Агапурин ср
Лекарственное средство
Форма выпуска:
таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой
Отпуск из аптек:
по рецепту
ФТГ:
Вазодилатирующее средство
АТХ:
Pentoxifylline, пурины, периферические вазодилататоры, периферические вазодилататоры, сердечно-сосудистая система
EphMRA:
периферические вазодилататоры, за исключением антагонистов кальция с мозговой деятельностью
Действующее вещество:
Пентоксифиллин
Проверка совместимости медикаментов при их совместном приёме производится на основании классификации медикаментов, их действующих веществ и осуществляется исходя из предупреждений и лекарственных взаимодействий, отраженных в инструкции по применению лекарственного средства.
Состав
Каждая таблетка содержит
Активное вещество - пентоксифиллин 400 мг или 600 м г
Вспомогательные вещества
Ядро - гипромеллоза 2200/15000, повидон 40, тальк, магния стеарат;
Оболочка - сепифилм 752 белый (гипромеллоза, целлюлоза микрокристаллическая, макрогола стеарат, титана диоксид), эмульсия диметикона, макрогол 6000.
Описание
Таблетки, пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой, 400 мг
Белого или почти белого цвета круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой.
Таблетки, пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой, 600 мг
Белого или почти белого цвета овальные двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой с риской для разделения с одной стороны.
Взаимодействие с другими медикаментами
Популярные медикаменты с которыми взаимодействует Агапурин ср:
Фармакодинамика
Спазмолитическое средство из группы пуринов. Улучшает микроциркуляцию и реологические свойства крови. Механизм действия связан с угнетением фосфодиэстеразы и повышением содержания циклической АМФ в тромбоцитах и АТФ в эритроцитах с одновременным насыщением энергетического потенциала, что в свою очередь приводит к вазодилатации, снижению общего периферического сосудистого сопротивления, возрастанию ударного и минутного объема крови без значительного изменения частоты сердечных сокращений (ЧСС).
Расширяя коронарные артерии, увеличивает доставку кислорода к миокарду (антиангинальный эффект), сосуды легких - улучшает оксигенацию крови.
Повышает тонус дыхательной мускулатуры (межреберных мышц и диафрагмы).
Снижает вязкость крови, повышает эластичность мембраны эритроцитов (за счет воздействия на патологически измененную деформированность эритроцитов). Улучшает микроциркуляцию в зонах нарушенного кровообращения. При окклюзионном поражении периферических артерий («перемежающейся» хромоте), приводит к удлинению дистанции ходьбы, устранению ночных судорог икроножных мышц и болей в покое.
Фармакокинетика
После приема внутрь пентоксифиллин практически полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Препарат подвергается «первому прохождению» через печень с образованием 2 основных фармакологически активных метаболитов: 1-5-гидроксигексил-3,7-диметилксантин (метаболит I) и 1-3-карбоксипропил-3,7-диметилксантин (метаболит V). Концентрация метаболита I и V в плазме крови, соответственно, в 5 и 8 раз выше, чем пентоксифиллина. Время достижения максимальной концентрации - 2 часа. Распределяется равномерно. Пентоксифиллин выводится преимущественно почками - 94% в виде метаболитов (преимущественно метаболита V), кишечником - 4%, за первые 4 часа выводится до 90% дозы. Выделяется с грудным молоком. При тяжелом нарушении функции почек выведение метаболитов замедлено. При нарушении функции печени отмечается удлинение периода полувыведения и повышение биодоступности.
Показания
Нарушение периферического кровообращения на фоне атеросклеротических, диабетических и воспалительных процессов (в том числе при «перемежающейся» хромоте, обусловленной атеросклерозом, диабетической ангиопатией, облитерирующим эндартериитом);
Нарушения мозгового кровообращения ишемического генеза;
Атеросклеротическая и дисциркуляторная энцефалопатия; ангиопатии (парестезии, болезнь Рейно);
Трофические нарушения тканей вследствие нарушения артериальной или венозной микроциркуляции (трофические язвы, посттромбофлебитический синдром, отморожения, гангрена);
Облитерирующий эндартериит;
Нарушения кровообращения в сосудах глаза (острая и хроническая недостаточность кровообращения в сетчатой или в сосудистой оболочке глаза);
Нарушения функции среднего уха сосудистого генеза, сопровождающиеся тугоухостью.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к пентоксифиллину, другим производным метилксантина или другим компонентам, входящим в состав препарата;
Острый инфаркт миокарда;
Массивные кровотечения;
Кровоизлияние в сетчатку глаза;
Острый геморрагический инсульт;
Выраженный коронарный или церебральный атеросклероз;
Выраженные нарушения ритма сердца;
Беременность;
Период кормления грудью;
Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
С осторожностью: атеросклероз церебральных и/или коронарных сосудов, особенно в случаях артериальной гипотензии и нарушений ритма сердца; хроническая сердечная недостаточность, печеночная недостаточность, почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин. - риск кумуляции и повышенный риск развития побочных эффектов), язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, недавно перенесенное оперативное вмешательство (риск возникновения кровотечений), повышенная склонность к кровоточивости, например, при использовании антикоагулянтов или при нарушении в системе свертывания крови (риск развития более тяжелых кровотечений).
С осторожностью
Больным с лабильным артериальным давлением и со склонностью к артериальной гипотензии и больным с выраженными нарушениями функции почек дозу увеличивают постепенно и подбирают индивидуально.
Больные с выраженными нарушениями функции почек при приеме АГАПУРИН СР нуждаются в тщательном врачебном наблюдении. В случае, если в период применения препарата у больных возникают кровоизлияния в сетчатую оболочку глаза, то препарат немедленно отменяют.
Лечение следует проводить под контролем артериального давления.
У больных сахарным диабетом, принимающих гипогликемические средства, назначение в больших дозах может вызвать гипогликемию (требуется коррекция дозы). При назначении одновременно с антикоагулянтами необходимо тщательно следить за показателями свертывающей системы крови.
У пациентов, перенесших недавно оперативное вмешательство, необходим систематический контроль концентрации гемоглобина и гематокрита.
У пожилых людей может потребоваться уменьшение дозы (повышение биодоступности и снижение скорости выведения).
Курение может снижать терапевтическую эффективность препарата
Способ применения и дозы
Таблетки принимают внутрь, не разжевывая, регулярно в одно и тоже время, желательно после еды.
Таблетки по 400 мг принимают 2-3 раза в сутки.
Таблетки по 600 мг принимают 2 раза в сутки.
Максимальная суточная доза - 1200 мг в сутки.
Курс лечения - по рекомендации врача.
Длительность лечения и режим дозирования препарата АГАПУРИН СР устанавливаются лечащим врачом индивидуально, в зависимости от клинической картины заболевания и получаемого терапевтического эффекта.
У больных с хронической почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 30 мл/мин) - 1-2 таблетки по 400 мг.
Уменьшение дозы, с учетом индивидуальной переносимости, необходимо у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени.
Лечение может быть начато малыми дозами у пациентов с низким артериальным давлением, а также у пациентов, находящихся в группе риска ввиду возможного снижения артериального давления (пациенты с тяжелой формой ишемической болезни сердца или с гемодинамически значимыми стенозами сосудов головного мозга). В этих случаях дозу можно увеличивать только постепенно.
Побочные эффекты
Со стороны центральной нервной системы: головная боль, головокружение, тревожность, нарушения сна, судороги.
Со стороны кожных покровов и подкожно-жировой клетчатки: гиперемия кожи лица, "приливы" крови к коже лица и верхней части грудной клетки, отеки, повышенная ломкость ногтей.
Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, чувство давления и переполнения в области желудка, снижение аппетита, атония кишечника, обострение холецистита, холестатический гепатит.
Со стороны органов чувств: нарушение зрения, скотома.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, аритмия, кардиалгия, прогрессирование стенокардии, снижение артериального давления.
Со стороны органов кроветворения и системы гемостаза: тромбоцитопения, лейкопения, панцитопения, гипофибриногенемия; кровотечения из сосудов слизистых оболочек, желудка, кишечника, носовое кровотечение.
Аллергические реакции: кожный зуд, гиперемия кожи, крапивница, ангионевротический отек, анафилактический шок.
Лабораторные показатели: повышение активности «печеночных» трансаминаз: аланинаминотрансферазы (АЛТ), аспартатаминотрансферазы (ACT), лактатдегидрогеназы (ЛДГ) и щелочной фосфатазы.
Очень редко встречаются случаи развития асептического менингита.
Передозировка
Симптомы: слабость, головокружение, тахикардия, сонливость, выраженное снижение артериального давления, покраснение кожных покровов, потеря сознания, повышение температуры тела (озноб), арефлексия, тонико-клонические судороги, признаки желудочно-кишечного кровотечения (рвота «кофейной гущей»).
Лечение: промывание желудка с последующим приемом внутрь активированного угля. В дальнейшем лечение симптоматическое, направленное на поддержание функции дыхания и артериального давления.
Взаимодействие
Пентоксифиллин может усиливать действие лекарственных средств, влияющих на свертывающую систему крови (непрямые и прямые антикоагулянты, тромболитики), антибиотиков (в т.ч. цефалоспоринов - цефамандола, цефоперазона, цефотетана), вальпроевой кислоты. Увеличивает эффективность гипотензивных средств, инсулина и пероральных гипогликемических средств.
Циметидин повышает концентрацию пентоксифиллина в плазме крови (риск возникновения побочных эффектов).
Совместный прием с другими ксантинами может приводить к чрезмерному нервному возбуждению.
У некоторых пациентов одновременный прием пентоксифиллина и теофиллина может привести к увеличению уровня теофиллина (риск побочных эффектов, связанных с теофиллином).
Условия хранения
Список Б. Не требует специальных условий хранения.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок годности
2 года. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.