диатез;
- гипопротромбинемия;
- портальная гипертензия;
- авитаминоз K;
- почечная недостаточность;
- дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
- выраженная артериальная гипертензия;
- тяжелое течение ишемической болезни сердца;
- глаукома;
- повышенная возбудимость;
- нарушения сна;
- хирургические вмешательства, сопровождающиеся кровотечением;
- детский возраст (до 15 лет - риск развития синдрома Рейе у детей с гипертермией на фоне вирусных заболеваний).
С осторожностью назначают препарат приподагре, заболеваниях печени.
С осторожностью
При продолжительном применении препарата необходим контроль периферической крови и функционального состояния печени.
Поскольку АСК замедляет свертывание крови, то пациент, если ему предстоит хирургическое вмешательство, должен заранее предупредить врача о приеме препарата.
АСК в низких дозах уменьшает выведение мочевой кислоты. У пациентов с соответствующей предрасположенностью это может в ряде случаев спровоцировать приступ подагры.
Во время лечения следует отказаться от употребления этанола (повышение риска желудочно-кишечного кровотечения).
АСК обладает тератогенным влиянием; при применении в I триместре приводит к пороку развития - расщеплению верхнего неба; в III триместре - к торможению родовой деятельности (ингибирование синтеза простагландинов), к закрытию артериального протока у плода, что вызывает гиперплазию легочных сосудов и гипертензию в сосудах малого круга кровообращения. Выделяется с грудным молоком, что повышает риск возникновения кровотечений у ребенка вследствие нарушения функции тромбоцитов.
В 1 таблетке содержится 68 мг углеводов (крахмала и сахара), что соответствует 0,0057 хлебной единицы (ХЕ). Максимальная суточная доза (8 таблеток) соответствует 0,0456 ХЕ. Это следует учитывать больным сахарным диабетом.
Беременность и лактация
«Цитрамон П» противопоказан при беременности (I и III триместры) и в период лактации.
Способ применения и дозы
«Цитрамон П» принимают внутрь(во время или после еды). Взрослым и детям старше 15 лет по 1-2 таблетки 2-3 раза в день. Перерыв между приемами препарата должен быть не менее 4 часов. Средняя суточная доза – 3-4 таблетки, максимальная суточная доза – 8 таблеток. Курс лечения – не более 7-10 дней.
Препарат не следует принимать более 5 дней в качестве анальгезирующего лекарственного средства и более 3 дней – жаропонижающего (без назначения и наблюдения врача). Другие дозировки и схемы применения устанавливаются врачом.
Побочные эффекты
Аллергические реакции (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона, Лайелла), бронхоспазм.
Со стороны пищеварительного тракта: гастралгия, тошнота, рвота, гепатотоксичность, эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта.
Со стороны системы кроветворения: при длительном применении - снижение агрегации тромбоцитов, гипокоагуляция, геморрагический синдром (носовое кровотечение, кровоточивость десен, пурпура и др.).
Со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение артериального давления, тахикардия.
Со стороны центральной нервной системы: при длительном применении - головокружение, головная боль, нарушения зрения, шум в ушах, глухота.
Со стороны мочевыделительной системы: нефротоксичность, при длительном применении - поражение почек с папиллярным некрозом.
Возможно развитие у детей синдрома Рейе (гиперпирексия, метаболический ацидоз, нарушения со стороны нервной системы и психики, рвота, нарушение функции печени).
Передозировка
Симптомы: при легких интоксикациях - тошнота, рвота, гастралгия, головокружение, звон в ушах; тяжелая интоксикация - заторможенность, сонливость, коллапс, судороги, бронхоспазм, затрудненное дыхание, анурия, кровотечения, энцефалопатия, коматозное состояние. Первоначально центральная гипервентиляция легких приводит к дыхательномуалкалозу (одышка, удушье, цианоз, испарина). По мере усиления интоксикации прогрессирующий паралич дыхания и разобщение окислительного фосфорилирования вызывают респираторный ацидоз.Через сутки – двое определяются признаки поражения печени (печеночная недостаточность).
Лечение: промывание желудка, назначение адсорбентов (активированный уголь); постоянныйконтроль за кислотно-основным состоянием и электролитным балансом; в зависимости от состояния обмена веществ - введение натрия гидрокарбоната, натрия цитрата или натрия лактата. Повышающаяся резервная щелочность усиливает выведение АСК за счет ощелачивания мочи.
Взаимодействие
Цитрамон п взаимодействует с МЕТОТРЕКСАТ
Одновременное применение препарата «Цитрамон П» усиливает действие:
- гепарина,
- пероральных антикоагулянтов,
- резерпина,
- стероидных гормонов,
- гипогликемических средств.
При повторном приеме препарата «Цитрамон П» парацетамол может усилить действие антикоагулянтов (производных кумарина).
Одновременное применение препарата «Цитрамон П» с метотрексатом и нестероидными противовоспалительными препаратами увеличивает риск развития побочных эффектов.
Одновременное применение препарата «Цитрамон П» уменьшает эффективность:
- спиронолактона,
- фуросемида,
- гипотензивных лекарственных средств,
- противоподагрических средств, способствующих выведению мочевой кислоты.
Одновременное применение препарата «Цитрамон П» с:
- барбитуратами,
- рифампицином,
- салициламидом,
- противоэпилептическими лекарственными средствами,
- другими стимуляторами микросомального окисления способствует образованию токсичных метаболитов парацетамола, влияющих на функцию печени.
Одновременный прием парацетамола и этанола повышает риск развития гепатотоксических эффектов.
При совместном применении препарата «Цитрамон П» с метоклопрамидом, последний ускоряет всасывание парацетамола.
Под воздействием парацетамола период полувыведения хлорамфеникола увеличивается в 5 раз.
Кофеин ускоряет всасывание эрготамина.
Условия хранения
В сухом месте, при температуре не выше 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
4 года.
Не использовать препарат после истечения срока годности, указанного на упаковке.