Эналаприл
Лекарственное средство
Форма выпуска:
таблетки
Отпуск из аптек:
по рецепту
ФТГ:
Апф ингибитор
АТХ:
Enalapril, ингибиторы АПФ, ингибиторы ангиотензин-превращающего фермента (АПФ), препараты, влияющие на ренин-ангиотензиновую систему, сердечно-сосудистая система
EphMRA:
ингибиторы ангиотензин-превращающего фермента (апф) простые
Действующее вещество:
Эналаприл
Проверка совместимости медикаментов при их совместном приёме производится на основании классификации медикаментов, их действующих веществ и осуществляется исходя из предупреждений и лекарственных взаимодействий, отраженных в инструкции по применению лекарственного средства.
Состав
1 таблетка содержит активного вещества эналаприла малеата 0,005 г; 0,01 г,
вспомогательные вещества: сахар молочный (лактоза), крахмал картофельный, поливинилпирролидон низкомолекулярный, магния стеарат.
Описание
Таблетки белого с желтоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрические, с фаской.
Взаимодействие с другими медикаментами
Популярные медикаменты с которыми взаимодействует Эналаприл:
Фармакодинамика
Эналаприл - антигипертензивный препарат, механизм его действия связан с уменьшением образования из ангиотензина I ангиотензина II, снижение содержания которого ведет к прямому уменьшению выделения альдостерона. При этом понижается общее периферическое сосудистое сопротивление, систолическое и диастолическое артериальное давление, пост- и преднагрузка на миокард. Расширяет артерии в большей степени, чем вены, при этом рефлекторного повышения частоты сердечных сокращений не отмечается. Уменьшает деградацию брадикинина, увеличивает синтез простагландина. Гипотензивный эффект более выражен при высоком уровне ренина плазмы крови, чем нормальном или сниженном его уровне.
Снижение артериального давления в терапевтических пределах не оказывает влияния на мозговое кровообращение, кровоток в сосудах мозга поддерживается на достаточном уровне на фоне сниженного давления. Усиливает коронарный и почечный кровоток. При длительном применении уменьшается гипертрофия левого желудочка миокарда и миоцитов стенок артерий резистентного типа, предотвращает прогрессирование сердечной недостаточности и замедляет развитие дилатации левого желудочка. Улучшает кровоснабжение ишемизированного миокарда.
Снижает агрегацию тромбоцитов. Обладает некоторым диуретическим эффектом. Эналаприп является “пролекарством”: в результате его гидролиза образуется эналаприлат, который и ингибирует АПФ.
Время наступления гипотензивного эффекта при приеме внутрь - 1 час, достигает максимума через 4-6 час и сохраняется до 24 часов. У некоторых больных для достижения оптимального уровня артериального давления необходима терапия на протяжении нескольких недель. При сердечной недостаточности заметный клинический эффект наблюдается при длительном применении - 6 месяцев и более.
Фармакокинетика
После приема внутрь абсорбируется 60 % препарата. Прием пищи не влияет на всасывание эналаприла.
Эналаприл до 50 % связывается с белками плазмы крови. Эналаприп быстро метаболизируется в печени с образованием активного метаболита эналаприлата, который является более активным ингибитором АПФ, чем эналаприл. Биодоступность препарата 40 %.
Максимальная концентрация эналаприла в плазме крови достигается через 1 час, эналаприлата - через 3-4 часа. Эналаприлат легко проходит через гистогематические барьеры, исключая гематоэнцефалический, небольшое количество проникает через плаценту и в грудное молоко.
Период полувыведения эналаприлата около 11 часов. Выводится эналаприл в основном через почки 60 % (20 % в виде эналаприла и 40 % в виде эналаприлата), через кишечник 33 % (6 % в вице эналаприла и 27 % в виде эналаприлата).
Удаляется при гемодиализе (скорость 62 мл/мин) и перитонеальном диализе.
Показания
Эналаприп назначают при различных формах артериальной гипертензии, включая реноваскулярную гипертензию. Препарат также эффективен при хронической сердечной недостаточности (в составе комбинированной терапии).
Противопоказания
Эналаприп противопоказан при повышенной чувствительности к эналаприлу и другим ингибиторам ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), при наличии в анамнезе ангионевротического отека, связанного с лечением ингибиторами АПФ, порфирии, беременности, в период лактации, в возрасте до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
С осторожностью следует применять Эналаприп при первичном альдостеронизме, двустороннем стенозе почечных артерий, стенозе артерии единственной почки, гиперкалиемии, состоянии после трансплантации почки, аортальном стенозе, митральном стенозе (с нарушениями гемодинамики), идиопатическом гипертрофическом субаортальном стенозе, системных заболеваниях соединительной ткани, ишемической болезни сердца, цереброваскулярных заболеваниях, сахарном диабете, почечной недостаточности (протеинурия более 1 г/сут), печеночной недостаточности, у пациентов, соблюдающих диету с ограничением соли или находящихся на гемодиализе, при одновременном приеме с иммунодепрессантами и салуретиками, у пожилых людей (старше 65 лет).
С осторожностью
Необходимо соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам со сниженным объемом циркулирующей крови (в результате терапии диуретиками, при ограничении потребления поваренной соли, проведении гемодиализа, диарее и рвоте) повышен риск внезапного и выраженного снижения артериального давления после применения даже начальной дозы ингибитора АПФ. Транзиторная гипотензия не является противопоказанием для продолжения лечения препаратом после стабилизации артериального давления, следует уменьшить дозу или отменить препарат.
При развитии чрезмерного снижения артериального давления больного переводят в горизонтальное положение с низким изголовьем, при необходимости вводят физиологический раствор и плазмозамещающие препараты.
Применение высокопроточных диализных мембран повышает риск развития анафилактической реакции. Коррекция режима дозирования в дни, свободные от диализа, должна осуществляться в зависимости от уровня артериального давления.
До и после лечения ингибиторами АПФ необходим контроль артериального давления, показателей крови (гемоглобина, калия, креатинина, мочевины, активности «печеночных» ферментов), белка в моче.
Следует тщательно наблюдать за больными с тяжелой сердечной недостаточностью, ишемической болезнью сердца и заболеваниями сосудов мозга, у которых резкое снижение артериального давления может привести к инфаркту миокарда, инсульту или нарушению функции почек. Внезапная отмена лечения не приводит к синдрому «отмены» (резкому подъему артериального давления).
У больных с указанием ангионевротического отека в анамнезе, имеется повышенный риск развития его при приеме ингибиторов АПФ.
За новорожденными и грудными детьми, которые подверглись внутриутробному воздействию ингибиторов АПФ, рекомендуется вести тщательное наблюдение для своевременного выявления выраженного снижения артериального давления, олигурии, гиперкалиемии и неврологических расстройств, возможных вследствие уменьшения почечного и мозгового кровотока при снижении артериального давления, вызванного ингибиторами АПФ. При олигурии необходимо поддержание артериального давления и почечной перфузии путем введения соответствующих жидкостей и сосудосуживающих средств.
У больных со сниженной функцией почек следует уменьшить разовую дозу или увеличить интервалы между приемами препарата.
Перед исследованием функции паращитовидных желез Эналаприл следует отменить. В период лечения не рекомендуется употреблять алкогольные напитки, так как алкоголь усиливает гипотензивное действие препарата.
В период лечения необходимо воздержаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, так как возможно головокружение, особенно после начальной дозы ингибитора АПФ у больных, принимающих диуретические средства.
Следует соблюдать осторожность при выполнении физических упражнений при жаркой погоде (риск развития дегицратации и чрезмерного снижения артериального давления из-за снижения объема циркулирующей крови).
Перед хирургическим вмешательством (включая стоматологию) необходимо предупредить хирурга/анестезиолога о применении ингибиторов АПФ.
Способ применения и дозы
Эналаприл назначают внутрь независимо от времени приема пищи.
При монотерапии артериальной гипертензии начальная доза - 5 мг один раз в сутки. При отсутствии клинического эффекта через 1-2 недели дозу повышают на 5 мг. После приема начальной дозы больные должны находиться под медицинским наблюдением в течение 2 часов и дополнительно 1 час, пока не стабилизируется артериальное давление. При необходимости и достаточно хорошей переносимости, дозу можно увеличить до 40 мг в сутки за 1-2 приема. Через 2-3 недели переходят на поддерживающую дозу, равную 10-40 мг в сутки, разделенную на 1-2 приема. При умеренной гипертензии средняя суточная доза составляет около 10 мг. Максимальная суточная доза - 40 мг.
В том случае, если необходимо назначить Эналаприл пациенту, который принимает диуретики, лечение диуретиками необходимо прекратить за 2-3 дня до начала применения Эналаприла. Если это невозможно, то начальная доза Эналаприла должна составлять 2,5 мг/сут.
Больным с гипонатриемией (концентрация ионов натрия в сыворотке крови менее 130 ммоль/л) или при увеличении концентрации креатинина в сыворотке крови более 0,14 ммоль/л назначают Эналаприл в начальной дозе 2,5 мг 1 раз в сутки.
При реноваскулярной гипертензии начальная доза - 2,5-5 мг/сут. Максимальная суточная доза составляет 20 мг.
При хронической сердечной недостаточности начальная доза Эналаприла - 2,5 мг однократно, затем дозу увеличивают на 2,5-5 мг через каждые 3-4 дня в соответствии с клинической реакцией до максимально переносимых доз в зависимости от величин артериального давления, но не выше 40 мг/сут однократно или в 2 приема. У больных с низким систолическим давлением (менее 110 мм рт.ст.) терапию следует начинать с дозы 1,25 мг/сут. П0дбор дозы должен проводиться в течение 2-4 недель или при необхолимости и возможности в более короткие сроки. Средняя поддерживающая доза - 5-20 мг/сут. за 1-2 приема.
У пожилых людей чаще наблюдается более выраженный гипотензивный эффект и удлинение времени действия эналаприла, что связано с уменьшением скорости выведения препарата, поэтому рекомендуемая начальная доза для пожилых больных - 1,25 мг/сут.
При хронической почечной недостаточности кумуляция эналаприла наступает при снижении фильтрации менее 10 мл/мин. При клиренсе креатинина (КК) 80-30 мл/мин доза эналаприла должна составлять 5-10 мг/сут, при снижении КК до 30-10 мл/мин - 2,5-5 мг/сут, при КК менее 10 мл/мин - 1,25-2,5 мг/сут только в дни диализа.
Длительность лечения зависит от эффективности терапии. При слишком выраженном снижении артериального давления дозу Эналаприла постепенно уменьшают.
Препарат применяют как в монотерапии, так и в сочетании с другими антигипертензивными средствами.
Побочные эффекты
Со стороны сердечно-сосудистой системы: чрезмерное снижение артериального давления, ортостатический коллапс, редко - загрудинная боль, стенокардия, инфаркт миокарда (обычно связаны с выраженным снижением артериального давления), аритмии (предсердная бради- или тахикардия, мерцание предсердий), сердцебиение, тромбоэмболия ветвей легочной артерии, боли в области сердца, обморок.
Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, слабость, бессонница, тревога, спутанность сознания, утомляемость, сонливость (2-3 %), очень редко при применении высоких доз нервозность, депрессия, парестезии.
Со стороны органов чувств: нарушения вестибулярного аппарата, нарушения слуха и зрения, шум в ушах.
Со стороны пищеварительного тракта: сухость во рту, анорексия, диспептические расстройства (тошнота, диарея или запор, рвота, боли в области живота), кишечная необходимость, панкреатит, нарушение функции печени и желчевыделения, гепатит, желтуха.
Со стороны дыхательной системы: непродуктивный сухой кашель, интерстициальный пневмонит, бронхоспазм, одышка, ринорея, фарингит.
Аллергические реакции: кожная сыпь, ангионевротический отек лица, конечностей, губ, языка, голосовой щели и/или гортани, дисфония, полиморфная эритема, эксфолиативный дерматит, синдром Стивена-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, пемфигус, зуд, крапивница, фотосенсибилизация, серозит, васкулит, миозит, артралгия, артрит, стоматит, глоссит.
Со стороны лабораторных показателей: гиперкреатининемия, повышение содержания мочевины, повышение активности «печеночных» трансаминаз, гипербилирубинемия, гиперкалиемия, гипонатриемия. Отмечаются в некоторых случаях снижение гематокрита и содержания гемоглобина, повышение СОЭ, тромбоцитопения, нейтропения, агранулоцитоз (у больных с аутоимунными заболеваниями), эозинофилия.
Со стороны мочевыделительной системы: нарушение функции почек, протеинурия.
Прочие побочные эффекты: алопеция, снижение либидо, приливы.
Передозировка
Симптомы: выраженное снижение артериального давления вплоть до развития коллапса, инфаркта миокарда, острого нарушения мозгового кровообращения или тромбоэмболических осложнений, судороги, ступор.
Лечение: больного переводят в горизонтальное положение с низким изголовьем. В легких случаях показано промывание желудка и прием внутрь солевого раствора. В более тяжелых случаях рекомендованы мероприятия, направленные на стабилизацию артериального давления: внутривенное введение физиологического раствора, плазмозаменителей, а при необходимости - ангиотензина II, гемодиализ (скорость выведения эналаприла в среднем составляет 62 мл/мин).
Взаимодействие
Эналаприл взаимодействует с ЭФОКС ЛОНГ
нитраты
При одновременном назначении Эналаприла с нестероидными противовоспалительными препаратами возможно снижение гипотензивного эффекта. Применение препарата совместно с калийсберегающими диуретиками (спиронолактон, триамтерен, амилорид) может привести к гиперкалиемии, с солями лития - к замедлению выведения лития в плазме крови (показан контроль концентрации лития в плазме крови).
Одновременный прием Эналаприла с жаропонижающими и болеутоляющими препаратами может уменьшить эффективность эналаприла. Эналаприл ослабляет действие лекарственных средств, содержащих теофиллин.
Гипотензивное действие эналаприла усиливают диуретики, бета-адреноблокаторы, метилдопа, нитраты, блокаторы «медленных» кальциевых каналов, гидралазин, празозин. Иммунодепрессанты, аллопуринол, цитостатики усиливают гематотоксичность.
Препараты, вызывающие угнетение костного мозга, повышают риск развития нейтропении и/или агранулоцитоза вплоть до смертельного исхода.
Условия хранения
Список Б.
В сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте, при температуре не выше 25°С.
Срок годности
2 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.