Эльцет
Лекарственное средство
Форма выпуска:
таблетки покрытые пленочной оболочкой
Отпуск из аптек:
без рецепта
ФТГ:
Противоаллергическое средство - h1-гистаминовых рецепторов блокатор
АТХ:
Levocetirizine, производные пиперазина, антигистаминные препараты для системного применения, антигистаминные препараты для системного применения, дыхательная система
EphMRA:
антигистаминные препараты системные
Действующее вещество:
Левоцетиризин
Проверка совместимости медикаментов при их совместном приёме производится на основании классификации медикаментов, их действующих веществ и осуществляется исходя из предупреждений и лекарственных взаимодействий, отраженных в инструкции по применению лекарственного средства.
Состав
1 таблетка содержит:
Активное вещество: Левоцетиризина дигидрохлорид - 5 мг
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая - 29,8 мг, лактозы моногидрат - 41,0 мг,
кальция гидрофосфата дигидрат - 15,0 мг, натрия карбоксиметилкрахмал - 6,8 мг (натрия крахмала гликолят),
повидон - 1,4 мг, магния стеарат - 1,0 мг
Вспомогательные вещества для оболочки: гипромеллоза - 2,1 мг (гидроксипропилметилцеллюлоза)
макрогол 6000 (полиэтиленгликоль 6000) - 0,6 мг, титана диоксид - 0,3 мг
Средняя масса таблетки с оболочкой - 103 мг
Описание
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, двояковыпуклые, продолговатой формы со скругленными концами, с риской. На поперечном разрезе внутренний слой белого или почти белого цвета.
Взаимодействие с другими медикаментами
Популярные медикаменты с которыми взаимодействует Эльцет:
Фармакодинамика
Левоцетиризин - R-энантиомер цетиризина, конкурентный антагонист гистамина, который блокирует H1-гистаминовые рецепторы, сродство к которым у него в 2 раза выше, чем у цетиризина. Оказывает влияние на гистаминозависимую стадию аллергических реакций, уменьшает миграцию эозинофилов, сосудистую проницаемость, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления и цитокинов.
Предупреждает развитие и облегчает проявление аллергических реакций, обладает противоэкссудативным, противозудным действием. Практически отсутствует антихолинергическое и антисеротониновое действие. В терапевтических дозах практически не оказывает седативного действия.
Фармакокинетика
Фармакокинетические параметры левоцетиризина изменяются линейно.
Всасывание.
Левоцетиризин быстро и полностью всасывается при приеме внутрь, абсорбируясь из желудочно-кишечного тракта. Прием пищи не оказывает влияния на полноту всасывания, но скорость абсорбции уменьшается. Время достижения максимальной концентрации в плазме крови (ТСmах) после однократного приема препарата в разовой терапевтической дозе (5 мг) составляет 0,9 ч, Сmах - 207 нг/мл. После повторного приема препарата в дозе 5 мг Сmах составляет 308 нг/мл.
Распределение.
Биодоступность достигает 100%. Объем распределения левоцетиризина составляет 0,4 л/кг. Связь с белками плазмы крови на 90%.
Метаболизм.
Менее 14% препарата метаболизируется путем N- и О-дезалкилирования с образованием фармакологически неактивного метаболита. Из-за низкого уровня метаболизма и отсутствия метаболического потенциала взаимодействие левоцетиризина с другими лекарственными препаратами представляется маловероятным. Выведение. Период полувыведения (Т1/2) составляет 7,9±1,9 ч, у маленьких детей Т1/2 укорочен. Общий клиренс у взрослых составляет 0,63 мл/мин/кг. Почками с мочой в неизменном виде выводится 85,4% принятой дозы препарата. Через кишечник выводится около 12,9% принятой дозы препарата.
Препарат не кумулируется.
Полностью выводится из организма за 96 ч. При почечной недостаточности (клиренсе креатинина (КК) менее 40 мл/мин) клиренс препарата уменьшается и T1/2 удлиняется. Так, у пациентов, находящихся на гемодиализе, общий клиренс снижается на 80%, и менее 10% левоцетиризина удаляется в ходе стандартной 4- часовой процедуры гемодиализа.
Показания
Лечение симптомов круглогодичного (персистирующего) и сезонного (интермиттирующего) аллергических ринитов и аллергического конъюнктивита, таких как зуд, чихание, заложенность носа, ринорея, слезотечение, гиперемия конъюнктивы.
Поллиноз (сенная лихорадка).
Крапивница, в том числе хроническая идиопатическая крапивница.
Другие аллергические дерматозы, сопровождающиеся зудом и высыпаниями.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к левоцетиризину или производным пиперазина, а также к другим компонентам препарата.
Непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.
Почечная недостаточность (КК менее 10 мл/мин) и пациенты, находящиеся на гемодиализе.
Беременность и период грудного вскармливания.
Детский возраст до 6 лет.
С осторожностью
Применять с осторожностью при следующих состояниях:
хроническая почечная недостаточность (при КК более 10 мл/мин и менее 50 мл/мин требуется коррекция режима дозирования);
пожилой возраст (возможно снижение клубочковой фильтрации);
при одновременном применении с алкоголем.
хроническая почечная недостаточность (при КК более 10 мл/мин и менее 50 мл/мин требуется коррекция режима дозирования);
пожилой возраст (возможно снижение клубочковой фильтрации);
при одновременном применении с алкоголем.
Беременность и лактация
Применение препарата в период беременности противопоказано.
При необходимости применения препарата в период грудного вскармливания, кормление грудью следует прекратить.
Способ применения и дозы
Внутрь, во время еды или натощак, не разжевывая, запивая небольшим количеством воды. Взрослые и дети старше 6 лет: рекомендуемая суточная доза -5 мг (1 таблетка).
Пациенты пожилого возраста: при условии нормальной функции почек снижение суточной дозы не требуется.
Пациенты с почечной недостаточностью и пациентам пожилого возраста: дозу следует корректировать в зависимости от величины клиренса креатинина (КК).
Клиренс креатинина для мужчин можно рассчитывать, исходя из концентрации сывороточного креатинина, по следующей формуле:
[140- возраст (годы)] х масса тела (кг)
72 х КК(сыворот) (мг/дл)
Клиренс креатинина для женщин можно рассчитать, умножив полученное значение на коэффициент 0,85.
Пациенты с почечной и печеночной недостаточностью: дозу следует рассчитывать по таблице, приведенной ниже.
| Почечная недостаточность | КК (мл/мин) | Режим дозирования |
| Норма | >80 | 5 мг/сут |
| Легкая | 50-79 | 5 мг/сут |
| Средняя | 30-49 | 5 мг/сут xl раз в 2 дня |
| Тяжелая | <30 | 5 мг/сут xl раз в 3 дня |
| Терминальная стадия- пациенты, находящиеся на гемодиализе | <10 | Прием препарата противопоказан |
Пациентам с нарушением только функции печени: коррекции режима дозирования не требуется.
Длительность курса лечения зависит от характера заболевания. Курс лечения при поллинозе в среднем составляет 1-6 недель, при хронических заболеваниях (круглогодичный ринит, атопический дерматит) длительность курса лечения может увеличиться.
Побочные эффекты
Аллергические реакции: очень редко - зуд, сыпь, крапивница, ангионевротический отек, анафилаксия; частота неизвестна - реакции гиперчувствительности, стойкая лекарственная эритема.
Со стороны нервной системы: нечасто - головная боль, утомляемость, сонливость; редко - астения; очень редко - агрессия, возбуждение, галлюцинации, депрессия, судороги; частота неизвестна - бессонница, нарушение сна, парестезии, головокружение, обморок, тремор, нарушение вкуса, суицидальные мысли.
Со стороны органа зрения: очень редко - нарушение зрения; частота неизвестна - диплопия.
Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: частота неизвестна - вертиго.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень редко - тахикардия; частота неизвестна - ощущение сердцебиения.
Со стороны дыхательной системы: очень редко - диспноэ.
Со стороны пищеварительной системы: нечасто - сухость во рту; редко - боль в животе; очень редко - тошнота, диарея, гепатит; частота неизвестна - рвота, запор, повышение аппетита.
Со стороны почек и мочевыводящих путей: частота неизвестна - задержка мочи, дизурия.
Со стороны опорно-двигательной системы: очень редко - миалгия.
Со стороны обмена веществ: очень редко - увеличение массы тела.
Лабораторные показатели: очень редко - изменение функциональных проб печени.
Прочее: частота неизвестна - периферические отеки.
Если любые из указанных в инструкции нежелательных реакций усугубляются, или Вы заметили другие нежелательные реакции не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.
Передозировка
Симптомы: сонливость (взрослые), возбуждение и беспокойство, сменяющиеся сонливостью (дети).
Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, проведение симптоматической и поддерживающей терапии. Специфического антидота нет. Гемодиализ не эффективен.
Взаимодействие
При одновременном применении с теофиллином (400 мг/сут) общий клиренс рацемического цетиризина снижается на 16%, при этом кинетика теофиллина не меняется. В ряде случаев при одновременном применении левоцетиризина с этанолом или лекарственными препаратами, угнетающими центральную нервную систему, возможно усиление их влияния на центральную нервную систему.
Особые указания
Требуется соблюдать осторожность при одновременном применении с этанолом или лекарственными средствами, угнетающими центральную нервную систему.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами
В период приема препарата целесообразно воздерживаться от управления транспортными средствами и от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Условия хранения
В сухом защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
2 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.