Бутоконазола нитрат
СубстанцияФармакодинамика
Синтетический имидазол для местного применения.
Ингибирование стерол-14-деметилазы (изофермент цитохрома Р450) грибковых клеток: нарушение синтеза эргостерина, участвующего в построении мембран грибов; нарушение накапливающимися 14α-метилстеролами плотной упаковки углеводородных цепей фосфолипидов, необходимой для нормального функционирования мембранных белков, в том числе АТФаз и ферментов дыхательной цепи. В Candida albicans - ингибирование трансформации бластофоров в инвазивный мицелий.
Фармакокинетика
Абсорбция 5,5% при интравагинальном применении; биотрансформация в печени; период полувыведения
- 21-24 часа; элиминация почками и с фекалиями.
Показания
Кандидоз влагалища, вызванный Candida albicans.
Противопоказания
Гиперчувствитель
ность, менструальный период, беременность (I триместр).
С осторожностью
Кормление грудью.
Беременность и лактация
Рекомендации Food and Drug Administration (Управление по контролю за пищевыми продуктами и лекарствами США) категории С (интравагинально). Адекватные и хорошо контролируемые исследования в I триместре на человеке не проводились, во II и III триместрах нарушений со стороны плода и матери не выявлено. У животных вызывал эмбриотоксичность, но не тератогенность. Не применять в I триместре!
Нет сведений о проникновении в грудное молоко. Нарушения не зарегистрированы.
Способ применения и дозы
Интравагинально. Содержимое одного аппликатора (около 5 г) вводить во влагалище в любое время суток однократно.
Побочные эффекты
Местно: зуд, ощущение жжения во влагалище, кожная сыпь в области наружных половых органов; аллергические реакции; болезненность и отек слизистой оболочки влагалища, боли/спазмы в нижней части живота.
Передозировка
Сердечно-легочная недостаточность.
Лечение симптоматическое.
Взаимодействие
Алфентанил, элетриптан - снижение клиренса данных средств.
Астемизол, терфенадин, цизаприд, пимозид - повышение их концентрации в крови, удлинение интервала Q-T (возможна внезапная аритмическая смерть). Совместное применение противопоказано!
Аторвастатин, ловастатин, симвастатин - повышение их концентраций в плазме, развитие рабдомиолиза. Совместное применение противопоказано!
Будесонид, дексаметазон, метилпреднизолон - замедление метаболизма данных глюкокортикостероидов.
Буспирон - значительное увеличение концентрации буспирона в крови.
Бусульфан, доцетаксел, алкалоиды барвинка - ингибирование метаболизма данных средств.
Варфарин - усиление антикоагулянтного действия.
Гипогликемические средства (препараты сульфонилмочевины, например глибенкламид) - повышение их концентрации в крови, развитие гипогликемии.
Дигоксин - повышение концентрации в крови и токсичности.
Дизопирамид - риск удлинения интервала Q-T.
Индинавир, ритонавир, саквинавин - взаимное увеличение плазменных концентраций.
Макролиды (эритромицин, кларитромицин) - повышение концентрации и токсичности бутоконазола.
Полиеновые противогрибковые средства, включая амфотерицин В, - снижение активности полиеновых антибиотиков.
Рифампицин, изониазид - снижение концентрации азолов в крови, неэффективность или обострение инфекции.
Фенитоин - повышение его концентрации в крови, эффективности и токсичности.
Хинидин - повышение его концентрации в крови и риска сердечно-сосудистых осложнений. Совместное применение противопоказано!
Циклоспорин, такролимус - повышение их токсичности (нефро- и гепатотоксичности).
Особые указания
В случае сохранения клинических симптомов инфекции после завершения лечения следует повторить микробиологическое исследование для подтверждения диагноза.
При появлении раздражения слизистой влагалища или болезненных ощущений следует прекратить применение бутоконазола.