Алирокумаб
Субстанция
ФТГ:
Ингибитор протеиновой конгвертазы субтилизин-кексина типа 9-моноклональное антитело
АТХ:
Alirocumab, прочие гиполипидемические препараты, гипохолестеринемические и гипотриглицеридемические препараты, гиполипидемические препараты, сердечно-сосудистая система
Фармдействие
Фармакодинамика.
Педиатрическая популяция.
Фармакокинетика.
Абсорбция.
Распределение.
Метаболизм.
Вывод.
Линейность / нелинейность.
Особые популяции пациентов.
Пациенты пожилого возраста.
Пол.
Расовая принадлежность.
Масса тела.
Нарушение функции печени.
Нарушение функции почек.
Связь между фармакокинетикой и фармакодинамики.
Доклинические данные по безопасности.
У потомства животных, подвергалось воздействию высоких доз алирокумабу еженедельно в течение всего периода беременности, отмечалась более слабая вторичная иммунный ответ на антигенную стимуляцию, чем у потомства животных контроля. Никаких других доказательных данных по иммунной дисфункции у потомства, связанной с алирокумабом, нет.
Показания
Взрослым пациентам с первичной гиперхолестеринемией (гетерозиготной семейной и несемейной) или смешанной дислипидемией в качестве дополнительной терапии к диете.
Противопоказания
Гиперчувствительность.
Период беременности и кормления грудью.
Возраст до 18 лет.
Дозирование
Дозировки. Перед началом применения нужно исключить вторичные причины гиперлипидемии или смешанной дислипидемии (например нефротический синдром, гипотиреоз).
Начальная доза составляет 75 мг, вводимый подкожно один раз каждые 2 недели. Для пациентов, которым необходимо более значительное снижение холестерина ЛПНП (> 60%), начальная доза препарата может составлять 150 мг, вводимый подкожно один раз каждые 2 недели.
Доза может быть подобрана индивидуально, с учетом таких параметров пациента, как исходный уровень холестерина ЛПНП, цель терапии и ответ на лечение. Оценку уровней липидов можно провести через 4 недели после начала лечения или титрования его дозы, когда, как правило, достигаются равновесные концентрации холестерина ЛПНП, и в соответствии с результатами откорректировать дозу препарата (провести титрование с повышением или с уменьшением дозы).Пациенты должны получать самую низкую дозу, которая необходима для достижения желаемого снижения уровней холестерина ЛПНП.
Если введение дозы было пропущено, инъекцию нужно сделать как можно быстрее, после чего следующую дозу следует вводить через две недели от даты последней инъекции.
Особые популяции пациентов.
Педиатрическая популяция. Безопасность и эффективность для детей и подростков (в возрасте до 18 лет) не установлены. Данные по этому поводу отсутствуют.
Пациенты пожилого возраста. Коррекция дозирования при применении у пациентов пожилого возраста не требуется.
Нарушение функции печени. Пациентам с легким или умеренным нарушением функции печени коррекция дозы не требуется. Данных о применении у пациентов с тяжелым нарушением функции печени.
Нарушение функции почек. Пациентам с легким или умеренным нарушением функции почек коррекция дозы не требуется. Данные по применению пациентам с тяжелыми нарушениями функции почек ограничены (см. Раздел «Фармакокинетика»).
Масса тела. Коррекция дозы в зависимости от массы тела пациента не требуется.
Способ применения.
Обычно предназначен для подкожного введения.
Вводится в виде подкожной инъекции в область бедра, живота или плеча.
Рекомендуется менять место инъекции при каждом введении.
Инъекцию не следует осуществлять в участки активного заболевания или поражения кожи, такого как солнечные ожоги, кожные высыпания, воспалительные процессы или кожные инфекции.
Не следует вводить одновременно с другими инъекционными лекарственными средствами в одно место для ввода.
Инъекцию может осуществлять либо сам пациент, или лицо, ухаживающее за пациентом, после предоставления медицинским работником инструкции по правильной технике проведения подкожной инъекции.
Взаимодействие
Влияние алирокумабу на другие лекарственные средства. Поскольку алирокумаб является биологическим лекарственным средством, ни фармакокинетического влияния алирокумабу на другие лекарственные средства и никакого влияния на ферменты цитохрома Р450 не ожидается.
Влияние других лекарственных средств на алирокумаб. Известно, что статины и другие средства, которые влияют на уровень липидов, увеличивают выработку белка PCSK9 (пропротеинова конвертаза субтилизин-кексинового типа 9), что является мишенью для алирокумабу. Это приводит к увеличению мишень-опосредованного клиренса и снижение системной экспозиции алирокумабу. По сравнению с монотерапией алирокумабом при одновременном применении со статинами, эзетимиба и фенофибратом экспозиция алирокумабу ниже примерно на 40%, 15% и 35% соответственно. Однако снижение уровня холестерина ЛПНП поддерживается в течение периода между приемами алирокумабу при его применении каждые две недели.
Особые указания
Меры предосторожности перед применением препарата. Перед применением нужно нагреть до комнатной температуры, после чего следует как можно быстрее сделать инъекцию.
Применение в период беременности или кормления грудью.
Беременность. Данных о применении беременным женщинам нет. Алирокумаб является препаратом рекомбинантных антител IgG1, в связи с чем предполагается, что он проходит через плацентарный барьер.
Применение во время беременности противопоказано.
Кормления грудью. Неизвестно, алирокумаб проникает в грудное молоко. Человеческий иммуноглобулин G (IgG) выводится в грудное молоко, особенно в молозиво, противопоказано женщинам, которые кормят грудью. Поскольку влияние алирокумабу на младенцев, вскармливаемых грудным молоком, неизвестный, нужно принять решение о прекращении кормления грудью или отмене в течение этого периода.
Фертильность . Данных о побочных воздействий на фертильность человека нет.
Влияние на способность управлять автотранспортом или другими механизмами.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с другими механизмами отсутствует или незначительна.