Декстрометорфан + Фенилэфрин + Хлорфенамин
Субстанция
ФТГ:
Противокашлевое средство комбинированное
АТХ:
Другие комбинированные препараты, применяемые при простудных заболеваниях, препараты, применяемые при кашле и простудных заболеваниях, дыхательная система
EphMRA:
другие противопростудные и противокашлевые препараты
Фармакодинамика
Комбинированное средство, действие которого обусловлено входящими в его состав компонентами: оказывает противокашлевое, сосудосуживающее и противоаллергическое действие.
Декстрометорфан блокирует глутаматергические NMDA-рецепторы в различных структурах головного мозга, в том числе в кашлевом центре (неконкурентная блокада ионного канала) ствола мозга, агонист σ1- и σ2-рецепторов головного мозга (галлюциногенный эффект), в результате подавляет возбудимость кашлевого центра в мозге, угнетая кашлевой рефлекс.
Хлорфенамин - это блокатор H1-гистаминовых рецепторов, препарат суживает сосуды носа, пазух, носоглотки, уменьшает симптомы аллергического ринита, экссудативные проявления.
Фенилэфрин - адреномиметик, стимулирует главным образом α1-адренорецепторы, оказывает сосудосуживающее действие, уменьшая отделяемое слизистых при насморке.
Фармакокинетика
Декстрометорфан метаболизируется в печени, выводится почками в неизменном виде и в виде метаболитов.
Фенилэфрин плохо усваивается в желудочно-кишечном тракте, метаболизируется в стенке кишечника и печени. При местном применении также подвергается системной абсорбции.
Хлорфенамин плохо всасывается из желудочно-кишечного тракта, связывание с белками плазмы составляет 70%, метаболизируется в печени, выводится с мочой как в виде метаболитов, так и в неизменном виде. Период полувыведения достигает 43 часов, у детей период полувыведения меньше, чем у взрослых.
Показания
Симптоматическое лечение острых респираторных заболеваний и других острых/хронических заболеваний органов дыхания, которые сопровождаются сухим кашлем.
Противопоказания
Гиперчувствительность; гипертиреоз; эпилепсия; бронхиальная астма; возраст до 6 лет; беременность и кормление грудью; пациенты, принимающие ингибиторы моноаминоксидазы.
С осторожностью
Инфаркт в анамнезе, ишемическая болезнь сердца, закрытоугольная глаукома, гиперплазия предстательной железы, задержка мочи.
Беременность и лактация
Категория Food and Drug Administration (Управление по контролю за пищевыми продуктами и лекарствами США) - C. Противопоказано при беременности и в период лактации.
Способ применения и дозы
1 мл препарата содержит 2 мг декстрометорфана, 1 мг фенилэфрина, 0,4 мг хлорфенамина. Принимать препарат перорально, взрослым 5-7,5 мл 3-4 раза в день, детям старше 6 лет - 2,5-3,5 мл 3-4 раза в день.
Внутрь, запивая небольшим количеством воды.
Побочные эффекты
Со стороны центральной нервной системы: головокружение, сонливость, повышенная возбудимость, эйфория, нарушение координации движений, тремор, головная боль, апатия, чувство тревоги, шум в ушах, эпилептиформные судороги.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, снижение/повышение артериального давления.
Со стороны органов чувств: повышение внутриглазного давления, мидриаз, нечеткость зрительного восприятия, парез аккомодации.
Со стороны пищеварительной системы: повышение аппетита, тошнота, усиление слюноотделения, рвота, диарея, сухость во рту, запор, анорексия, боли в эпигастрии.
Со стороны мочевыделительной системы: нефротоксичность (папиллярный некроз), задержка мочи, затруднение мочеиспускания.
Со стороны органов кроветворения: анемия, гемолитическая анемия, тромбоцитопения, апластическая анемия.
Аллергические реакции: зуд, ангионевротический отек, кожная сыпь, бронхообструкция.
Передозировка
Симптомы: передозировка фенилэфрина может вызвать возбуждение, повышение артериального давления и нарушения ритма сердца. Передозировка декстрометорфана может вызвать возбуждение, головокружение, угнетение дыхания, нарушение сознания, снижение артериального давления, тахикардию, гипертонус мышц, атаксию, диспепсические расстройства.
Передозировка, обусловленная хлорфенамином: возбуждение, головокружение, нарушения сна, сухость во рту, задержку мочи.
Лечение: промывание желудка, симптоматическое лечение, искусственная вентиляция легких. Специфический антидот для декстрометорфана - налоксон.
Взаимодействие
Препарат усиливает действие других противокашлевых лекарственных средств, которые угнетают центральную нервную систему.
Не допустим одновременный прием с ингибиторами моноаминооксидазы.
Ингаляционные анестетики при одновременном приеме с препаратом резко повышают чувствительность миокарда к симпатомиметикам, увеличивают риск возникновения тяжелой предсердной и желудочковой аритмии.
Амиодарон, флуоксетин, хинидин, ингибируя систему цитохрома Р450, могут повышать концентрацию декстрометорфана (в составе комбинации декстрометорфан + фенилэфрин + хлорфенамин) в крови.
Галотан, изофлуран,энфлуран при сочетанном применении с фенилэфрином (в составе комбинации декстрометорфан + фенилэфрин + хлорфенамин) увеличивают риск возникновения тяжелой предсердной и желудочковой аритмии, поскольку резко повышают чувствительность миокарда к фенилэфрину.
Фенилэфрин (в составе комбинации декстрометорфан + фенилэфрин + хлорфенамин) при сочетанном применении снижает гипотензивный эффект метилдопы.
Метилэргометрин, эргометрин, эрготамин при сочетанном применении увеличивают выраженность вазоконстрикторного эффекта фенилэфрина (в составе комбинации декстрометорфан + фенилэфрин + хлорфенамин).
Окситоцин, прокарбазин, селегилин при сочетанном применении усиливают прессорный эффект и аритмогенность фенилэфрина (в составе комбинации декстрометорфан + фенилэфрин + хлорфенамин).
Прокарбазин при одновременном применении с декстрометорфаном (в составе комбинации декстрометорфан + фенилэфрин + хлорфенамин) может вызывать адренергический криз, коллапс, кому, головокружение, возбуждение, повышение артериального давления, гиперпирексию, внутричерепное кровотечение, летаргию, тошноту, спазмы, тремор.
На фоне одновременного приема резерпина и фенилэфрина (в составе комбинации декстрометорфан + фенилэфрин + хлорфенамин) возможно повышение артериального давления (вследствие истощения резерпином запасов катехоламинов в адренергических окончаниях повышается чувствительность к фенилэфрину).
Селегилин, фуразолидон при одновременном применении с декстрометорфаном (в составе комбинации декстрометорфан + фенилэфрин + хлорфенамин) могут вызывать адренергический криз, коллапс, кому, головокружение, возбуждение, повышение артериального давления, гиперпирексию, внутричерепное кровоизлияние, летаргию, тошноту, спазмы, тремор.
Особые указания
В период лечения необходимо воздерживаться от употребления этанола в связи с тем, что декстрометорфан усиливает его действие.
Хлорфенамин может подавлять положительные кожные аллергические пробы, поэтому препарат следует отменить за несколько дней до проведения кожных тестов.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Во время приема препарата следует соблюдать осторожность при выполнении действий, требующих концентрации внимания.