Афатиниб
Субстанция
ФТГ:
Противоопухолевое средство - протеинтирозинкиназы ингибитор
АТХ:
Afatinib, ингибиторы протеинкиназы, другие противоопухолевые препараты, противоопухолевые препараты, противоопухолевые препараты и иммуномодуляторы
EphMRA:
ингибиторы протеинкиназы
Фармакодинамика
Селективный ингибитор тирозинкиназы (рецептора эпидермального фактора роста с мутацией). Необратимо блокирует рецепторы эпидермального фактора роста, что приводит к прекращению роста и к регрессии опухоли.
Фармакокинетика
После приема внутрь максимальная концентрация препарата достигается через 3-5 часов. Связывается с белками плазмы крови в 95%.
Период полуэлиминации (полувыведения) препарата составляет 37 часов. Элиминация с калом (85,4%) и с мочой (4,3%).
Показания
Применяется в качестве монотерапии для лечения метастатического немелкоклеточного рака легкого с мутацией рецептора эпидермального фактора роста (EGFR).
Противопоказания
Печеночная недостаточность.
Индивидуальная непереносимость.
С осторожностью
Кератит, интерстициальная болезнь легких, сердечно-сосудистая недостаточность.
Беременность и лактация
Беременность и лактация: рекомендации по
Food
and
Drug
Administration
(
Управление по контролю за пищевыми продуктами и лекарствами США)
- категория D. Не применяется для беременных и кормящих женщин.
Способ применения и дозы
Принимается внутрь по 40 мг 1 раз сутки.
Высшая суточная доза: 50 мг.
Высшая разовая доза: 50 мг.
Лечение прекращается при прогрессировании заболевании или проявлениях высокой токсичности препарата.
Побочные эффекты
Центральная и периферическая нервная система: быстрая утомляемость, общая слабость, нарушение вкусовой чувствительности.
Кроветворная система: анемия, лейкопения.
Сердечно-сосудистая система: развитие сердечно-сосудистой недостаточности.
Дыхательная система: ринорея, носовые кровотечения, одышка, кашель, дистресс-синдром.
Органы чувств: конъюнктивит, "синдром сухого глаза".
Костно-мышечная система: боль в пояснице, спазмы мышц.
Пищеварительная система: диарея.
Кожа: сыпь, акне, сухость кожи, патологические изменения ногтей.
Обмен веществ: снижение аппетита, уменьшение массы тела, обезвоживание.
Аллергические реакции.
Передозировка
Не описана.
Лечение симптоматическое.
Взаимодействие
Применение тотчас после приема пищи значительно снижает экспозицию препарата - до 50%. Рекомендуется принимать афатиниб натощак.
Индукторы Р-гликопротеина: зверобой продырявленный (Hypericum perforatum) и барбитураты значительно снижают экспозицию афатиниба
Особые указания
Мониторинг функциональной активности печени.
Прием препарата рекомендуется сочетать с профилактикой диареи, особенно в первые 6 недель терапии. При начавшейся диарее тотчас производится лечение до отсутствия жидкого стула в течение 12 часов. В тяжелых случаях лечение афатинибом прерывается до нормализации стула.