Брентуксимаб ведотин
Субстанция
ФТГ:
Противоопухолевое средство, антитела моноклональные
АТХ:
Brentuximab vedotin, моноклональные антитела, другие противоопухолевые препараты, противоопухолевые препараты, противоопухолевые препараты и иммуномодуляторы
EphMRA:
моноклональные антитела
Фармакодинамика
Конъюгат моноклонального антитела с противоопухолевым агентом, доставляемым к клеткам опухоли, которые экспрессируют антиген CD30. После связывания антигена конъюгат путем эндоцитоза проникает внутрь клетки, затем транспортируется лизосомами. Внутри клетки высвобождается активный компонент - монометилауристатин, который связывается с тубулином, что приводит к разрушению сети микротрубочек. В результате угнетается клеточный цикл, что приводит к гибели CD30-экспрессирующей опухолевой клетки.
В результате их взаимодействия происходит избирательный апоптоз опухолевой клетки.
Фармакокинетика
После внутривенного введения период полувыведения составляет 4-6 дней. Связь с белками плазмы составляет 80 %.
Метаболизм в печени. Элиминация почками.
Показания
Применяется для лечения лимфомы Ходжкина. Используется при рецидивирующей или рефрактерной анапластической крупноклеточной лимфоме.
Противопоказания
Одновременное применение с блеомицином, возраст до 18 лет, беременность и лактация, индивидуальная непереносимость.
С осторожностью
Сахарный диабет, печеночная недостаточность, гиперчувствительность.
Беременность и лактация
Противопоказан при беременности и лактации.
Способ применения и дозы
Внутривенно медленно (в течение 30 минут) по 1,8 мг/кг каждые 3 недели; в течение одного года - 8-16 циклов лечения.
Высшая суточная доза: 1,8 мг/кг.
Высшая разовая доза: 1,8 мг/кг.
Побочные эффекты
Центральная и периферическая нервная система: головокружение, периферическая сенсорная и моторная нейропатия, полинейропатия, прогрессивная мультифокальная лейкоэнцефалопатия.
Дыхательная система: кашель, инфекции верхних дыхательных путей, пневмония.
Система кроветворения: анемия, нейтропения, тромбоцитопения.
Пищеварительная система: тошнота, рвота, диарея, запор, редко - острый панкреатит.
Костно-мышечная система: артралгия, боли в спине, миалгия.
Дерматологические реакции: сыпь, зуд, алопеция, синдром Стивенса-Джонсона.
Аллергические реакции.
Передозировка
Случаи передозировки не описаны.
Лечение симптоматическое.
Взаимодействие
При одновременном применении с кетоконазолом усиливается риск развития нейтропении.
Рифампицин снижает действие брентуксимаба ведотина до 31 %.
Особые указания
Во время лечения пациентам необходимо использовать надежные методы контрацепции, а также в течение 6 месяцев после лечения. Во время приема препарата не рекомендуется вождение автотранспорта и работа с движущимися механизмами.