Экомед
Лекарственное средство
Форма выпуска:
таблетки покрытые пленочной оболочкой
Отпуск из аптек:
по рецепту
ФТГ:
Антибиотик-азалид
АТХ:
Azithromycin, макролиды, макролиды и линкозамиды, противомикробные препараты для системного применения, противомикробные препараты для системного применения
EphMRA:
макролиды и их производные
Действующее вещество:
Азитромицин
Проверка совместимости медикаментов при их совместном приёме производится на основании классификации медикаментов, их действующих веществ и осуществляется исходя из предупреждений и лекарственных взаимодействий, отраженных в инструкции по применению лекарственного средства.
Состав
Одна таблетка содержит:
активное вещество: азитромицина дигидрат (в пересчете на азитромицин) 250 мг или 500 мг;
вспомогательные вещества: лактулоза, кальция фосфата дигидрат, крахмал кукурузный, гипромеллоза, натрия лаурилсульфат, натрия кроскармеллоза, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая,
состав оболочки: гипромеллоза, титана диоксид Е171, макрогол-4000, тальк, краситель Тропеолин О.
Описание
Таблетки капсуловидной формы с двояковыпуклой поверхностью, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета. На поперечном разрезе видны два слоя. Внутренний слой белого или почти белого цвета
Взаимодействие с другими медикаментами
Популярные медикаменты с которыми взаимодействует Экомед:
Фармакодинамика
После приема внутрь азитромицин хорошо всасывается и быстро распределяется в организме. Биодоступность после однократного приема 0,5 г - 37 % (эффект «первого прохождения» через печень), максимальная концентрация (Стах) после перорального приема 0,5 г - 0,4 мг/л, время достижения максимальной концентрации (TCmax) - 2-3 ч. Концентрация в тканях и клетках в 10-50 раз выше, чем в сыворотке крови. Объем распределения - 31,1 л/кг, связывание с белками плазмы обратно пропорционально концентрации в крови и оставляет 7-50 %. Азитромицин кислотоустойчив, липофилен. Легко проходит через гистогематические барьеры, хорошо проникает в дыхательные пути, мочеполовые органы и ткани, в т.ч. в предстательную железу, кожу и мягкие ткани. К месту инфекции транспортируется также фагоцитами, полиморфно-ядерными лейкоцитами и макрофагами, где высвобождается в присутствии бактерий. Проникает через мембраны клеток и создает в них высокие концентрации, что особенно важно для эрадикации внутриклеточно расположенных возбудителей.
В очагах инфекции концентрация на 24-34 % выше, чем в здоровых тканях, и коррелирует с выраженностью воспалительного процесса. Сохраняется в эффективных концентрациях в течение 5-7 дней после приема последней дозы.
В печени деметилируется, образующиеся метаболиты не активны.
В метаболизме препарата участвуют изоферменты CYP3A4, CYP3A5, CYP3A7, ингибитором которых он является. Плазменный клиренс - 630 мл/мин: период полувыведения между 8 и 24 ч после приема - 14-20 ч, период полувыведения в интервале от 24 до 72 ч - 41 ч. Более 50 % препарата выводится кишечником в неизмененном виде, 6 % - почками.
Прием пищи существенно изменяет фармакокинетику: Стах увеличивается (на 31%), показатель площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) не изменяется.
У пожилых мужчин (65-85 лет) фармакокинетические параметры не меняются, у женщин увеличивается Стах (на 30-50 %).
Фармакокинетика
Экомед® - антибактериальный препарат широкого спектра действия из группы макролидов-азалидов, действует бактериостатически. Связываясь с 50S субъединицей рибосом, угнетает пептидтранслоказу на стадии трансляции, подавляет синтез белка, замедляет рост и размножение бактерий, в высоких концентрациях оказывает бактерицидный эффект. Действует на вне- и внутриклеточно расположенных возбудителей.
Микроорганизмы могут быть изначально устойчивыми к действию антибиотика или могут приобретать устойчивость к нему.
Шкала чувствительности микроорганизмов к азитромицину (Минимальная ингибирующая концентрация (МИК), мг/л):
| МиКрООргАНизМы | МиК, мг/л | |
| Чувствительные | Устойчивые | |
| Staphylococcus | S 1 | > 2 |
| Streptococcus A, B, C, G | S 0,25 | > 0,5 |
| Streptococcus pneumoniae | S 0,25 | > 0,5 |
| Haemophilus influenzae | S 0,12 | > 4 |
| Moraxella catarrhalis | S 0,5 | > 0,5 |
| Neisseria gonorrhoeae | S 0,25 | > 0,5 |
Чувствительны:
аэробные грамположительные микроорганизмы:
Staphylococcus aureus (метициллинчувствительные),
Streptococcus pneumoniae (пенициллинчувствительные),
Streptococcus pyogenes;
аэробные грамотрицательные микроорганизмы:
Haemophilus influenzae,
Haemophilus parainfluenzae,
Legionella pneumophila,
Moraxella catarrhalis,
Pasteurella multocida,
Neisseria gonorrhoeae;
анаэробные микроорганизмы:
Clostridium perfringens,
Fusobacterium spp.,
Prevotella spp.,
Porphyromonas spp.;
прочие:
Chlamydia trachomatis,
Chlamydia pneumoniae,
Chlamydia psittaci,
Mycoplasma pneumoniae,
Mycoplasma hominis,
Borrelia burgdorferi.
Умеренно чувствительны или нечувствительны:
аэробные грамположительные микроорганизмы:
Streptococcus pneumoniae (умеренно чувствительные или резистентные к пенициллину).
Устойчивы:
аэробные грамположительные микроорганизмы:
Enterococcus faecalis,
Staphylococci эрр.(метициллинустойчивые);
анаэробы:
группа Bacteroides fragilis.
Streptococcus pneumoniae
бета-гемолитические Streptococcus spp. группы А, Enterococcus faecalis и Staphylococcus aureus (включая метициллинчувствительные штаммы), резистентные к эритромицину и прочим макролидам, линкозамидам устойчивы и к азитромицину.
Показания
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:
инфекции верхних дыхательных путей и ЛОр-органов: фарингит, тонзиллит, синусит, средний отит
инфекции нижних дыхательных путей: острый бронхит, обострение хронического бронхита, пневмония, в т.ч. вызванная атипичными возбудителями
инфекции кожи и мягких тканей: угри обыкновенные средней степени тяжести, рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы
начальная стадия болезни Лайма (боррелиоз) - мигрирующая эритема (erythema migrans)
инфекции мочеполовых путей, вызванные Chlamydia trachomatis (уретрит, цервицит)
Противопоказания
повышенная чувствительность к макролидным антибиотикам
тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность
детский возраст до 12 лет с массой тела менее 45 кг (для данной лекарственной формы)
одновременный прием с эрготамином и дигидроэрготамином
период лактации
С осторожностью
В случае пропуска приема антибиотика, пропущенную дозу следует принять как можно раньше, последующие дозы принимать с интервалом в 24 ч.
После отмены терапии Экомедом® реакции гиперчувствительности у некоторых пациентов могут сохраняться в течение продолжительного времени и могут потребовать специфической терапии под наблюдением врача.
Учитывая вероятность развития побочных эффектов со стороны центральной нервной системы, следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и работе с механизмами.
Применение в педиатрии
Детский возраст до 12 лет с массой тела не менее 45 кг является противопоказанием для применения Экомеда® в педиатрии.
Беременность
Экомед® при беременности рекомендуется назначать только в случаях, когда ожидаемая польза от его приема для матери превышает потенциальный риск для плода.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опаоными механизмами.
В период лечения Азитромицином необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Способ применения и дозы
Экомед® принимают внутрь, не разжевывая, 1 раз в сутки, независимо от приема пищи. Взрослым (включая пожилых людей) и детям старше 12 лет с массой тела свыше 45 кг.
При инфекциях верхних и нижних дыхательных путей, ЛОР-органов, кожи и мягких тканей: по 0,5 г в сутки в течение 3 дней (курсовая доза - 1,5 г).
При угрях обыкновенных средней степени тяжести: по 0,5 г в сутки в течение 3-х дней, затем по 0,5 г один раз в неделю в течение 9 недель. Первую еженедельную таблетку следует принять через 7 дней после приема первой ежедневной таблетки (8-ой день от начала лечения), последующие 8 еженедельных таблеток - с интервалом в 7 дней. Курсовая доза 6,0 г.
При мигрирующей эритеме: 1 раз в сутки в течение 5 дней, 1-й день 1,0 г, затем со 2-го по 5-й день по 0,5 г. Курсовая доза 3,0 г.
При инфекциях мочеполовых путей, вызванных Chlamydia trachomatis (уретрит, цервицит): 1,0 г однократно.
Назначение пациентам с нарушениями функции почек.
Для пациентов с умеренными нарушениями функции почек (клиренс креатинина > 40 мл/ мин) коррекция дозы не нужна.
Побочные эффекты
Часто
тошнота, рвота, диарея, боль в животе
Редко
метеоризм, запор
транзиторный подъем уровня аминотрансфераз печени, билирубина, эозинофилов в крови. Показатели возвращаются к норме через 2-3 недели после окончания терапии
холестатическая желтуха, гепатит, псевдомембранозный колит
реакции гиперчувствительности (покраснение, кожная сыпь, зуд, ангионевротический отек, фоточувствительность)
Крайне редко
усталость, головная боль, головокружение
анафилактические и кожные реакции, такие как покраснение, кожная сыпь, зуд, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, анафилактический шок
расстройства вкуса и обоняния, временное снижение слуха, глухота и шум в ушах
парестезии, обморок
беспокойство, нервозность, бессоница
сердцебиение, аритмии, боль в грудной клетке
Единичные случаи
артралгии
интерстициальный нефрит
острая почечная недостаточность
Передозировка
Симптомы: временная потеря слуха, тошнота, рвота, диарея.
Лечение: симптоматическое.
Взаимодействие
Антацидные средства не влияют на биодоступность азитромицина, но уменьшают максимальную концентрацию в крови на 30 %, поэтому препарат следует принимать, по крайней мере, за один час до или через два часа после приема этих препаратов и еды. При парентеральном применении азитромицин не влияет на концентрацию циметидина, эфавиренза, флуконазола, индинавира, мидазолама, триазолама, ко-тримоксазола в плазме при совместном применении, однако не следует исключать возможности таких взаимодействий при назначении азитромицина для приема внутрь.
При необходимости совместного применения с циклоспорином, рекомендуется контролировать содержание циклоспорина в крови.
При совместном приеме дигоксина и азитромицина необходимо контролировать концентрацию дигоксина в крови, т.к. многие макролиды повышают всасывание дигоксина в кишечнике, увеличивая тем самым его концентрацию в плазме крови.
При необходимости совместного приема с варфарином рекомендуется проводить тщательный контроль протромбинового времени.
Одновременный прием терфенадина и антибиотиков класса макролидов вызывает аритмию и удлинение ОТ интервала. Исходя из этого, нельзя исключить вышеуказанных осложнений при совместном приеме терфенадина и азитромицина.
Поскольку существует возможность ингибирования изофермента СУР3А4 азитромицином в парентеральной форме при совместном применении с циклоспорином, терфенадином, алкалоидами спорыньи, цизапридом, пимозидом, хинидином, астемизолом и другими препаратами, метаболизм которых происходит с участием этого изофермента, следует учитывать возможность такого взаимодействия при назначении азитромицина для приема внутрь.
При совместном приеме азитромицина и зидовудина, азитромицин не влияет на фармакокинетические параметры зидовудина в плазме крови или на выведение почками его и его глюкуронированного метаболита. Тем не менее, увеличивается концентрация активного метаболита - фосфорилированного зидовудина в моноядерных клетках периферических сосудов. Клиническое значение данного факта не ясно.
При одновременном приеме макролидов с эрготамином и дигидроэрготамином возможно проявление их токсического действия.
Условия хранения
Хранить в защищенном от влаги и света месте, при температуре не выше 25оС.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
2 года.
Не использовать после истечения срока годности.