Ацикловир
Лекарственное средство
Форма выпуска:
таблетки
Отпуск из аптек:
по рецепту
ФТГ:
Противовирусные средства
АТХ:
Aciclovir, нуклеозиды и нуклеотиды, противовирусные препараты прямого действия, противовирусные препараты для системного применения, противомикробные препараты для системного применения
EphMRA:
противовирусные препараты для лечения герпеса
Действующее вещество:
Ацикловир
Проверка совместимости медикаментов при их совместном приёме производится на основании классификации медикаментов, их действующих веществ и осуществляется исходя из предупреждений и лекарственных взаимодействий, отраженных в инструкции по применению лекарственного средства.
Состав
1 таблетка содержит:
Активное вещество: ацикловир - 200 мг
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 86 мг, крахмал картофельный - 97 мг, сахароза (сахар) - 21 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) - 2 мг, магния стеарат - 4 мг.
Средняя масса таблетки - 410 мг
Описание
Таблетки белого цвета, круглые, плоскоцилиндрической формы с фаской и риской.
Взаимодействие с другими медикаментами
Популярные медикаменты с которыми взаимодействует Ацикловир:
Фармакодинамика
Противовирусный препарат, синтетический аналог ациклического пуринового нуклеозида, обладающий высоко избирательным действием на вирусы герпеса. Внутри инфицированных вирусом клеток под действием вирусной тимидинкиназы проходит ряд последовательных реакций трансформации ацикловира в моно-, ди- и трифосфат ацикловира. Ацикловиртрифосфат встраивается в цепочку вирусной ДНК и блокирует ее синтез посредством конкурентного ингибирования вирусной ДНК-полимеразы.
In vitro ацикловир эффективен против вируса простого герпеса - Herpes simplex 1 и 2 типа, против вируса Varicella zoster; более высокие концентрации требуются для ингибирования вируса Эпштейна-Барр. In vivo ацикловир терапевтически и профилактически эффективен прежде всего при вирусных инфекциях, вызванных Herpes simplex.
Фармакокинетика
При приеме внутрь биологическая доступность составляет 15-30%. Ацикловир хорошо проникает во все органы и ткани организма, включая головной мозг и кожу. Связывание с белками плазмы составляет 9-33% и не зависит от его концентрации в плазме. Концентрация в спинномозговой жидкости составляет около 50% от его концентрации в плазме. Ацикловир проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком. Максимальная концентрация после назначения внутрь 200 мг 5 раз в сутки - 0,7 мкг/мл, время достижения максимальной концентрации - 1,5-2 ч.
Метаболизируется в печени с образованием фармакологически неактивного соединения 9- карбоксиметоксиметилгуанина. Период полувыведения у взрослых людей с нормальной функцией почек составляет 2-3 ч. У больных с тяжелой почечной недостаточностью период полувыведения - 20 ч, при гемодиализе - 5,7 ч (при этом концентрация ацикловира в плазме уменьшается до 60% от исходного значения). Около 84% выделяется почками в неизмененном виде и 14% - в форме метаболита. Почечный клиренс ацикловира составляет 75-80% от общего плазматического клиренса. Менее 2% ацикловира выводится из организма через кишечник.
Показания
Лечение инфекций кожи и слизистых оболочек, вызванных вирусами Herpes simplex 1 и 2 типа, как первичных, так и вторичных, включая генитальный герпес.
Профилактика обострений рецидивирующих инфекций, вызванных вирусами Herpes simplex 1 и 2 типа, у пациентов с нормальным иммунным статусом.
Профилактика первичных и рецидивирующих инфекций, вызванных вирусами Herpes simplex 1 и 2 типа у больных с иммунодефицитом.
В составе комплексной терапии пациентов с выраженным иммунодефицитом: при ВИЧ-инфекции (стадия СПИДа, ранние клинические проявления и развернутая клиническая картина) и у пациентов, перенесших трансплантацию костного мозга.
Лечение первичных и рецидивирующих инфекций, вызванных вирусом Varicella zoster (ветряная оспа, а также опоясывающий лишай - Herpes zoster).
Противопоказания
Повышенная чувствительность к ацикловиру, ганцикловиру, валацикловиру или какому-либо вспомогательному веществу препарата. Дефицит лактазы, сахаразы/изомальтазы, непереносимость лактозы, фруктозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция. Детский возраст до 3 лет.
С осторожностью
Пациентам с нарушениями функции почек; больным пожилого возраста в связи с увеличением периода полувыведения ацикловира; дегидратация, почечная недостаточность, неврологические нарушения, в т.ч. в анамнезе.
Длительное или повторное лечение ацикловиром больных со сниженным иммунитетом может привести к появлению штаммов вирусов, нечувствительных к его действию.
Применять строго по назначению врача во избежание осложнений у взрослых и детей старше 3 лет.
При применении препарата необходимо обеспечить поступление достаточного количества жидкости.
При приеме препарата следует контролировать функцию почек (уровень мочевины крови и креатинина плазмы крови).
Ацикловир не предупреждает передачу герпеса половым путем, поэтому в период лечения необходимо воздерживаться от половых контактов, даже при отсутствии клинических проявлений.
У большинства выделенных штаммов вирусов, нечувствительных к ацикловиру, обнаруживается относительная нехватка вирусной тимидинкиназы; были выделены штаммы с измененной тимилинкиназой или с измененной ДНК-полимеразой. In vitro действие ацикловира на изолированные штаммы вируса Herpes simplex может вызывать появление менее чувствительных штаммов.
Беременность и лактация
Ацикловир проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.
Применение во время беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. При необходимости применения препарата в период грудного вскармливания, кормление грудью следует отменить.
Способ применения и дозы
Внутрь, во время или сразу после приема пищи, запивая достаточным количеством воды. Доза и продолжительность лечения устанавливаются индивидуально в зависимости от степени тяжести заболевания.
При лечении инфекций кожи и слизистых оболочек, вызванных Herpes simplex типа 1 и 2 типа, взрослым и детям старше 3 лет препарат назначают по 200 мг 5 раз в сутки в течение 5 дней с 4-х часовыми интервалами в течение дня и с 8-ми часовым интервалом на ночь. В более тяжелых случаях заболевания курс лечения может быть продлен по назначению врача. В составе комплексной терапии при выраженном иммунодефиците, в том числе при развернутой клинической картине ВИЧ-инфекции (включая, ранние клинические проявления ВИЧ-инфекции и стадию СПИДа), после трансплантации костного мозга назначают по 400 мг 5 paз в сутки.
Генитальный герпес: начальная терапия - по 200 мг каждые 4 ч в период бодрствования, 5 раз в сутки в течение 10 дней. Рецидивирующий генитальный герпес (менее 6 эпизодов в год): прерывистая терапия - по 200 мг каждые 4 ч в период бодрствования, 5 раз в сутки в течение 5 дней. Рецидивирующий генитальный герпес (более 6 эпизодов в год): длительная подавляющая терапия - 400 мг 2 раза в день или по 200 мг 3-5 раз в сутки.
Для профилактики рецидивов инфекций, вызванных вирусами Herpes simplex 1 и 2 типа, пациентам с нормальным иммунным статусом и при рецидиве заболевания назначают по 200 мг 4 раза в сутки каждые 6 ч. Лечение препаратом следует периодически прерывать на 6-12 месяцев для выявления возможных изменений в течении заболевания.
Для профилактики инфекций, вызванных вирусами Herpes simplex 1 и 2 типа, взрослым и детям старше 3 лет с иммунодефицитом, препарат рекомендуется назначать по 200 мг 4 раза в сутки каждые 6 ч, максимальная доза - до 400 мг 5 раз в сутки в зависимости от тяжести инфекции. Продолжительность профилактического курса терапии определяется длительностью периода, когда существует риск инфицирования.
При лечении инфекций, вызванных Varicella zoster, взрослым назначают по 800 мг 5 раз в сутки каждые 4 ч днем и с 8-ми часовым интервалом на ночь. Продолжительность курса лечения 7-10 дней. Детям старше 3 лет с массой тела менее 40 кг назначают по 20 мг/кг 4 раза в сутки в течение 5 дней, детям с массой тела более 40 кг препарат назначают по 800 мг 5 раз в сутки каждые 4 ч днем и с 8-ми часовым интервалом на ночь, в течение 7-10 дней.
При лечении инфекций, вызванных Herpes zosier, взрослым назначают по 800 мг 4 раза в сутки каждые 6 ч в течение 5 дней.
У пациентов с нарушением функции почек:
При лечении и профилактике инфекций, вызванных Herpes simplex, y больных с клиренсом креатинина меньше 10 мл/мин дозу препарата следует снизить до 200 мг 2 раза в сутки с 12-ти часовыми интервалами.
При лечении инфекций, вызванных Varicella zoster, y больных с клиренсом креатинина меньше 10 мл/мин рекомендуется снизить дозу препарата до 800 мг 2 раза в сутки с 12-ти часовыми интервалами; при клиренсе креатинина до 25 мл/мин назначается по 800 мг 3 раза в сутки с 8-ми часовыми интервалами.
Побочные эффекты
Препарат обычно хорошо переносится.
Со стороны пищеварительной системы: боли в животе, тошнота, рвота, диарея.
Со стороны крови: небольшое повышение концентрации мочевины и креатинина, гипербилирубинемия, лейкопения, эритропения.
Со стороны центральной нервной системы: головная боль, слабость, тремор, головокружение, повышенная утомляемость, сонливость, галлюцинации, ажитация, спутанность сознания, недомогание, парестезия.
Со стороны органов чувств: нарушение зрения.
Со стороны проявления аллергических реакций: сыпь, зуд, синдром Лайелла, крапивница, анафилактические реакции, мультиформная экссудативная эритема, в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона.
Прочие: лимфоаденопатия, периферические отеки, повышение активности «печеночных» трансаминаз, миалгия, алопеция, лихорадка.
Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.
Передозировка
Сообщалось о приеме внутрь 20 г ацикловира.
Симптомы: ажитация, кома, судороги, летаргия. Возможна преципитация ацикловира в почечных канальцах, если его концентрация превышает растворимость в почечных канальцах (2,5 мг/мл).
Лечение: поддержание жизненно важных функций, гемодиализ.
Взаимодействие
При одновременном приеме с нефротоксическими препаратами повышается риск нарушения функций почек.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами
В период лечения рекомендуется воздерживаться от управления транспортными средствами, обслуживания движущихся механизмов и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.
Условия хранения
В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
2 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.