Экоклав
Лекарственное средство
Форма выпуска:
таблетки покрытые пленочной оболочкой
Отпуск из аптек:
по рецепту
ФТГ:
Антибиотик-пенициллин полусинтетический+бета-лактамаз ингибитор
АТХ:
Амоксициллин в комбинации с ингибиторами бета-лактамаз, комбинации пенициллинов (в т.ч. с ингибиторами бета-лактамаз), бета-лактамные антибиотики - пенициллины, противомикробные препараты для системного применения, противомикробные препараты для системного применения
EphMRA:
пенициллины широкого спектра действия пероральные
Действующее вещество:
Амоксициллин + клавулановая кислота
Проверка совместимости медикаментов при их совместном приёме производится на основании классификации медикаментов, их действующих веществ и осуществляется исходя из предупреждений и лекарственных взаимодействий, отраженных в инструкции по применению лекарственного средства.
Состав
Одна таблетка содержит:
| Активные вещества | 250 мг+125 мг | 500 мг+125 мг | 875 мг+125 мг |
| Амоксициллина тригидрат (в пересчете на амоксициллин) | 250 мг | 500 мг | 875 мг |
| клавуланат калия (в пересчете на клавулановую кислоту) | 125 мг | 125 мг | 125 мг |
| вспомогательные вещества | |||
| Лактулоза | 300,0 мг | 600,0 мг | 300,0 мг |
| Кросповидон (коллидон CL) | 24,0 мг | 45,0 мг | 50,0 мг |
| Кроскармеллоза натрия | 24,0 мг | 45,0 мг | 50,0 мг |
| тальк | 8,0 мг | 12,0 мг | 10,0 мг |
| магния стеарат | 4,0 мг | 8,0 мг | 10,0 мг |
| Целлюлоза микрокристаллическая | До получения таблетки без оболочки массой | ||
| 850,0 мг | 1500,0 мг | 1700,0 мг | |
| вспомогательные вещества оболочки | Достаточное количество для получения таблетки с оболочкой массой | ||
| Смесь для приготовления пленочного покрытия «инста Мойстшелд» (гипромеллоза - 54,0 %, этилцеллюлоза - 5,0 %, диэтилфталат - 12,0 %, титана диоксид - 25,0 %, тальк - 4,0 %) | 890,0 мг | 1537,5 мг | 1734,0 мг |
Описание
таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, овальные, двояковыпуклые. на поперечном разрезе от белого с желтоватым оттенком до светло-желтого с коричневым оттенком, допустимы вкрапления белого цвета.
Взаимодействие с другими медикаментами
Популярные медикаменты с которыми взаимодействует Экоклав:
Фармакодинамика
комбинированный препарат амоксициллина и клавулановой кислоты - ингибитора бета-лактамаз. Амоксициллин - полусинтетический антибиотик широкого спектра; действует бактерицидно, угнетая синтез белка клеточной стенки чувствительных бактерий на стадии роста. Клавулановая кислота обладает высоким сродством к бактериальным бета-лактамазам и образует с ними стабильный комплекс. таким образом, биодеградация амоксициллина бета-лактамазами предотвращается, а бактерицидная активность антибиотика сохраняется. Клавулановая кислота ингибирует бета-лактамазы II-V типа по классификации Ричмонда-Сайкса и не активна в отношении бета-лактамаз I типа, продуцируемых Pseudomonas aeruginosa, Serratia spp., Acinetobacter spp.
Комбинированный препарат амоксициллина и клавулановой кислоты по результатам испытаний in vitro и клинических исследований активен в отношении следующих микроорганизмов:
грамположительные аэробные микроорганизмы:
Staphylococcus aureus (штаммы, продуцирующие и не продуцирующие бета-лактамазы);
грамотрицательные аэробные микроорганизмы:
Enterobacter spp. (несмотря на то, что большинство штаммов Enterobacter устойчивы in vitro, клинически доказана эффективность препарата при лечении вызванных этим возбудителем инфекционных заболеваний мочевыделительной системы);
Escherichia coli (штаммы, продуцирующие и не продуцирующие бета-лактамазы);
Haemophilus influenzae (штаммы, продуцирующие и не продуцирующие бета-лактамазы);
Klebsiella spp. (все известные штаммы продуцируют бета-лактамазы);
Moraxella catarrhalis (штаммы, продуцирующие и не продуцирующие бета-лактамазы).
по результатам исследований in vitro показана чувствительность к комбинации амокси-циллина и клавулановой кислоты следующих микроорганизмов: грамположительные аэробные микроорганизмы:
Enterococcus faecalis **;
Staphylococcus epidermidis (штаммы, продуцирующие и не продуцирующие бета-лактамазы);
Staphylococcus saprophyticus (штаммы, продуцирующие и не продуцирующие бета-лактамазы);
Streptococcus pneumoniae ** (штаммы, не продуцирующие бета-лактамазы);
Streptococcus pyogenes** (штаммы, не продуцирующие бета-лактамазы);
Streptococcus viridans ** (штаммы, не продуцирующие бета-лактамазы).
грамотрицательные аэробные микроорганизмы:
Eikenella corrodens (штаммы, продуцирующие и не продуцирующие бета-лактамазы);
Neisseria gonorrhoeae ** (штаммы, продуцирующие и не продуцирующие бета-лактамазы);
Proteus mirabilis** (штаммы, продуцирующие и не продуцирующие бета-лактамазы). Анаэробные микроорганизмы:
Bacteroides spp., включая Bacteroides fragilis (штаммы, продуцирующие и не продуцирующие бета-лактамазы);
Fusobacterium spp. (штаммы, продуцирующие и не продуцирующие бета-лактамазы);
Peptostreptococcus spp. (бета-лактамаз не продуцирует).
пРимечАние: ** - (клинически доказана эффективность амоксициллина при лечении ряда инфекций, вызванных этими возбудителями).
Фармакокинетика
Всасывание. после приема внутрь оба компонента препарата быстро всасываются из желудочно-кишечного тракта. Абсорбция активных ингредиентов препарата оптимальна в случае его приема в начале еды.
После приема внутрь в дозе 250 мг+125 мг:
максимальная концентрация (Cmax) амоксициллина - 3,7 мкг/мл, клавулановой кислоты - 2,2 мкг/мл;
время достижения максимальной концентрации (Tmax) амоксициллина - 1,1 ч, клаву-лановой кислоты - 1,2 ч;
площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) амоксициллина - 10,9 мг-ч/л, клаву-лановой кислоты - 6,2 мг-ч/л.
После приема внутрь в дозе 500 мг+125 мг:
Cmax амоксициллина - 6,5 мкг/мл, клавулановой кислоты - 2,8 мкг/мл;
Tmax амоксициллина - 1,5 ч, клавулановой кислоты - 1,3 ч;
AUC амоксициллина - 23,2 мг-ч/л, клавулановой кислоты - 7,3 мг-ч/л.
После приема внутрь в дозе 875 мг+125 мг:
Cmax амоксициллина - 8,8 мкг/мл, клавулановой кислоты - 2,07 мкг/мл;
Tmax амоксициллина - 1,5 ч, клавулановой кислоты - 1,5 ч;
AUC амоксициллина - 25,4 мг-ч/л, клавулановой кислоты - 6,1 мг-ч/л.
При применении препарата концентрации амоксициллина в сыворотке крови сходны с таковыми при пероральном приеме эквивалентных доз одного амоксициллина.
Распределение. Оба компонента препарата характеризуются хорошим объемом распределения - терапевтические концентрации амоксициллина и клавулановой кислоты создаются в различных органах и тканях, интерстициальной жидкости: легких, среднем ухе, органах брюшной полости, органах малого таза (предстательной железе, матке, яичниках), коже; жировой, костной и мышечной тканях; плевральной, синовиальной и перитонеальной жидкостях; плазме, желчи, гнойном отделяемом, мокроте, бронхиальном секрете. Амоксициллин и клавулановая кислота обладают умеренной степенью связывания с белками плазмы, соответственно, на 18% и 25%.
Оба компонента препарата проникают через плацентарный барьер, однако данных о негативном влиянии на плод не опубликовано.
Амоксициллин и клавулановая кислота в низких концентрациях обнаруживаются в грудном молоке.
Метаболизм, выведение. примерно 60-70% амоксициллина выводится почками: путем канальцевой секреции и клубочковой фильтрации. Клавулановая кислота активно метабо-лизирует в печени и выводится путем клубочковой фильтрации (40-65%), частично в виде метаболитов. меньшая часть выводится кишечником.
При почечной недостаточности клиренс амоксициллина с клавулановой кислотой уменьшается, поэтому требуется коррекция дозы.
Показания
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату возбудителями:
инфекции нижних дыхательных путей (бронхит, пневмония);
инфекции ЛОР-органов (синусит, тонзиллит, средний отит);
инфекции мочеполовой системы и органов малого таза (пиелонефрит, пиелит, цистит, уретрит, бактериальный простатит, цервицит, сальпингит, сальпингоофорит, эндометрит, бактериальный вагинит, септический аборт, мягкий шанкр, гонорея);
инфекции кожи и мягких тканей (рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы, абсцесс, флегмона, раневая инфекция);
инфекции костей и суставов (остеомиелит).
Противопоказания
Гиперчувствительность (в т.ч. к цефалоспоринам и другим бета-лактамным антибиотикам), инфекционный мононуклеоз, эпизоды желтухи или нарушение функции печени в результате применения амоксициллина/клавулановой кислоты в анамнезе.
Детский возраст до 12 лет или при массе тела менее 40 кг (для данной лекарственной формы). Хроническая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин) для таблеток с дозировкой 875 мг+125 мг.
С осторожностью
тяжелая печеночная недостаточность, заболевания желудочно-кишечного тракта (в т.ч. колит в анамнезе, связанный с применением пенициллинов), хроническая почечная недостаточность.
Выраженность желудочно-кишечных симптомов уменьшается при приеме препарата в начале еды.
При курсовом лечении необходимо проводить контроль состояния функции органов кроветворения, печени и почек.
Возможно развитие суперинфекции за счет селекции резистентных форм возбудителя. могут быть выявлены ложноположительные результаты при определении глюкозы в моче. в этом случае рекомендуется применять глюкозоксидантный метод определения концентрации глюкозы в моче.
У пациентов, имеющих повышенную чувствительность к пенициллинам, возможны перекрестные аллергические реакции с цефалоспориновыми антибиотиками. в случае подозрения на инфекционный мононуклеоз препарат не следует применять, поскольку у пациентов с этим заболеванием амоксициллин может вызывать кореподобную кожную сыпь, что затрудняет диагностику заболевания.
Учитывая вероятность развития побочных эффектов со стороны центральной нервной системы, следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и работе с механизмами.
Беременность и лактация
комбинированный препарат амоксициллина и клавулановой кислоты при беременности рекомендуется назначать только в случаях, когда ожидаемая польза от его приема для матери превышает потенциальный риск для плода.
препарат можно применять во время грудного вскармливания. За исключением риска сенсибилизации, связанного с проникновением в грудное молоко следовых количеств активных ингредиентов этого препарата, никаких других неблагоприятных эффектов у младенцев, находящихся на грудном вскармливании, выявлено не было.
Способ применения и дозы
Внутрь. Режим дозирования устанавливают индивидуально в зависимости от возраста и массы тела пациента, тяжести течения и локализации инфекционного процесса, а также чувствительности возбудителя.
Минимальный курс антибактериальной терапии - от 5 дней. Лечение не следует продолжать дольше 14 дней без пересмотра клинической ситуации. взрослым и детям старше 12 лет или с массой тела более 40 кг:
Легкие и среднетяжелые инфекции - 1 таблетка по 250 мг+125 мг 3 раза в сутки или 1 таблетка по 500 мг+125 мг 2 раза в сутки.
Тяжелые инфекции или инфекции нижних дыхательных путей - 1 таблетка по 875 мг+125 мг 2 раза в сутки или 1 таблетка по 500 мг+125 мг 3 раза в сутки.
Поскольку таблетки содержат одинаковое количество клавулановой кислоты (125 мг), следует учитывать, что 2 таблетки по 250 мг+125 мг не эквивалентны 1 таблетке по 500 мг+125 мг.
Максимальная суточная доза амоксициллина для взрослых и детей старше 12 лет - 6 г, клавулановой кислоты - 600 мг.
При хронической почечной недостаточности проводят коррекцию дозы и кратности приема в зависимости от клиренса креатинина (кк): при кк более 30 мл/мин коррекции дозы не требуется;
При кк 10-30 мл/мин: 1 таблетка по 250 мг+125 мг 2 раза в сутки (при легких и среднетяжелых инфекциях) или 1 таблетка по 500 мг+125 мг 2 раза в сутки (при тяжелых инфекциях или инфекциях нижних дыхательных путей);
При кк менее 10 мл/мин: 1 таблетка по 250 мг+125 мг один раз в сутки (при легких и среднетяжелых инфекциях) или 1 таблетка по 500 мг+125 мг один раз в сутки (при тяжелых инфекциях или инфекциях нижних дыхательных путей);
Пациенты, находящиеся на гемодиализе: 1 таблетка по 500 мг+125 мг или 2 таблетки по 250 мг+125 мг каждые 24 часа в сочетании с 1 дозой во время гемодиализа и 1 дозой после гемодиализа, поскольку концентрация амоксициллина и клавулановой кислоты снижается.
Побочные эффекты
Препарат хорошо переносится. побочные эффекты возникают редко, бывают преимущественно слабовыраженными и носят транзиторный характер.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, гастрит, стоматит,
Глоссит, холестатическая желтуха, гепатит, печеночная недостаточность (чаще у пожилых, мужчин, при длительной терапии), колит (включая псевдомембранозный), черный «волосатый» язык, потемнение зубной эмали, повышение активности «печеночных» трансаминаз, увеличение содержания билирубина и активности щелочной фосфатазы.
Со стороны органов кроветворения: обратимое увеличение протромбинового времени и времени кровотечения, тромбоцитопения, тромбоцитоз, эозинофилия, лейкопения, агранулоцитоз, гемолитическая анемия.
Со стороны центральной нервной системы: головокружение, головная боль, гиперактивность, тревога, изменение поведения, судороги.
Аллергические реакции: крапивница, эритематозные высыпания, мультиформная экссудативная эритема, анафилактический шок, ангионевротический отек, эксфолиативный дерматит, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), аллергический васкулит, синдром, сходный с сывороточной болезнью, острый генерализованный экзантематозный пустулез.
Со стороны почек и мочевыводящих путей: интерстициальный нефрит, кристаллурия, гематурия.
Прочие: кандидоз, развитие суперинфекции.
Передозировка
Симптомы: нарушение функции желудочно-кишечного тракта и водно-электролитного баланса.
Лечение: симптоматическое. гемодиализ эффективен.
Взаимодействие
Экоклав взаимодействует с КАРДИОМАГНИЛ
антикоагулянты
Не рекомендуется применять комбинированный препарат амоксициллина и клавулано-вой кислоты одновременно с пробенецидом. пробенецид снижает канальцевую секрецию амоксициллина, поэтому их совместное назначение может приводить к повышению и персистенции концентрации амоксициллина в сыворотке, при этом сывороточная концентрация клавулановой кислоты не изменяется.
Антациды, глюкозамин, слабительные средства замедляют и снижают абсорбцию амок-сициллина; аскорбиновая кислота - повышает.
Аллопуринол повышает риск возникновения кожной сыпи.
Диуретики, аллопуринол, фенилбутазон, нестероидные противовоспалительные препараты и другие лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию амоксициллина (клавулановая кислота выводится в основном путем клубочковой фильтрации).
Как и другие антибиотики широкого спектра действия, комбинированный препарат амок-сициллина и клавулановой кислоты может снижать эффективность пероральных контрацептивов, и пациенток необходимо информировать об этом.
В литературе описываются редкие случаи увеличения международного нормализованного отношения (мнО) у пациентов при совместном применении аценокумарола или варфа-рина и амоксициллина. при необходимости одновременного назначения комбинированного препарата амоксициллина и клавулановой кислоты с непрямыми антикоагулянтами протромбиновое время или мнО должны тщательно мониторироваться при назначении или отмене препарата.
Условия хранения
Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте
Срок годности
2 года.
не использовать после истечения срока годности.