Ацетилсалициловая кислота

Лекарственное средство

Форма выпуска: таблетки

Отпуск из аптек: без рецепта

ФТГ: Нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП)

АТХ: Acetylsalicylic acid, салициловая кислота и ее производные, анальгетики и антипиретики, анальгетики, нервная система

EphMRA: анальгетики-антипиретики без рецептурного отпуска

Действующее вещество: Ацетилсалициловая кислота

Проверка совместимости медикаментов при их совместном приёме производится на основании классификации медикаментов, их действующих веществ и осуществляется исходя из предупреждений и лекарственных взаимодействий, отраженных в инструкции по применению лекарственного средства.

Состав

Состав на одну таблетку:

Активное вещество: ацетилсалициловая кислота - 500 мг.

Вспомогательные вещества: крахмал картофельный - 81,78 мг; тальк - 12 мг; лимонная кислота - 0,22 мг; кальция стеарат - 6 мг.

Описание

Таблетки белого цвета, слегка мраморные, без запаха или со слабым характерным запахом, плоскоцилиндрической формы с фаской и риской.

Взаимодействие с другими медикаментами

Популярные медикаменты с которыми взаимодействует Ацетилсалициловая кислота:

Все взаимодействующие медикаменты

Фармакодинамика

Препарат оказывает обезболивающее, жаропонижающее, противовоспалительное действие, что обусловлено ингибированием циклооксигеназ 1 и 2, участвующих в синтезе простагландинов. Ацетилсалициловая кислота ингибирует агрегацию тромбоцитов, блокируя синтез тромбоксана А₂.

Фармакокинетика

При приеме внутрь абсорбция полная. Во время абсорбции подвергается системной элиминации в стенке кишечника и в печени (деацетилируется). Резорбированная часть быстро гидролизуется специальными эстеразами, поэтому период полувыведения - не более 15-20 минут.

В организме циркулирует (на 75-90 % в связи с альбумином) и распределяется в тканях в виде аниона салициловой кислоты.

Время, необходимое для достижения максимальной концентрации - 2 часа.

Сывороточный уровень салицилатов весьма вариабелен. Салицилаты легко проникают во многие ткани и жидкости организма, в том числе в спинномозговую, перитонеальную и синовиальную жидкости. Проникновение в полость сустава ускоряется при наличии гиперемии и отека и замедляется в пролиферативной фазе воспаления.

В небольших количествах салицилаты обнаруживаются в мозговой ткани, следы - в желчи, поте, фекалиях. При возникновении ацидоза большая часть салициловой кислоты превращается в неионизированную кислоту, хорошо проникающую в ткани, в том числе в мозг. Быстро проходит через плаценту, в небольших количествах выводится с грудным молоком.

Метаболизируется преимущественно в печени с образованием 4 метаболитов, обнаруживаемых во многих тканях и моче. Выводится преимущественно путем активной секреции в канальцах почек в. неизмененном виде (60 %) и в виде метаболитов. Выведение неизмененного салицилата зависит от pH мочи (при подщелачивании мочи возрастает ионизирование салицилатов, ухудшается их реабсорбция и значительно увеличивается выведение). Скорость выведения зависит от дозы: при приеме небольших доз период полувыведения - 2-3 часа, с увеличением дозы может возрастать до 15-30 часов.

Показания

Симптоматическое лечение умеренного или слабовыраженного болевого синдрома: головной боли (в том числе при абстинентном синдроме), зубной боли, боли в спине и мышцах, боли в суставах, боли при менструации.

Повышенная температура тела при "простудных" и других инфекционно-воспалительных заболеваниях (у взрослых и детей старше 15 лет).

Противопоказания

- эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта (в фазе обострения);

- желудочно-кишечное кровотечение;

- геморрагический диатез;

- повышенная чувствительность к ацетилсалициловой кислоте, другим салицилатам или любым вспомогательным веществам препарата;

- бронхиальная астма, индуцированная приемом салицилатов и нестероидных противовоспалительных препаратов;

- сочетанное применение с метотрексатом в дозе 15 мг в неделю и более;

- I и III триместры беременности и период грудного вскармливания;

- полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты;

- детский возраст до 6 лет (для данной лекарственной формы).

Препарат не назначают детям до 15 лет с острыми респираторными заболеваниями, вызванными вирусными инфекциями, из-за риска развития синдрома Рейе (энцефалопатия и острая жировая дистрофия печени с острым развитием печеночной недостаточности).

С осторожностью

- при сопутствующей терапии антикоагулянтами, подагре, язвенной болезни желудка и/или двенадцатиперстной кишки (в анамнезе), включая хроническое или рецидивирующее течение язвенной болезни, или эпизоды желудочно-кишечных кровотечений;

- при почечной и/или печеночной недостаточности, дефиците глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;

- гиперурикемии, бронхиальной астме, хронической обструктивной болезни легких, сенной лихорадке, полипозе носа, лекарственной аллергии, одновременном приеме метотрексата в дозе менее 15 мг/нед, беременности (II триместр).

Детям возможно назначение препаратов, содержащих ацетилсалициловую кислоту, в случаях, исключающих острые респираторные заболевания, вызванные вирусными инфекциями, поскольку в случае вирусной инфекции повышается риск возникновения синдрома Рейе. Симптомами синдрома Рейе являются: продолжительная рвота, острая энцефалопатия, увеличение печени.

Ацетилсалициловая кислота может провоцировать развитие бронхоспазма и вызвать приступ бронхиальной астмы или другие аллергические реакции.

Факторами риска является наличие у пациента бронхиальной астмы в анамнезе, сенной лихорадки, полипоза носа, хронических заболеваний органов дыхания, а также аллергических реакций на другие препараты (например зуд, крапивница, другие кожные реакции).

Способность ацетилсалициловой кислоты подавлять агрегацию тромбоцитов может привести к повышенной кровоточивости во время и после хирургических вмешательств (включая малые хирургические вмешательства, например, экстракцию зуба). Риск кровотечений возрастает при применении ацетилсалициловой кислоты в высокой дозе.

В низких дозах ацетилсалициловая кислота снижает экскрецию мочевой кислоты, что может привести к развитию подагры у пациентов с исходно низким уровнем ее экскреции.

Метотрексат в дозе менее 15 мг/неделю: повышается гематологическая токсичность метотрексата, вследствие того, что нестероидные противовоспалительные препараты в целом снижают почечный клиренс метотрексата, а салицилаты, в частности, вытесняют его из связи с белками плазмы.

Антикоагулянты (гепарин): повышается риск кровотечения за счет подавления функции тромбоцитов, повреждения слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки и вытеснения пероральных антикоагулянтов из их связи с белками

Другие нестероидные противовоспалительные препараты с салицилатами в высокой дозе (> 3 г/сутки): повышается риск образования язв слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта и кровотечений, вследствие синергидного эффекта.

Урикозурические препараты (бензбромарон, пробенецид): снижается урикозурический эффект за счет конкурентного тубулярного выведения мочевой кислоты.

Дигоксин: концентрация дигоксина в плазме повышается, вследствие снижения почечной экскреции.

Гипогликемические препараты (инсулин, производные сульфонилмочевины): усиливается гипогликемический эффект за счет того, что ацетилсалициловая кислота в высокой дозе обладает гипогликемическими свойствами и вытесняет сульфонилмочевину из связи с белками плазмы.

Тромболитики и антиагреганты (тиклопидин): повышает риск кровотечения.

Диуретики в сочетании с ацетилсалициловой кислотой в дозе 3 г/сутки и более: снижается гломерулярная фильтрация, вследствие снижения синтеза простагландинов в почках.

Системные глюкокортикостероиды, за исключением гидрокортизона, поскольку глюкокортикостероиды уменьшают элиминацию салицилатов, концентрация салицилатов в крови снижается в период их применения, а после отмены возникает риск передозировки салицилатов.

Ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента: ацетилсалициловая кислота в дозе 3 г/сутки и более вызывает снижение гломерулярной фильтрации, вследствие ингибирования синтеза простагландинов. В дальнейшем наблюдается снижение гипотензивного эффекта ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента.

Вальпроевая кислота: повышает токсичность вальпроевой кислоты за счет ее вытеснения из связи с белками.

Алкоголь: при сочетании с ацетилсалициловой кислотой усиливается повреждающее действие на слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта и удлиняется время кровотечения.

Усиливает эффекты наркотических анальгетиков, тромболитиков и ингибиторов агрегации тромбоцитов, сульфаниламидов (в том числе ко-тримоксазола).

Повышает концентрацию барбитуратов, солей лития в плазме.

Антациды, содержащие магний и/или алюминий, замедляют и ухудшают всасывание ацетилсалициловой кислоты.

Миелотоксичные лекарственные средства усиливают проявления гематотоксичности препарата.

Способ применения и дозы

Принимать внутрь после еды запивая водой, молоком или щелочной минеральной водой.

Взрослым и детям старше 15 лет: разовая доза составляет 0,25-0,5 г, максимальная разовая доза для взрослых 1,0 г (2 таблетки по 0,5 г), максимальная суточная 3,0 г (6 таблеток по 0,5 г), разовую дозу при необходимости можно принимать 3-4 раза в сутки с интервалом не менее 4 ч.

Детям в возрасте от 6 лет, за исключением острых респираторных заболеваний, вызванных вирусными инфекциями, из-за риска развития синдрома Рейе (энцефалопатия и острая жировая дистрофия печени с острым развитием печеночной недостаточности), разовая доза составляет 0,25 г (1/2 таблетки 0,5 г) на прием, максимальная суточная доза - не более 1,5 г в сутки.

Длительность лечения (без консультации с врачом) не должна превышать 5 дней при назначении в качестве обезболивающего средства и более 3 дней - в качестве жаропонижающего средства.

Побочные эффекты

Со стороны центральной нервной системы: головокружение, головная боль, нарушение зрения, снижение остроты слуха, шум в ушах, асептический менингит.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, снижение аппетита, гастралгия, диарея, эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта, кровотечения из желудочно-кишечного тракта.

Со стороны почек: нарушение функции почек; интерстициальный нефрит, преренальная азотемия с повышением содержания креатинина в крови и гиперкальциемией, папиллярный некроз, острая почечная недостаточность, нефротический синдром, отеки.

Со стороны печени: нарушение функции печени, синдром Рейе (энцефалопатия и острая жировая дистрофия печени с быстрым развитием печеночной недостаточности), повышение активности "печеночных" трансаминаз.

Со стороны системы кроветворения: тромбоцитопения, анемия, лейкопения, гипокоагуляция.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: усиление симптомов хронической сердечной недостаточности.

Аллергические реакции: кожная сыпь, ангионевротический отек, бронхоспазм.

Передозировка

Симптомы:

Передозировка легкой (однократная доза менее 150 мг/кг) и умеренной (150-300 мг/кг) степени тяжести: тошнота, рвота, шум в ушах, ощущение снижения слуха, нарушение зрения, головная боль, головокружение, заторможенность, общее недомогание, лихорадка. Эти симптомы проходят при снижении дозы или отмене препарата.

Передозировка тяжелой степени: гипервентиляция легких центрального генеза, респираторный алкалоз, метаболический ацидоз, спутанное сознание, сонливость, коллапс, судороги, анурия, кровотечения. Первоначально центральная гипервентиляция легких приводит к дыхательному алкалозу - одышка, удушье, цианоз, холодный липкий пот; с усилением интоксикации нарастает паралич дыхания и разобщение окислительного фосфорилирования, вызывающие респираторный ацидоз.

При хронической передозировке концентрация, определяемая в плазме плохо коррелирует со степенью тяжести интоксикации. Наибольший риск развития хронической интоксикации отмечается у лиц пожилого возраста при приеме в течение нескольких суток более 100 мг/кг/сут. У детей и пациентов пожилого возраста начальные признаки салицилизма не всегда заметны, поэтому целесообразно периодически определять содержание салицилатов в крови: концентрация выше 70 мг% свидетельствует об умеренном или тяжелом отравлении; выше 100 мг% - о крайне тяжелом, прогностически неблагоприятном. При отравлении средней и тяжелой степени необходима госпитализация.

Лечение: провокация рвоты, назначение активированного угля и слабительных, постоянный контроль за кислотно-основным состоянием и электролитным балансом; в зависимости от состояния обмена веществ - введение натрия гидрокарбоната, раствора натрия цитрата или натрия лактата. Повышение резервной щелочности усиливает выведение ацетилсалициловой кислоты за счет защелачивания мочи. Защелачивание мочи показано при концентрации салицилатов выше 40 мг% и обеспечивается внутривенной инфузией натрия гидрокарбоната (88 мЭкв в 1 л 5% раствора декстрозы, со скоростью 10-15 мл/ч/кг), щелочной диурез до получения pH мочи между 7,5-8 (форсированный щелочной диурез считается достигнутым, если концентрация салицилата в плазме крови составляет более 500 мг/л (3,6 ммоль/л) у взрослых или 300 мг/л (2,2 ммоль/л) у детей); восстановление объема циркулирующей крови и индукция диуреза достигаются введением натрия гидрокарбоната в тех же дозах и разведении, которое повторяют 2-3 раза. Следует соблюдать осторожность у пожилых больных, у которых интенсивная инфузия жидкости может привести к отеку легких. Не рекомендуется применения ацетазоламида для ощелачивания мочи (может вызвать ацидоз и усилить токсическое действие салицилатов). Гемодиализ показан при концентрации салицилатов более 100-300 мг%, у больных с хроническим отравлением - 40 мг% и ниже при наличии показаний (рефрактерный ацидоз, прогрессирующее ухудшение состояния, тяжелое поражение центральной нервной системы, отек легких и почечная недостаточность). При отеке легких - искусственная вентиляция легких смесью, обогащенной кислородом.

Взаимодействие

Взаимодействия, которые противопоказаны:

Метотрексат в дозе более 15 мг в неделю: повышается гематологическая токсичность метотрексата, вследствие того, что нестероидные противовоспалительные препараты в целом снижают почечный клиренс метотрексата, а салицилаты, в частности, вытесняют его из связи с белками плазмы.

Условия хранения

В сухом месте.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

4 года.

Не использовать позже срока, указанного на упаковке.

Вернуться к списку