Ацетилсалициловая кислота

Лекарственное средство

Форма выпуска: таблетки

Отпуск из аптек: без рецепта

ФТГ: Нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП)

АТХ: Acetylsalicylic acid, салициловая кислота и ее производные, анальгетики и антипиретики, анальгетики, нервная система

EphMRA: анальгетики-антипиретики без рецептурного отпуска

Действующее вещество: Ацетилсалициловая кислота

Проверка совместимости медикаментов при их совместном приёме производится на основании классификации медикаментов, их действующих веществ и осуществляется исходя из предупреждений и лекарственных взаимодействий, отраженных в инструкции по применению лекарственного средства.

Состав

Состав на одну таблетку: ацетилсалициловая кислота - 250 мг или 500 мг.

Вспомогательные вещества: крахмал картофельный - 35,546 мг или 71,093 мг, лимонная кислота - 0,117 мг или 0,234 мг, тальк - 6,213 мг или 12,427 мг, стеариновая кислота - 2,990 мг или 5,979 мг, магния стеарат - 0,586 мг или 1,172 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) - 1,466 мг или 2,931 мг, карбоксиметилкрахмал натрия - 3,082 мг или 6,164 мг.

Описание

Таблетки белого цвета, плоскоцилиндрические, с фаской и риской, слегка мраморные, без запаха или со слабым характерным запахом.

Взаимодействие с другими медикаментами

Популярные медикаменты с которыми взаимодействует Ацетилсалициловая кислота:

Все взаимодействующие медикаменты

Фармакодинамика

Препарат оказывает обезболивающее, жаропонижающее, противовоспалительное действие, что обусловлено ингибированием циклооксигеназ первого и второго типа, участвующих в синтезе простагландинов. Ацетилсалициловая кислота ингибирует агрегацию тромбоцитов, блокируя синтез тромбоксана А2.

Фармакокинетика

При приеме внутрь абсорбция полная. Во время абсорбции подвергается системной элиминации в стенке кишечника и в печени (деацетилируется). В организме циркулирует (на 75-90 % в связи с альбумином) и распределяется в тканях в виде аниона салициловой кислоты.

Время достижения максимальной концентрации -2 ч. Сывороточный уровень салицилатов весьма вариабелен. Салицилаты легко проникают во многие ткани и жидкости организма, в т.ч. в спинномозговую, перитонеальную и синовиальную жидкости. Проникновение в полость сустава ускоряется при наличии гиперемии и отека и замедляется в пролиферативной фазе воспаления. В небольших количествах салицилаты обнаруживаются в мозговой ткани, следы - в желчи, поте, фекалиях. При возникновении ацидоза большая часть салициловой кислоты превращается в неионизированную кислоту, хорошо проникающую в ткани, в т.ч. в мозг. Быстро проходит через плаценту, в небольших количествах выводится с грудным молоком.

Метаболизируется преимущественно в печени с образованием 4 метаболитов, обнаруживаемых во многих тканях и моче.

Выводится преимущественно путем активной секреции в канальцах почек в неизмененном виде (60 %) и в виде метаболитов. Выведение неизмененного салицилата зависит от pH мочи (при подщелачивании мочи возрастает ионизирование салицилатов, ухудшается их реабсорбция и значительно увеличивается выведение). Скорость выведения зависит от дозы: при приеме небольших доз период полувыведения -2-3 ч, с увеличением дозы может возрастать до 15-30 ч.

Показания

Симптоматическое лечение умеренно выраженного болевого синдрома: головной боли (в том числе при абстинентном синдроме), зубной боли, боли в горле, боли в спине и мышцах, боли в суставах, боли при менструации.

Повышенная температура тела при простудных и других инфекционно-воспалительных заболеваниях (у взрослых и детей старше 15 лет).

Противопоказания

- повышенная чувствительность к ацетилсалициловой кислоте и другим НПВП или другим компонентам препарата;

- эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) (в фазе обострения); желудочно-кишечное кровотечение; геморрагические диатезы;

- сочетанное применение метотрексата в дозе 15 мг в неделю и более;

- сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты;

- бронхиальная астма, индуцированная приемом салицилатов и НПВП;

- беременность (I и III триместр), период грудного вскармливания;

- детский возраст (до 6 лет; до 15 лет - при применении в качестве жаропонижающего).

Препарат не назначают детям до 15 лет с острыми респираторными заболеваниями, вызванными вирусными инфекциями, из-за риска развития синдрома Рейе (энцефалопатия и острая жировая дистрофия печени с острым развитием печеночной недостаточности).

С осторожностью

При сопутствующей терапии антикоагулянтами, подагре, язвенной болезни желудка и /или двенадцатиперстной кишки (в анамнезе), включая хроническое или рецидивирующее течение язвенной болезни, или эпизоды желудочно-кишечных кровотечений; при почечной и /или печеночной недостаточности, дефиците глюкозо-6фосфатдегидрогеназы; гиперурикемии, бронхиальной астме, хронической обструктивной болезни легких, сенной лихорадке, полипозе носа, лекарственной аллергии, одновременном приеме метотрексата в дозе менее 15 мг/нед., беременности (II триместр).

Ацетилсалициловая кислота может вызывать бронхоспазм, приступ бронхиальной астмы или другие реакции повышенной чувствительности. Факторами риска являются наличие бронхиальной астмы, полипов носа, лихорадки, хронических бронхо-легочных заболеваний, случаев аллергии в анамнезе (аллергические риниты, высыпания на коже).

Ацетилсалициловая кислота может повышать склонность к кровоточивости, что связано с ее ингибирующим влиянием на агрегацию тромбоцитов. Это следует учитывать при необходимости хирургических вмешательств, включая такие небольшие вмешательства, как удаление зуба. Перед хирургическим вмешательством, для уменьшения кровоточивости в ходе операции и в постоперационном периоде, следует отменить прием препарата за 5-7 дней и поставить в известность врача.

Ацетилсалициловая кислота уменьшает выведение мочевой кислоты из организма, что может стать причиной острого приступа подагры у предрасположенных пациентов.

В период лечения следует воздерживаться от приема этанола.

Беременность и лактация

Ацетилсалициловая кислота обладает тератогенным влиянием; при применении в I триместре приводит к развитию расщепления верхнего неба; в III триместре вызывает торможение родовой деятельности (ингибирование синтеза простагландинов), преждевременное закрытие артериального протока у плода, гиперплазию легочных сосудов и гипертензию в малом круге кровообращения. Выделяется с грудным молоком, что повышает риск возникновения кровотечений у ребенка вследствие нарушения функции тромбоцитов.

При необходимости применения препарата в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Способ применения и дозы

Внутрь, после еды, запивая водой, молоком или щелочной минеральной водой. Взрослым и детям старше 12 лет: разовая доза составляет 250 - 500 мг, максимальная разовая доза -1,0 г (2 таблетки по 500 мг), максимальная суточная доза 3 г (6 таблеток по 500 мг), разовую дозу при необходимости можно принимать 3-4 раза в сутки с интервалом не менее 4 часов.

Для детей, начиная с 6-летнего возраста, разовая доза - 250 мг (1/2 таблетки по 500 мг или 1 таблетка по 250 мг) на прием. Не применять на фоне острых респираторных заболеваний, вызванных вирусными инфекциями.

Частота и время приема: разовую дозу при необходимости можно принимать 3-4 раза в сутки с интервалом не менее 4 часов.

Длительность лечения (без консультации с врачом) не должна превышать 7 дней при назначении в качестве обезболивающего средства и более 3 дней - в качестве жаропонижающего средства.

Побочные эффекты

Со стороны желудочно-кишечного тракта: снижение аппетита, боли в животе, изжога, тошнота, рвота, явные (рвота с кровью, дегтеобразный стул) или скрытые признаки желудочно-кишечного кровотечения, которые могут приводить к железодефицитной анемии, эрозивно-язвенные поражения (в том числе с перфорацией) желудочно-кишечного тракта, единичные случаи нарушения функции печени (повышение печеночных трансаминаз), диарея.

Со стороны центральной нервной системы: головокружение, шум в ушах (обычно являются признаками передозировки); при длительном применении головная боль, нарушения зрения, снижение остроты слуха, асептический менингит.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: при длительном применении - усиление симптомов хронической сердечной недостаточности.

Со стороны системы кроветворения: повышение риска кровотечения, что является следствием влияния ацетилсалициловой кислоты на агрегацию тромбоцитов, тромбоцитопения, анемия, лейкопения.

Со стороны мочевыделительной системы: нарушение функции почек; при длительном применении - интерстициальный нефрит, преренальная азотемия с повышением содержания креатинина в крови и гиперкальциемией, папиллярный некроз, острая почечная недостаточность, нефротический синдром, отеки.

Аллергические реакции: кожная сыпь, анафилактические реакции, бронхоспазм, отек Квинке.

Синдром Рейе: энцефалопатия и острая жировая дистрофия печени с быстрым развитием печеночной недостаточности).

Передозировка

Симптомы (однократная доза менее 150 мг/кг - острое отравление считается легким, 150-300 мг/кг - умеренным, более 300 мг/кг - тяжелым): синдром салицилизма (тошнота, рвота, шум в ушах, нарушение зрения, головокружение, сильная головная боль, общее недомогание, лихорадка - плохой прогностический признак у взрослых). Тяжелое отравление - гипервентиляция легких центрального генеза, респираторный алкалоз, метаболический ацидоз, спутанное сознание, сонливость, коллапс, судороги, анурия, кровотечения. Первоначально центральная гипервентиляция легких приводит к дыхательному алкалозу - одышка, удушье, цианоз, холодный липкий пот; с усилением интоксикации нарастает паралич дыхания и разобщение окислительного фосфорилирования, вызывающие респираторный ацидоз.

При хронической передозировке концентрация, определяемая в плазме, плохо коррелирует со степенью тяжести интоксикации. Наибольший риск развития хронической интоксикации отмечается у лиц пожилого возраста при приеме в течение нескольких суток более 100 мг/кг/сут. У детей и пациентов пожилого возраста начальные признаки салицилизма не всегда заметны, поэтому целесообразно периодически определять концентрацию салицилатов в крови: уровень выше 70 мг% свидетельствует об умеренном или тяжелом отравлении; выше 100 мг% - о крайне тяжелом, прогностически неблагоприятном. При отравлении средней тяжести необходима госпитализация на 24 ч.

Лечение: провокация рвоты, назначение активированного угля и слабительных, постоянный контроль за кислотно-основным состоянием и электролитным балансом; в зависимости от состояния обмена веществ - введение натрия гидрокарбоната, раствора натрия цитрата или натрия лактата. Повышение резервной щелочности усиливает выведение ацетилсалициловой кислоты за счет ощелачивания мочи. Ощелачивание мочи показано при уровне салицилатов выше 40 мг% и обеспечивается в/в инфузией натрия гидрокарбоната (88 мЭкв в 1 л 5% раствора декстрозы, со скоростью 10-15 мл/ч/кг); восстановление объема циркулирующей крови и индукция диуреза достигаются введением натрия гидрокарбоната в тех же дозах и разведении, которое повторяют 2-3 раза. Следует соблюдать осторожность у пожилых больных, у которых интенсивная инфузия жидкости может привести к отеку легких. Не рекомендуется применение ацетазоламида для ощелачивания мочи (может вызвать ацидемию и усилить токсическое действие салицилатов). Гемодиализ показан при уровне салицилатов более 100-130 мг%, у больных с хроническим отравлением - 40 мг% и ниже при наличии показаний (рефрактерный ацидоз, прогрессирующее ухудшение состояния, тяжелое поражение центральной нервной системы, отек легких и почечная недостаточность). При отеке легких - искусственная вентиляция легких смесью, обогащенной кислородом.

Взаимодействие

Ацетилсалициловая кислота взаимодействует с РАНАВЕКСИМ

сульфаниламиды, сульфаниламид

Совместное применение:

- с метотрексатом в дозе 15 мг в неделю или более: повышается гемолитическая цитотоксичность метотрексата (снижается почечный клиренс метотрексата и метотрексат замещается салицилатами в связи с белками плазмы крови);

- с антикоагулянтами, например, гепарином: повышается риск кровотечения вследствие ингибирования функции тромбоцитов, повреждения слизистой желудочно-кишечного тракта, вытеснения антикоагулянтов (пероральных) их связи с белками плазмы крови;

- с другими нестероидными противовоспалительными препаратами: возрастает риск повреждающего действия на слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта, повышается риск развития желудочно-кишечных кровотечений;

- с урикозурическими лекарственными средствами, например бензбромароном: снижает урикозурический эффект;

- с дигоксином: концентрация дигоксина повышается вследствие снижения почечной экскреции;

- с гипогликемическими препаратами: повышается риск развития гипогликемии;

- с препаратами группы тромболитиков: повышается риск возникновения кровотечений;

- с системными глюкокортикостероидами, исключая гидрокортизон, используемый в качестве заместительной терапии при болезни Аддисона: при применении глюкокортикостероидов снижается уровень салицилатов в крови за счет повышения выведения последних;

- с глюкокортикостероидами, этанолом (алкогольные напитки) и этанолсодержащими лекарственными средствами: возрастает риск повреждающего действия на слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта, повышается риск развития желудочно-кишечных кровотечений;

- с ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента: снижается гломерулярная фильтрация за счет ингибирования простагландинов и, как следствие, снижается антигипертензивный эффект;

- с вальпроевой кислотой: повышается токсичность вальпроевой кислоты;

- ацетилсалициловая кислота усиливает эффекты наркотических анальгетиков, непрямых антикоагулянтов и ингибиторов агрегации тромбоцитов, сульфаниламидов (в том числе ко-тримоксазола), трийодтироксина;

- ацетилсалициловая кислота снижает эффект гипотензивных лекарственных средств, диуретиков (спиронолактон, фуросемид);

- ацетилсалициловая кислота повышает концентрацию барбитуратов, солей лития в плазме;

- антациды, содержащие магний и /или алюминий, замедляют и ухудшают всасывание ацетилсалициловой кислоты;

- миелотоксичные лекарственные средства усиливают проявления гематотоксичности препарата.

Условия хранения

При температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

5 лет.

Не использовать позже срока, указанного на упаковке.

Вернуться к списку