Ацикловир
Лекарственное средство
Форма выпуска:
таблетки
Отпуск из аптек:
по рецепту
ФТГ:
Противовирусные средства
АТХ:
Aciclovir, нуклеозиды и нуклеотиды, противовирусные препараты прямого действия, противовирусные препараты для системного применения, противомикробные препараты для системного применения
EphMRA:
противовирусные препараты для лечения герпеса
Действующее вещество:
Ацикловир
Проверка совместимости медикаментов при их совместном приёме производится на основании классификации медикаментов, их действующих веществ и осуществляется исходя из предупреждений и лекарственных взаимодействий, отраженных в инструкции по применению лекарственного средства.
Состав
1 таблетка содержит:
Активное вещество: ацикловир - 206,0 мг в пересчете на сухое вещество - 200 мг
Вспомогательные вещества: лактоза - 135,7 мг крахмал картофельный - 39,8 мг повидон - 8,0мг сахароза - 16,0 мг натрия лаурилсульфат - 1,5 мг магния стеарат - 3,0 мг.
Средняя масса таблетки - 410,0 мг.
Описание
Таблетки белого цвета, круглые, плоскоцилиндрической формы с фаской и риской.
Взаимодействие с другими медикаментами
Популярные медикаменты с которыми взаимодействует Ацикловир:
Фармакодинамика
Противовирусный препарат - синтетический аналог ациклического пуринового нуклеозида тимидина, обладающий высоко избирательным действием на вирусы герпеса. Внутри инфицированных вирусом клеток под действием вирусной тимидинкиназы происходит фосфорилирование и превращение в ацикловира монофосфат. Под влиянием гуанилатциклазы ацикловира монофосфат преобразуется в дифосфат и под действием нескольких клеточных ферментов - в трифосфат. Ацикловир трифосфат встраивается в цепочку вирусной ДНК и блокирует ее синтез посредством конкурентного ингибирования вирусной ДНК-полимеразы. Высокая избирательность действия и низкая токсичность для человека обусловлены отсутствием необходимого фермента для образования ацикловира трифосфата в интактных клетках макроорганизма.
In vitro ацикловир эффективен против вируса простого герпеса Herpes simplex 1 и 2 типа, вируса Varicella zoster; более высокие концентрации требуются для ингибирования вируса Эпштейна-Барр. In vivo ацикловир терапевтически и профилактически эффективен прежде всего при вирусных инфекциях, вызванных вирусом Herpes simplex. Умеренно активен в отношении Цитомегаловируса.
Фармакокинетика
При приеме внутрь биологическая доступность составляет 15-30 %, однако при этом создаются дозозависимые концентрации, достаточные для эффективного лечения вирусных заболеваний. Пища не оказывает значительного влияния на всасывание ацикловира. Хорошо проникает во все органы и ткани организма. Концентрация в спинномозговой жидкости составляет 50 % от концентрации препарата в крови. Связывание с белками плазмы составляет 9-33 % и не зависит от его концентрации в плазме. Проникает через плацентарный барьер и накапливается в грудном молоке.
Максимальная концентрация после приема препарата внутрь 200 мг 5 раз в сутки - 0,7 мкг/мл, минимальная концентрация - 0,4 мкг/мл, время достижения максимальной концентрации составляет 1,5-2 ч.
Метаболизируется в печени с образованием фармакологически неактивного соединения - 9-карбоксиметоксиметилгуанина.
Период полувыведения у взрослых с нормальной функцией почек составляет 2-3 ч. При тяжелой почечной недостаточности период полувыведения составляет 20 ч, при гемодиализе - 5,7 ч, при этом концентрация ацикловира в плазме уменьшается до 60% от исходного значения.
Около 84 % ацикловира выводится почками в неизмененном виде, 14 % выводится в форме метаболита. Почечный клиренс ацикловира составляет 75-80 % от общего плазматического клиренса. Менее 2 % ацикловира выводится из организма через кишечник.
Показания
Лечение инфекций кожи и слизистых оболочек, вызванных вирусами Herpes simplex 1 и 2 типа, как первичных, так и вторичных, включая генитальный герпес (в т.ч. у пациентов с нарушением иммунитета).
Профилактика обострений рецидивирующих инфекций, вызванных вирусами Herpes simplex 1 и 2 типа, у пациентов с нормальным иммунным статусом.
Профилактика первичных и рецидивирующих инфекций, вызванных вирусами Herpes simplex 1 и 2 типа, у пациентов с иммунодефицитом.
В составе комплексной терапии пациентов с выраженным иммунодефицитом: при ВИЧ-инфекции (стадия СПИДа, ранние клинические проявления и развернутая клиническая картина) и у пациентов, перенесших трансплантацию костного мозга.
Лечение первичных и рецидивирующих инфекций, вызванных вирусом Varicella zoster (ветряная оспа), Herpes zoster (опоясывающий лишай).
Противопоказания
Повышенная чувствительность к ацикловиру (ганцикловиру, валацикловиру) или другим компонентам препарата, дефицит лактазы, сахаразы/изомальтазы, непереносимость лактозы, фруктозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция, беременность, период грудного вскармливания, детский возраст до 3-х лет.
С осторожностью
Пациентам с нарушениями функции почек, в том числе в анамнезе, при неврологических нарушениях, при дегидратации, пациентам пожилого возраста в связи с увеличением периода полувыведения ацикловира.
При применении препарата необходимо обеспечить поступление достаточного количества жидкости.
При приеме препарата следует контролировать функцию почек (концентрацию мочевины в крови и креатинина плазмы крови).
Ацикловир не предупреждает передачу герпеса половым путем, поэтому в период лечения необходимо воздерживаться от половых контактов, даже при отсутствии клинических проявлений.
Беременность и лактация
Применение препарата возможно, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Ацикловир проникает через плацентарный барьер и накапливается в грудном молоке. При необходимости применения препарата в период грудного вскармливания, кормление грудью следует отменить.
Способ применения и дозы
Внутрь, во время или сразу после приема пищи, запивая достаточным количеством воды.
Доза и продолжительность лечения зависят от характера, тяжести заболевания и эффективности лечения.
Для лечения инфекций кожи и слизистых оболочек, вызванных вирусами Herpes simplex 1 и 2 типа, взрослым и детям старше 3 лет: 200 мг 5 раз в сутки каждые 4 часа в течение дня и с 8-ми часовым интервалом на ночь. Курс лечения 5 дней. В тяжелых случаях курс лечения может быть продлен по назначению врача.
В составе комплексной терапии при выраженном иммунодефиците, в том числе при развернутой клинической картине ВИЧ-инфекции (включая ранние клинические проявления ВИЧ-инфекции и стадию СПИДа), после трансплантации костного мозга:
Для профилактики рецидивов инфекций, вызванных вирусами Herpes simplex 1 и 2 типа, у пациентов с нормальным иммунным статусом и при рецидиве заболевания: взрослым - 200 мг 4 раза в сутки каждые 6 часов. Лечение препаратом следует периодически прерывать на 6-12 месяцев для выявления возможных изменений в течении заболевания.
Для профилактики инфекций, вызванных вирусами Herpes simplex 1 и 2 типа, взрослым и детям старше 3 лет с иммунодефицитом: 200 мг 4 раза в сутки каждые 6 часов. Максимальная доза 400 мг - 5 раз в сутки в зависимости от тяжести заболевания. Продолжительность профилактического курса терапии определяется длительностью периода, когда существует риск инфицирования.
Для лечения инфекций, вызванных Varicella zoster: взрослым - 800 мг 5 раз в сутки каждые 4 часа в течение дня и с 8-ми часовым интервалом на ночь, в течение 7-10 дней; детям старше 3-х лет с массой тела менее 40 кг - 20 мг/кг 4 раза в сутки в течении 5 дней, детям с массой тела более 40 кг - 800 мг 5 раз в сутки каждые 4 часа в течение дня и с 8-ми часовым интервалом на ночь.
Для лечения инфекций, вызванных Herpes zoster: взрослым - 800 мг 4 раза в сутки каждые 6 часов в течение 5 дней.
У пациентов с нарушениями функции почек необходима коррекция дозы препарата в зависимости от величины клиренса креатинина:
- для лечения и профилактики инфекций, вызванных Herpes simplex, у пациентов с клиренсом креатинина меньше 10 мл/мин: 200 мг 2 раза в сутки с 12-ти часовыми интервалами;
- для лечения и профилактики инфекций, вызванных Varicella zoster, у пациентов с клиренсом креатинина меньше 10 мл/мин: 800 мг 2 раза в сутки с 12-ти часовыми интервалами, у пациентов с клиренсом креатинина до 25 мл/мин: 800 мг 3 раза в сутки с 8- ми часовыми интервалами.
Побочные эффекты
Препарат обычно хорошо переносится.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, диарея, боли в животе.
Со стороны кожи и подкожных тканей: аллергические реакции, сыпь, крапивница, зуд; синдром Лайелла, мультиформная экссудативная эритема, в том числе синдром Стивенса-Джонсона, фотосенсибилизация.
Со стороны иммунной системы: ангионевротический отек, анафилаксия.
Со стороны центральной нервной системы: головная боль, головокружение, слабость, повышенная утомляемость, сонливость, спутанность сознания, галлюцинации, возбуждение, тремор, парестезия, энцефалопатия, судороги, кома. Обычно эти побочные эффекты наблюдались у пациентов с почечной недостаточностью, которые принимали препарат в дозах, превышающих рекомендуемые.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: гипербилирубинемия, повышение активности "печеночных" трансаминаз.
Со стороны крови и лимфатической системы: лейкопения, эритропения.
Со стороны почек и мочевыводящих путей: повышение концентрации мочевины и креатинина в крови, острая почечная недостаточность, почечная колика.
Прочие: лимфаденопатия, периферические отеки, миалгия, алопеция, лихорадка.
Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.
Передозировка
Пероральный прием 20 г ацикловира не приводил к развитию токсических эффектов.
Симптомы: при повторных в течение нескольких дней приемах внутрь доз, превышающих рекомендованные, отмечались нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта (тошнота, рвота) и неврологические (головная боль и спутанность сознания). Иногда могут наблюдаться одышка, диарея, нарушение функции почек, возбуждение, спутанность сознания, галлюцинации, ажитация, кома, судороги, летаргия. Возможна преципитация ацикловира в почечных канальцах, если его концентрация превышает растворимость в почечных канальцах (2,5 мг/мл).
Лечение: поддержание жизненно важных функций, гемодиализ. Пациенты нуждаются в тщательном медицинском наблюдении с целью выявления возможных симптомов интоксикации.
Взаимодействие
Ацикловир взаимодействует с ЦИФРАН СТ
тинидазол + ципрофлоксацин
Одновременное применение с пробенецидом приводит к увеличению среднего периода полувыведения и снижению клиренса ацикловира.
При одновременном приеме с нефротоксичными препаратами (аминогликозиды, амфотерицин В, бацитрацин, ванкомицин, метотрексат, полимиксины, рентгенконтрастные препараты, рифампицин, стрептомицин, сульфаниламиды, ципрофлоксацин и другие) повышается риск нарушения функции почек.
Усиление эффекта отмечается при одновременном применении иммуностимуляторов.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами
В период приема препарата следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной внимания и быстроты психомоторных реакций.
Условия хранения
В сухом защищенном от света месте при температуре не выше 25° С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.