Ацестин
Лекарственное средство
Форма выпуска:
таблетки шипучие
Отпуск из аптек:
без рецепта
ФТГ:
Отхаркивающее муколитическое средство
АТХ:
Acetylcysteine, муколитики, отхаркивающие препараты (исключая комбинации с противокашлевыми препаратами), препараты, применяемые при кашле и простудных заболеваниях, дыхательная система
EphMRA:
отхаркивающие препараты
Действующее вещество:
Ацетилцистеин
Проверка совместимости медикаментов при их совместном приёме производится на основании классификации медикаментов, их действующих веществ и осуществляется исходя из предупреждений и лекарственных взаимодействий, отраженных в инструкции по применению лекарственного средства.
Состав
Ацестин® таблетки шипучие содержат в качестве
действующего вещества - ацетилцистеин 200 мг или 600 мг;
вспомогательные вещества: лимонная кислота безводная, натрия гидрокарбонат, ароматизатор лимонный, адипиновая кислота, повидон (поливинилпирролидон растворимый), адипиновая кислота микронизированная, аспартам
Взаимодействие с другими медикаментами
Популярные медикаменты с которыми взаимодействует Ацестин:
Фармакодинамика
Ацетилцистеин разжижает и облегчает отхождение мокроты, увеличивает ее объем. Наличие в структуре ацетилцистеина сульфгидрильных групп способствует разрыву дисульфидных связей кислых мукополисахаридов мокроты, что приводит к деполяризации мукопротеидов и к уменьшению вязкости слизи. Препарат сохраняет активность при наличии гнойной мокроты. Не влияет на иммунитет.
Ацетилцистеин оказывает антиоксидантное действие, обусловленное наличием нуклеофильной тиоловой SH-группы, которая легко отдает водород, нейтрализуя окислительные радикалы. Ацетилцистеин легко проникает внутрь клетки, деацетилируется до L-цистеина, из которого синтезируется внутриклеточный глютатион. Глютатион - это высокореактивный трипептид, мощный антиоксидант, цитопротектор, обезвреживающий эндогенные и экзогенные свободные радикалы и токсины. Ацетилцистеин предупреждает истощение и способствует повышению синтеза внутриклеточного глютатиона, участвующего в окислительно-восстановительных процессах клеток, таким образом, способствуя детоксикации вредных веществ.
При профилактическом применении ацетилцистеина отмечается уменьшение частоты и тяжести обострений у пациентов с хроническим бронхитом и муковисцидозом. Защитный механизм ацетилцистеина основан на способности его реактивных сульфгидрильных групп связывать химические радикалы.
Фармакокинетика
При приеме внутрь ацетилцистеин быстро и почти полностью абсорбируется. В печени метаболизируется с образованием цистеина - фармакологически активного метаболита, а также с образованием диацетилцистеина, цистина и других дисульфидов.
При приеме внутрь биодоступность ацетилцистеина очень низкая (около 10%) из-за выраженного эффекта "первого прохождения" через печень. Максимальная концентрация в плазме наступает через 1-3 часа, максимальная концентрация в плазме метаболита цистеина составляет 2 мкмоль/л. Связывание с белками плазмы ацетилцистеина около 50%.
Ацетилцистеин и его метаболиты присутствуют в организме в трех разных формах: свободный препарат; метаболит, связанный с протеином посредством нестабильных дисульфидных связей; связанная аминокислота. Выводится почками в виде неактивных метаболитов (неорганические сульфаты, диацетилцистеин). Период полувыведения ацетилцистеина из плазмы - около 1 часа из-за быстрой биотрансформации в печени. При сниженной функции печени период полувыведения из плазмы может увеличиваться до 8 часов.
Ацетилцистеин проникает через плацентарный барьер у крыс и определяется в амниотической жидкости. Через 0,5, 1, 2 й 8 часов после приёма внутрь 100 мг/кг ацетилцистеина, концентрация метаболита L-цистеина в плаценте и у плода выше, чем концентрация в плазме матери.
Показания
Заболевания органов дыхания, сопровождающихся образованием мокроты повышенной вязкости: острый и хронический бронхит, трахеит, бронхиолит, пневмония, бронхоэктатическая болезнь, муковисцидоз, бронхиальная астма с затруднением отхождения мокроты, хроническая обструктивная болезнь легких (ХОБЛ), ателектаз легкого (вследствие закупорки бронхов слизистой пробкой), абсцесс легких, эмфизема легких, ларинготрахеит.
Облегчение отхождения слизи при синуситах, гайморитах, отитах.
Удаление вязкого секрета из дыхательных путей при посттравматических и послеоперационных состояниях.
Подготовка к бронхоскопии, бронхографии, аспирационному дренированию.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к ацетилцистеину, беременность, кормление грудью.
Ацестин® таблетки шипучие 200 мг не должны применяться у детей младше 2 лет.
Ацестин® таблетки шипучие 600 мг не должны применяться у детей младше 14 лет.
С осторожностью
Язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки (в стадии обострения), варикозное расширение вен пищевода, кровохарканье, легочное кровотечение, заболевания надпочечников, печеночная и почечная недостаточность, артериальная гипотензия, бронхиальная астма, обструктивный бронхит, фенилкетонурия.
Больным с бронхиальной астмой и обструктивным бронхитом ацетилцистеин следует назначать с осторожностью под систематическим контролем бронхиальной проходимости.
Присутствие легкого серного запаха является характерным свойством действующего вещества.
При работе с препаратом необходимо пользоваться стеклянной посудой, избегать контакта с металлами, резиной, кислородом, легкоокисляющимися веществами.
При лечении пациентов с фенилкетонурией следует учитывать, что в состав препарата входит аспартам - источник фенилаланин.
При соблюдении малосолевой или бессолевой диеты следует учитывать, что таблетка 200 мг содержит 191 мг натрия, таблетка 600 мг - 150 мг натрия.
Беременность и лактация
Прохождение через плаценту и грудное молоко, а также эффекты на плод или младенцев у людей не изучалось, поэтому применение препарата во время беременности и лактации противопоказано.
Способ применения и дозы
Внутрь. Таблетки шипучие следует растворять в 1/2 стакана воды и принимать сразу после растворения, таблетки можно делить.
Ацестин® таблетки шипучие 200 мг:
- взрослым и подросткам старше 14 лет - 1 шипучая таблетка 2-3 раза в сутки (200 мг ацетилцистеина 2-3 раза в сутки),
- детям 6-14 лет - 1 шипучая таблетка 2 раза в сутки (200 мг ацетилцистеина 2 раза в сутки),
- детям 2-6 лет - ½ шипучей таблетки 2-3 раза в сутки (100 мг ацетилцистеина 2-3 раза в сутки.
При муковисцидозе:
- детям старше 6 лет: 1 шипучая таблетка 3 раза в сутки (200 мг ацетилцистеина 3 раза в сутки),
- детям 2-6 лет: ½ шипучей таблетки 4 раза в сутки (100 мг ацетилцистеина 4 раза в сутки).
Ацестин® таблетки шипучие 600 мг:
- взрослым и подросткам старше 14 лет: ½ шипучей таблетки 2 раза в сутки (300 мг ацетилцистеина 2 раза в сутки) или 1 шипучая таблетка 1 раз в сутки (600 мг ацетилцистеина 1 раз в сутки).
Дополнительный прием жидкости усиливает муколитический эффект препарата.
Ацестин® таблетки шипучие следует принимать после еды.
При кратковременных простудных заболеваниях длительность приема составляет 5-7 дней. При хронических заболеваниях длительность терапии определяется лечащим врачом.
Побочные эффекты
Редко (≥0,1% -
В отдельных случаях (≥0,01% -
Крайне редко (ацетилцистеина, например, зуд, крапивница, экзантема, сыпь. Описаны случаи развития носовых кровотечений, снижения агрегации тромбоцитов, коллапса, тахикардии или снижения артериального давления.
Очень редкие случаи бронхоспазма (
Передозировка
Ацетилцистеин при приеме в дозе 500 мг/кг/день не вызывает признаков и симптомов передозировки. Симптомы: диарея, изжога, тошнота, рвота, боль в желудке. Лечение: симптоматическое.
Взаимодействие
Ацестин взаимодействует с АНВИМАКС
аскорбиновая кислота + парацетамол + кальция глюконат + римантадин + рутозид + лоратадин
При одновременном приеме ацетилцистеина с противокашлевыми препаратами из-за снижения кашлевого рефлекса может возникнуть опасное увеличение секрета, поэтому назначение такой комбинации требует особого внимания.
Сведения об инактивации антибиотиков ацетилцистеином или другими муколитиками связаны только с экспериментами in vitro, когда соответствующие субстанции смешивались напрямую. Несовместимость in vitro была описана, в основном, для полусинтетических пенициллинов, тетрациклинов, цефалоспоринов и аминогликозидов. В целях безопасности эти антибиотики должны приниматься отдельно от ацетилцистеина с интервалом не менее 2-х часов. Отсутствие несовместимости было отмечено для таких антибиотиков как амоксициллин, доксициклин, эритромицин, тиамфеникол и цефуроксим.
Также отмечалось усиление сосудорасширяющего и антитромботического эффектов нитроглицерина при одновременном приеме с ацетилцистеином. Клиническая достоверность этих явлений пока неясна.
Ацетилцистеин устраняет токсические эффекты парацетамола.
Условия хранения
Хранить в защищенном от влаги и света месте при температуре не выше 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности:
2 года. Не использовать препарат после истечения срока годности, указанного на упаковке.