Этальфа
Лекарственное средство
Форма выпуска:
капсулы
Отпуск из аптек:
по рецепту
ФТГ:
Витамин - кальциево-фосфорного обмена регулятор
АТХ:
Alfacalcidol, витамин D и его производные, витамины A и D и их комбинации, витамины, пищеварительный тракт и обмен веществ
EphMRA:
витамин d
Действующее вещество:
Альфакальцидол
Проверка совместимости медикаментов при их совместном приёме производится на основании классификации медикаментов, их действующих веществ и осуществляется исходя из предупреждений и лекарственных взаимодействий, отраженных в инструкции по применению лекарственного средства.
Состав
1 капсула 0,25 мкг содержит:
Активное вещество: Альфакальцидол - 0,25 мкг;
Вспомогательные вещества: кунжута масло очищенное-99,9 мг; витамин Е (α-токоферол) - 0,1 мг;
Оболочка капсулы: желатин-51,8 мг; глицерол-22,3 мг; калия сорбат-0,3 мг; титана диоксид -1,28 мг.
1 капсула 1 мкг содержит:
Активное вещество: Альфакальцидол -1 мкг;
Вспомогательные вещества: кунжута масло очищенное-99,9 мг; витамин Е (α-токоферол) - 0,1 мг;
Оболочка капсулы: желатин-51,6 мг; глицерол-23,5 мг; калия сорбат-0,3 мг; железа оксид черный-0,22 мг; железа оксид красный - 0,15 мг.
Описание
Для капсул по 0,25 мкг: мягкие желатиновые капсулы овальной формы желтовато-белого цвета. Содержимое капсул представляет собой прозрачную маслянистую массу от бесцветного до светло - желтого цвета.
Для капсул по 1 мкг: мягкие желатиновые капсулы овальной формы коричневого цвета. Содержимое капсул представляет собой прозрачную маслянистую массу от бесцветного до светло - желтого цвета.
Взаимодействие с другими медикаментами
Популярные медикаменты с которыми взаимодействует Этальфа:
Фармакодинамика
Альфакальцидол (1α-гидроксивитамин D3) быстро превращается в печени в 1,25-дигидроксивитамин D3 - метаболит витамина D, который действует как регулятор обмена кальция и фосфора Недостаточный эндогенный синтез в почках 1,25-дигидроксивитамина D3 ведет к нарушениям метаболизма минеральных солей. Препарат повышает абсорбцию кальция и фосфора в кишечнике, увеличивает их реабсорбцию в почках, усиливает минерализацию костной ткани, снижает в крови концентрацию паратиреоидного гормона Главные преимущества альфакальцидола по сравнению с витамином D - быстрое действие и возможность более точного регулирования дозы, что снижает риск гиперкальциемии.
Фармакокинетика
Альфакальцидол жирорастворим и его биодоступность при приеме внутрь - около 100%. После всасывания альфакальцидол метаболизируется в печени с образованием активного метаболита дигидроксивитамина D3. Концентрация 1,25-дигидроксивитамина D3 в плазме крови достигает максимума через 8-12 часов после однократной дозы альфакальцидола; период полувыведения 1,25-дигидроксивитамина D3 - около 35 часов. Выводится почками и с желчью примерно в одинаковом количестве.
Показания
Заболевания, вызванные нарушением обмена кальция и фосфора вследствие недостаточного эндогенного синтеза 1,25-дигидроксивитамина D3:
остеопороз (в том числе постменопаузальный, сенильный, стероидный и др.).
остеодистрофия при хронической почечной недостаточности;
гипопаратиреоз и псевдогипопаратиреоз;
витамин D-резистентный рахит и остеомаляция.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к компонентам препарата, в том числе к кунжуту
Гиперкальциемия
Гиперфосфатемия
Гипермагниемия
Гипервитаминоз D
Период беременности и грудного вскармливания
Детский возраст до 12 лет
Длительная иммобилизация
Туберкулез легких (активная форма)
С осторожностью
С осторожностью назначают препарат при органических поражениях сердца; атеросклерозе; острых и хронических заболеваниях печени и почек; нефроуролитиазе в анамнезе; заболеваниях желудочно-кишечного тракта (в том числе язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки); при гипотиреозе; саркоидозе, туберкулезе или других гранулематозах, поскольку эти состояния имеют предрасположенность к повышению чувствительности к витамину D.
Способ применения и дозы
Препарат применяют внутрь независимо от приема пищи, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости, однократно в сутки. Длительность курса лечения определяется врачом индивидуально в каждом конкретном случае и зависит от характера заболевания и эффективности терапии.
Взрослые и дети с массой тела более 20 кг
Начальная доза -1 мкг в сутки
Поддерживающая доза - 0,25 - 2 мкг в сутки
При рахите и остеомаляции - от 1 до 3 мкг в сутки;
При гипопаратиреозе -1-4 мкг в сутки;
При остеодистрофии при ХПН - 0,5 - 2 мкг в сутки;
При остеопорозе (в том числе постменопаузальном, сенильном, стероидном и др.) - 0,5 -1 мкг в сутки.
Начинать лечение рекомендуется с минимальных доз, контролируя 1 раз в неделю концентрацию кальция и фосфора в плазме крови. Дозу препарата можно повышать на 0,25 или 0,5 мкг/сутки до стабилизации биохимических показателей. При достижении минимальной эффективной дозы рекомендуется контролировать концентрацию кальция в плазме крови каждые 3-5недель.
Побочные эффекты
Наиболее распространенными нежелательными эффектами препарата Этальфа® являются гиперкальциемия, гиперкальциурия и витамин D-зависимая токсичность.
Ниже приводятся данные о неблагоприятных побочных реакциях, в зависимости от частоты их возникновения. Неблагоприятные побочные реакции, отличные от признаков гиперкальциемии, полученные как отдельные сообщения, также включены.
Очень часто > 1/10 Часто > 1/100 и 1/1000 и 1/10000 и
Нарушения со стороны обмена веществ и питания
Очень часто:
Гиперкальциемия
Нечасто:
Метастатические кальцификации, гиперфосфатемия, высокое содержание кальциевофосфатных соединений, анорексия
Частота неизвестна:
Гипермагниемия, сниженный аппетит, снижение массы тела, дегидратация, прекращение роста, альбуминурия, гиперхолестеринемия, повышение уровня ACT и АЛТ в сыворотке крови
Нарушения со стороны иммунной системы:
Частота неизвестна:
Реакции гиперчувствительности с такими симптомами, как лихорадка, озноб, крапивница и отек языка.
Нарушения со стороны нервной системы:
Нечасто:
Головная боль, дизестезия, дисгевзия
Очень редко:
Нарушения психики, галлюцинации, кома, апатия
Частота неизвестна:
Гипертермия
Нарушения со стороны сердечно - сосудистой системы:
Редко:
Тахикардия, повышение артериального давления
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта:
Нечасто:
Тошнота, рвота, боль в животе, запор, диарея, диспепсия
Очень редко:
Острый панкреатит
Частота неизвестна:
Изъязвление языка, изъязвление десен, полидипсия
Нарушения со стороны кожных покровов
Часто:
Кожный зуд
Очень редко:
Мультиформная эритема, псориаз
Частота неизвестна:
Сыпь (эритематозная, макулопапулезная, пустелезная), эксфолиативный дерматит
Нарушения со стороны органов чувств:
Очень редко:
Кальциноз конъюнктивы и склеры
Нарушения со стороны дыхательной системы:
Частота неизвестна:
Ринит
Нарушения со стороны мочевыделительной системы:
Часто:
Гиперкальциурия, повышение уровня креатинина и мочевины в сыворотке крови
Частота неизвестна:
Почечная недостаточность, нефрокальциноз, инфекции мочевыводящих путей
Нарушения со стороны репродуктивной системы:
Частота неизвестна:
Снижение либидо
Общие расстройства:
Редко:
Кальциноз, астения и повышенная утомляемость
Передозировка
Ранние симптомы гипервитаминоза витамина D (обусловленные гиперкальциемией): запор или диарея; сухость слизистой оболочки полости рта; головная боль; жажда; поллакиурия; никтурия; полиурия; анорексия; металлический привкус во рту; тошнота; рвота; общая слабость; гиперкальциурия.
Поздние симптомы гипервитаминоза витамина D: боль в костях, помутнение мочи (появление в моче гиалиновых цилиндров); повышение артериального давления, кожный зуд; светобоязнь; гиперемия конъюнктивы, аритмия; сонливость; миалгия; тошнота; рвота; снижение массы тела; редко - изменение психики и настроения; спутанность сознания.
Симптомы хронической интоксикации витамина D: кальциноз мягких тканей, кровеносных сосудов и внутренних органов (почек, легких), почечная и сердечно-сосудистая недостаточность; нарушение роста у детей.
Уровень кальция в сыворотке крови нормализуется через 2-7 дней после прекращения приема препарата.
Гиперкальциемия лечится временным прекращением приема альфакальцидола, введением диеты с низким содержанием кальция и прекращением приема добавок кальция.
В тяжелых случаях острой случайной передозировки и устойчивой гиперкальциемии следует предпринять общие поддерживающие мероприятия.
В случае передозировки следует отменить препарат. В ранние сроки острой передозировки, показано промывание желудка и/или прием внутрь минерального масла (вазелинового), способствующего уменьшению всасывания и увеличению выведения препарата через кишечник. В тяжелых случаях (уровень кальция в сыворотке крови >3 ммоль/л) может потребоваться проведение поддерживающих лечебных мероприятий - гидратации с введением инфузионных солевых растворов (с целью форсированного диуреза), в некоторых случаях - назначение глюкокортикостероидных препаратов, петлевых диуретиков, бисфосфонатов, кальцитонина, перитонеального диализа или гемодиализа с применением диализата, не содержащего кальций. Обязателен контроль содержания электролитов в сыворотке крови (особенно кальция), функции почек и состояния сердца (по данным электрокардиограммы) особенно у пациентов, принимающих дигоксин (или другие препараты наперстянки).
Взаимодействие
Этальфа взаимодействует с АСКОРУТИН
витамин
Индукторы микросомальных ферментов печени (в том числе фенитоин и фенобарбитал) снижают, а ингибиторы - повышают концентрацию альфакальцидола в плазме (возможно изменение его эффективности).
При одновременном применении альфакальцидола с препаратами наперстянки повышается риск развития аритмии.
Всасывание альфакальцидола уменьшается при его совместном применении с колестирамином, колестиполом, минеральным маслом, сукральфатом, антацидами. Для снижения вероятности взаимодействия альфакальцидол следует применять за 1 час до или через 4-6 часов после приема вышеуказанных препаратов.
Кальцитонин, производные этидроновой и памидроновой кислот, пликамицин, галлия нитрат и глюкокортикостероиды снижают эффект альфакальцидола.
Альфакальцидол увеличивает абсорбцию фосфорсодержащих препаратов и риск возникновения гиперфосфатемии.
Одновременное применение альфакальцидола с препаратами кальция, тиазидными диуретиками может вызвать гиперкальциемию, за счет повышения абсорбции кальция в кишечнике, увеличения его реабсорбции в почках.
Сочетанная терапия магнийсодержащими антацидами и витамином D может вызвать повышение концентрации магния в крови, а алюминийсодержащими антацидами - алюминия в крови, особенно при хронической почечной недостаточности.
Одновременное применение различных аналогов витамина D сопровождается аддитивным действием с развитием гиперкальциемии. Этальфа® не следует назначать одновременно с другими препаратами витамина D и его производными.
Особые указания
Следует обратить внимание на пациентов, принимающих сердечные гликозиды, так как гиперкальциемия может привести к развитию аритмии у таких пациентов.
Следует обратить внимание на пациентов, принимающих тиазидные диуретики, так как у таких пациентов может увеличиваться риск развития гиперкальциемии.
Эффективность альфакальцидола в целом сохраняется у пациентов со сниженной функцией печени. При тяжелой печеночной недостаточности концентрация активного метаболита 1,25-дигидроксивитамина D может уменьшаться за счет ослабления процесса гидроксилирования или ввиду снижения энтерогепатической циркуляции. В этом случае может потребоваться назначение препарата в более высоких дозах.
При применении препарата у пожилых людей корректировки дозы не требуется
Препарат может способствовать развитию гиперкальциемии, поэтому пациентов следует информировать о клинических симптомах этого состояния (см. раздел "Передозировка").
Во время применения препарата Этальфа® необходимо регулярно контролировать концентрацию кальция, фосфатов, кальциево-фосфатных соединений, щелочной фосфатазы и уровень паратиреоидного гормона в сыворотке крови.
Концентрацию кальция следует определять один раз в неделю или в месяц в зависимости от клинической ситуации. Более частое измерение содержания кальция требуется в начале лечения, особенно при состояниях без значительного поражения костей, например, гипопаратиреозе, и, если содержание кальция в плазме уже повышено, а также на более поздних этапах лечения при наличии признаков восстановления структуры костной ткани. Риск развития гиперкальциемии определяется такими факторами, как степень деминерализации кости, функциональная способность почек и доза препарата Этальфа®. Появление гиперкальциемии может быть обусловлено тем, что доза препарата не снижается своевременно и адекватно при наличии биохимических признаков восстановления структуры костной ткани (нормализация щелочной фосфатазы в крови).' Следует предотвращать развитие длительной гиперкальциемии, особенно при хронической почечной недостаточности, ориентируясь на такие показатели, как концентрация в сыворотке крови кальция, щелочной фосфатазы, паратиреоидного гормона, количество кальция, выделяющегося с мочой, рентгенологические и биохимические данные.
При развитии гиперкальциемии или стойком повышении уровня, кальциево-фосфатных, соединений, выходящим за пределы клинической нормы, препарат нужно немедленно отменить, по меньшей мере, до тех пор, пока данные показатели не нормализуются (обычно в течение одной недели), затем препарат можно назначить снова в дозе, составляющей половину от предыдущей.
Пациенты с выраженным поражением костей (в отличие от пациентов с почечной недостаточностью) могут переносить более высокие дозы препарата без признаков гиперкальциемии. Отсутствие быстрого повышения содержания кальция в сыворотке у пациентов с остеомаляцией не обязательно означает, что должна быть повышена доза препарата, так как кальций может проникать в деминерализованную кость за счет его возросшей абсорбции в кишечнике.
Необходимо избегать чрезмерного подавления паратиреоидного гормона. Для пациентов, находящихся на диализе, уровень паратиреоидного гормона в сыворотке крови должен соответствовать действующим руководствам по лечению.
Для того чтобы предотвратить развитие гиперфосфатемии у пациентов с поражением костей почечного генеза, препарат Этальфа® можно назначать вместе с фосфатсвязывающими средствами.
При остеопорозе применение препарата Этальфа® можно сочетать с эстрогенами и антирезорбтивными препаратами.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами
Этальфа® не влияет или влияет незначительно на способность управлять автомобилем и сложными механизмами.
Условия хранения
При температуре не выше + 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
2 года.
Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.