Ганиреликс

Антагонист ГРФ; модулирует функциональную активность оси гипоталамус-гипофизгонады путем конкурентного связывания с рецепторами ГРФ в гипофизе. В результате этого происходит глубокое, быстрое и обратимое подавление секреции эндогенных гонадотропинов без начальной стимуляции их высвобождения. Снижает концентрацию (при многократном введении 0.25 мг) ЛГ, ФСГ и эстрадиола в сыворотке крови соответственно на 74%, 32 и 25% в течение 4, 16 и 16 ч после инъекции. Стимуляция суперовуляции сопровождается более быстрым первоначальным ростом фолликулов яичников в течение первых дней стимуляции, а концентрация эстрадиола в сыворотке крови несколько ниже по сравнению с агонистами ГРФ. Данные различия требуют, чтобы подбор дозы ФСГ при применении ганиреликса основывался в основном на количестве и размере растущих фолликулов и в меньшей степени - на уровне эстрадиола в крови.

Cmax после однократного п/к введения 0.25 мг - 15 нг/ мл. При повторном введении стационарные концентрации в крови (около 0.6 мг/мл) достигаются в течение 2-3 сут. Биодоступность - 91%. В плазме находится в свободном виде. Между массой тела и концентрациями ганиреликса в плазме существует обратная зависимость. Метаболизируется путем ферментативного гидролиза с образованием пептидных фрагментов. T1/2 - 13 ч, клиренс - 2.4 л/ч. Выводится с каловыми массами в виде метаболитов - 75%, с мочой в неизмененном виде - 22%.

Профилактика преждевременного пикового повышения секреции ЛГ у женщин при индукции овуляции (суперовуляции) в программах лечения бесплодия с использованием вспомогательных репродуктивных технологий.

Гиперчувствительность (в т.ч. к любому др. ГРФ и его аналогам); печеночная и/или почечная недостаточность; беременность; период лактации.

П/к, совместно с препаратом ФСГ.

Контролируемую стимуляцию овуляции препаратом ФСГ начинают на 2 или 3 день менструального или менструальноподобного цикла. Ганиреликс 0.25 мг вводят на 6 день применения препарата ФСГ. В случае повышенной реакции яичников на стимуляцию, для предупреждения преждевременного повышения ЛГ, лечение ганиреликсом начинают с 5 дня применения ФСГ. В случае медленного роста фолликулов введение можно начинать позднее 6 дня применения ФСГ. Ганиреликс и ФСГ должны вводиться приблизительно в одно и то же время. ЛС не должны смешиваться в одном шприце, и для их введения должны выбираться разные участки тела.

Ежедневное применение ганиреликса должно продолжаться до момента образования достаточного числа преовуляторных фолликулов. Окончательное созревание фолликулов может быть инициировано путем введения препарата человеческого ХГ. Интервал между инъекциями не должен превышать 30 ч, иначе может иметь место преждевременный пик ЛГ (при введении ганиреликса по утрам его применение должно быть продолжено, в т.ч. включая и день инициирования овуляции; при назначении препарата по вечерам последняя его инъекция должна быть сделана вечером, накануне дня инициирования овуляции).

Головная боль, головокружение, слабость, недомогание; тошнота, боль в животе; синдром гиперстимуляции яичников (боль внизу живота, рвота, диарея, увеличение яичников, увеличение массы тела, олигурия, диспноэ), внематочная беременность, самопроизвольный аборт; аллергические реакции; местные реакции (гиперемия, зуд, припухлость в месте инъекции).

Ганиреликс должен быть назначен специалистом, имеющим опыт в лечении бесплодия.

Синдром гиперстимуляции яичников чаще возникает при использовании человеческого ХГ.

Безопасность и эффективность применения не установлена в отношении женщин с массой тела менее 50 кг или более 90 кг.