Ацикловир
Лекарственное средство
Форма выпуска:
таблетки
Отпуск из аптек:
по рецепту
ФТГ:
Противовирусные средства
АТХ:
Aciclovir, нуклеозиды и нуклеотиды, противовирусные препараты прямого действия, противовирусные препараты для системного применения, противомикробные препараты для системного применения
EphMRA:
противовирусные препараты для лечения герпеса
Действующее вещество:
Ацикловир
Проверка совместимости медикаментов при их совместном приёме производится на основании классификации медикаментов, их действующих веществ и осуществляется исходя из предупреждений и лекарственных взаимодействий, отраженных в инструкции по применению лекарственного средства.
Состав
1 таблетка содержит:
активное вещество: ацикловир - 200 мг.
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (137,0 мг), крахмал картофельный (45,0 мг), повидон низкомолекулярный (7,6 мг), сахароза (16,0 мг), натрия лаурилсульфат (1,4 мг), магния стеарат (3,0 мг).
Описание
Круглые плоскоцилиндрические таблетки белого или почти белого цвета, с фаской и риской.
Взаимодействие с другими медикаментами
Популярные медикаменты с которыми взаимодействует Ацикловир:
Фармакодинамика
Противовирусный препарат, синтетический аналог ациклического пуринового нуклеозида, обладающий высоко избирательным действием на вирусы герпеса. Внутри инфицированных вирусом клеток под действием вирусной тимидинкиназы проходит ряд последовательных реакций трансформации ацикловира в моно-, ди- и трифосфат ацикловира. Ацикловиртрифосфат встраивается в цепочку вирусной ДНК и блокирует ее синтез посредством конкурентного ингибирования вирусной ДНК-полимеразы.
In vitro ацикловир эффективен против вируса простого герпеса - Herpes simplex типа I и II, против вируса Varicella zoster; более высокие концентрации требуются для ингибирования вируса Эпштейна-Барра. In vivo ацикловир терапевтически и профилактически эффективен прежде всего при вирусных инфекциях, вызванных Herpes simplex.
Фармакокинетика
При приеме внутрь биологическая доступность составляет 15-30 %. Ацикловир хорошо проникает во все органы и ткани организма, включая головной мозг и кожу. Связывание с белками плазмы составляет 9-33 % и не зависит от его концентрации в плазме. Концентрация в спиномозговой жидкости составляет около 50 % от его концентрации в плазме. Ацикловир проникает через плацентарный барьер и накапливается в грудном молоке. Максимальная концентрация после назначения внутрь 200 мг 5 раз в сутки - 0,7 мкг/мл, время достижения максимальной концентрации - 1,5-2 час.
Метаболизируется в печени с образованием фармакологически неактивного соединения 9-карбоксиметоксиметилгуанина. Период полувыведения у взрослых людей с нормальной функцией почек составляет 2-3 часа. У больных с тяжелой почечной недостаточностью период полувыведения - 20 час, при гемодиализе - 5,7 час (при этом концентрация ацикловира в плазме уменьшается до 60 % от исходного значения). Около 84 % выделяется почками в неизмененном виде и 14 % - в форме метаболита. Почечный клиренс ацикловира составляет 75-80 % от общего плазматического клиренса. Менее 2 % ацикловира выводится из организма через кишечник.
Показания
Лечение инфекций кожи и слизистых оболочек, вызванных вирусами Herpes simplex типа I и II, как первичных, так и вторичных, включая генитальный герпес.
Профилактика обострений рецидивирующих инфекций, вызванных вирусами Herpes simplex типа I и II, у пациентов с нормальным иммунным статусом.
Профилактика первичных и рецидивирующих инфекций, вызванных вирусами Herpes simplex типа I и II у больных с иммунодефицитом.
В составе комплексной терапии пациентов с выраженным иммунодефицитом: при ВИЧ-инфекции (стадия СПИДа, ранние клинические проявления и развернутая клиническая картина) и у пациентов, перенесших трансплантацию костного мозга.
Лечение первичных и рецидивирующих инфекций, вызванных вирусом Varicella zoster (ветряная оспа, а также опоясывающий лишай - Herpes zoster).
Противопоказания
Данная лекарственная форма препарата противопоказана детям в возрасте до 3-х лет.
Повышенная чувствительность к ацикловиру, ганцикловиру или какому-либо вспомогательному компоненту препарата. Дефицит лактазы, непереносимость лактозы, дефицит сахаразы/изомальтазы, непереносимость фруктозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.
Прием препарата противопоказан в период лактации.
С осторожностью - дегидратация, почечная недостаточность, неврологические нарушения, в т.ч. в анамнезе.
С осторожностью
Применять строго по назначению врача во избежание осложнений у взрослых и детей старше 3-х лет.
С осторожностью назначают пациентам с нарушениями функции почек, больным пожилого возраста в связи с увеличением периода полувыведения ацикловира.
При применении препарата необходимо обеспечить поступление достаточного количества жидкости.
При приеме препарата следует контролировать функцию почек (уровень мочевины крови и креатинина плазмы крови).
Ацикловир не предупреждает передачу герпеса половым путем, поэтому в период лечения необходимо воздерживаться от половых контактов, даже при отсутствии клинических проявлений.
Способ применения и дозы
Внутрь во время или сразу после приема пищи, запив достаточным количеством воды. Дозирование устанавливается индивидуально в зависимости от степени тяжести заболевания.
При лечении инфекций кожи и слизистых оболочек, вызванных Herpes simplex типа I и II, взрослым и детям старше 3 лет препарат назначают по 200 мг 5 раз в сутки в течение 5 дней с 4-х часовыми интервалами в течение дня и с 8-ми часовым интервалом на ночь. В более тяжелых случаях заболевания курс лечения может быть продлен по назначению врача.
Генитальный герпес: начальная терапия - по 200 мг каждые 4 ч в период бодрствования, 5 раз в сутки в течение 10 дней.
Рецидивирующий генитальный герпес (менее 6 эпизодов в год), прерывистая терапия - по 200 мг каждые 4 ч в период бодрствования, 5 раз в сутки в течение 5 дней; Рецидивирующий генитальный герпес (более 6 эпизодов в год), длительная подавляющая терапия - по 400 мг 2 раза в день или по 200 мг 3-5 раз в сутки.
Для профилактики рецидивов инфекций, вызванных вирусами Herpes simplex типа I и II, пациентам с нормальным иммунным статусом и при рецидиве заболевания назначают по 200 мг 4 раза в сутки каждые 6 часов.
Для профилактики инфекций, вызванных вирусами Herpes simplex типа I и II, взрослым и детям старше 3 лет с иммунодефицитом, препарат рекомендуется назначать по 200 мг 4 раза в сутки каждые 6 часов, максимальная доза - до 400 мг ацикловира 5 раз в сутки в зависимости от тяжести инфекции в течение 10 дней.
В случае выраженного иммунодефицита (например, после трансплантации костного мозга) или при нарушении всасывания из кишечника доза препарата для приема внутрь может быть увеличена до 400 мг 5 раз в сутки.
Лечение ацикловиром следует периодически прерывать на 6-12 мес. для выявления возможных изменений в течении заболевания.
При лечении инфекций, вызванных Varicella zoster, взрослым назначают по 800 мг 5 раз в сутки каждые 4 часа днем и с 8-ми часовым интервалом на ночь. Продолжительность курса лечения 7-10 дней. Детям старше 2 лет назначают по 20 мг/кг 4 раза в сутки в течение 5 дней, детям с массой тела более 40 кг препарат назначают в той же дозе, что и взрослым.
При лечении инфекций, вызванных Herpes zoster, взрослым назначают по 800 мг 4 раза в сутки каждые 6 часов в течение 5 дней.
У пациентов с нарушением функции почек:
При лечении и профилактике инфекций, вызванных Herpes simplex, у больных с клиренсом креатинина меньше 10 мл/мин дозировку препарата следует снизить до 200 мг 2 раза в сутки с 12-ти часовыми интервалами.
При лечении инфекций, вызванных Varicella zoster, у больных с клиренсом креатинина меньше 10 мл/мин рекомендуется снизить дозировку препарата до 800 мг 2 раза в сутки с 12-ти часовыми интервалами; при клиренсе креатинина до 25 мл/мин назначается по 800 мг 3 раза в сутки с 8-ми часовыми интервалами.
Побочные эффекты
Препарат обычно хорошо переносится.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: в единичных случаях - боли в животе, тошнота, рвота, диарея.
В крови: проходящее незначительное повышение активности ферментов печени, редко - небольшое повышение концентрации мочевины и креатинина, гипербилирубинемия, лейкопения, эритропения, анемия, тромбоцитопения.
Со стороны центральной нервной системы: редко - головная боль, слабость; в отдельных случаях - тремор, головокружение, повышенная утомляемость, сонливость, снижение концентрации внимания, галлюцинации, спутанность сознания, ажитация.
Аллергические реакции: анафилактические реакции, ангионевротический отек, кожные аллергические реакции, (зуд, сыпь, синдром Лайелла, кожная сыпь, крапивница, мультиформная экссудативная экзема, в том числе синдром Стивенса-Джонсона).
Прочие: редко - алопеция, лихорадка, одышка, лимфоаденопатия, периферические отеки, нарушение зрения, недомогание, миалгия, парестезия, острая почечная недостаточность, почечная колика.
Передозировка
Сообщалось о приеме внутрь 20 г ацикловира.
Симптомы: ажитация, кома, судороги, летаргия. Возможна преципитация ацикловира в почечных канальцах, если его концентрация превышает растворимость в почечных канальцах (2,5 мг/мл).
Лечение при передозировке: поддержание жизненно важных функций организма, гемодиализ.
Взаимодействие
При одновременном приеме с нефротоксическими препаратами повышается риск нарушения функций почек. Усиление эффекта отмечается при одновременном назначении иммуностимуляторов.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами
Ацикловир противопоказан к применению для лиц, управляющих транспортными средствами и выполняющих работу, требующую повышенной концентрации внимания, поскольку имеются указания на то, что препарат может вызывать головокружение, сонливость, снижение концентрации внимания.
Условия хранения
В сухом защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года.
Не использовать после истечения срока годности.