Проверить совместимость лекарств с багодилол: взаимодействие медикаментов при их совместном применении, употребление с алкоголем, можно ли принимать одновременно. [#2078]

В каждой таблетке содержится:

Таблетки 3,125 мг:

активное вещество: карведилол 3,125 мг;

вспомогательные вещества: повидон К30; кремния диоксид коллоидный безводный; натрия крахмал гликолат; сахароза, магния стеарат; микрокристаллическая целлюлоза, железа оксид (III).

Таблетки 6,25 мг:

активное вещество: карведилол 6,25 мг;

вспомогательные вещества: повидон К30; кремния диоксид коллоидный безводный; натрия крахмал гликолат; сахароза, магния стеарат; микрокристаллическая целлюлоза.

Таблетки 12,5 мг:

активное вещество: карведилол 12,5 мг;

вспомогательные вещества: повидон К30; кремния диоксид коллоидный безводный; натрия крахмал гликолат; сахароза, магния стеарат; микрокристаллическая целлюлоза.

Таблетки 25 мг:

активное вещество: карведилол 25,0 мг;

вспомогательные вещества: повидон К30; кремния диоксид коллоидный безводный; натрия крахмал гликолат; сахароза, магния стеарат; микрокристаллическая целлюлоза.

Популярные медикаменты с которыми взаимодействует Багодилол:

Все взаимодействующие медикаменты

Карведилол является неселективным конкурентным блокатором β₁-, β₂- и α₁адренорецепторов, оказывает сочетанное вазодилатирующее, антиангинальное и антиаритмическое действие, обладает отрицательным хроно-, дромо-, батмо- и инотропным эффектом, замедляет проводимость в атриовентрикулярном (AV) узле и может снижать частоту сердечных сокращений (ЧСС).

Совокупность сосудорасширяющих и p-адреноблокирующих свойств карведилола проявляется следующими клиническими эффектами:

При артериальной гипертензии применение карведилола не сопровождается повышением общего периферического сопротивления, как в случае использования других β-адреноблокаторов. Как сосудорасширяющее средство, карведилол уменьшает периферическое сосудистое сопротивление, а как β-адреноблокатор угнетает ренин-ангиотензин-альдостероновую систему, что приводит к снижению активности ренина в плазме крови, вызывает задержку жидкости в организме и оставляет неизменной перфузию почек и их функции. Поскольку периферическое кровообращение также не изменяется, ощущение похолодания конечностей при применении карведилола наблюдается редко, в отличие от применения β-адреноблокаторов, не имеющих сосудорасширяющей активности.

Антигипертензивный эффект наступает через 2-3 часа после однократного приема и продолжается 24 часа. При продолжительном лечении максимальный эффект отмечается через 3-4 недели.

При ишемической болезни сердца карведилол обладает противоишемическим и антиангинальным действием. Исследования гемодинамики показали, что карведилол снижает пред- и постнагрузку на сердце.

Благоприятный эффект карведилола на гемодинамику сердца, фракцию выброса левого желудочка наблюдается как при дилатационной кардиомиопатии, так и при ишемической форме сердечной недостаточности. При сердечной недостаточности карведилол уменьшает конечно-систолический и конечно-диастолический объем, а также периферическое и легочное сосудистое сопротивление.

Фракция выброса при нормальной функции сердца не изменяются.

В случае нарушения функции левого желудочка карведилол благоприятно влияет на гемодинамические показатели, повышает фракцию выброса левого желудочка и уменьшает его размеры.

Карведилол не оказывает выраженного влияния на липидный обмен и содержание К⁺, Na⁺и Mg²⁺ в плазме крови.

После приема внутрь быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Подвергается метоболизму при "первом прохождении" через печень, биодоступность составляет примерно 25-35%. У пациентов с печеночной недостаточностью биодоступность составляет 80%. Объем распределения - около 2 л/кг. Максимальная концентрация (С_mах) в плазме крови достигается примерно через 1 час после приема внутрь. Фармакокинетика карведилола является линейной (концентрация в плазме крови пропорциональна принятой дозе). Сопутствующий прием пищи не оказывает влияния на биодоступность и С_mах, однако время достижения максимального эффекта может увеличиться. Карведилол является липофильным соединением, его связывание с белками плазмы крови достигает более 96%. Он метаболизируется преимущественно в печени с образованием активных метаболитов с p-адреноблокирующей активностью, сосудорасширяющими и антиоксидантными свойствами. Период полувыведения карведилола составляет 6-10 часов. Он выводится преимущественно с желчью, менее 2% выводится в неизмененном виде почками. Карведилол и его метаболиты могут проникать через плаценту, а также выделяются с грудным молоком. Карведилол практически не удаляется из крови при гемодиализе.

У пожилых больных концентрация карведилола в плазме крови на 50% выше, чем у молодых.

Больные с нарушением функции почек: так как карведилол выводится в основном через желудочно-кишечный тракт, нарушение функции почек не сопровождается его кумуляцией.

У больных с нарушением функции печени системная биодоступность увеличивается за счет снижения метаболизма при "первом прохождении" через печень. При тяжелых нарушениях функции печени карведилол противопоказан.

Артериальная гипертензия (монотерапия и в комбинации с диуретиками).

Ишемическая болезнь сердца: стабильная стенокардия.

Хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии).

Повышенная чувствительность к карведилолу или другим компонентам препарата, острая и декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность, требующая внутривенного введения инотропных средств, тяжелая печеночная недостаточность, атриовентрикулярная блокада II-III ст., выраженная брадикардия (частота сердечных сокращений менее 45-50 уд/мин.), синдром слабости синусового узла, выраженная артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление менее 85 мм рт. ст.), кардиогенный шок, хроническая обструктивная болезнь легких, бронхиальная астма, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность применения не установлены).

При бронхоспастическом синдроме, хроническом бронхите, эмфиземе легких, стенокардии Принцметала, сахарном диабете, гипогликемии, тиреотоксикозе, феохромоцитоме (только стабилизированная назначением α-адреноблокаторов), окклюзионных заболеваниях периферических сосудов, AV блокаде I степени, нестабильной стенокардии, нарушениях функции почек и печени, декомпенсированной хронической сердечной недостаточности (IV функциональный класс по NYHA) депрессии, миастении, псориазе, при лечении (α₁-адреноблокаторами или α₂-адреномиметиками, при совместном применении ингибиторов МАО, при подготовке к хирургическим вмешательствам и общей анестезии.

Терапия должна проводиться длительно и не должна резко прекращаться, особенно у больных ишемической болезнью сердца, так как это может приводить к ухудшению течения основного заболевания. В случае необходимости снижение дозы препарата должно быть постепенным, в течение 1-2 недель.

В начале терапии карведилолом или при повышении дозы препарата у пациентов, особенно пожилого возраста, может отмечаться избыточное снижение артериального давления, преимущественно при вставании. Необходима коррекция дозы препарата. У больных с хронической сердечной недостаточностью при подборе дозы возможно нарастание симптомов сердечной недостаточности, появление отеков. При этом не следует увеличивать дозу карведилола, рекомендовано назначение больших доз диуретиков вплоть до стабилизации состояния больного.

Рекомендуется постоянное мониторирование электрокардиограммы и артериального давления при одновременном назначении карведилола и блокаторов "медленных" кальциевых каналов, производных фенилалкиламина (верапамил) и бензодиазепина (дилтиазем), а также - с антиаритмическими средствами I класса, внутривенное введение которых при приеме карведилола следует избегать.

У больных, принимающих препараты дигиталиса, диуретики и ингибиторы АПФ, дозировки указанных препаратов должны быть стабилизированы до начала лечения карведилолом.

Рекомендуется контролировать функцию почек у пациентов с хронической почечной недостаточностью, артериальной гипотензией и хронической сердечной недостаточностью.

Транквилизаторы (барбитураты, фенотиазины), трициклические антидепрессанты, вазодилататоры - могут усиливать гипотензивное действие карведилола. В случае проведения хирургического вмешательства с использованием общей анестезии следует предупредить врача-анестезиолога о предшествующей терапии карведилолом.

Карведилол не влияет на концентрацию глюкозы в крови и не вызывает изменений показателей теста толерантности к глюкозе у больных инсулиннезависимым сахарным диабетом.

Больные сахарным диабетом, для которых характерны значительные колебания гликемии, и пациенты на строгой диете требуют при лечении карведилолом особого внимания. Уровень глюкозы следует контролировать особенно тщательно.

Прием карведилола может маскировать симптомы тиреотоксикоза.

В период лечения следует избегать употребления этанола.

Больным с феохромоцитомой до начала терапии необходимо назначить альфа- адреноблокаторы.

Больным, носящим контактные линзы, следует учитывать, что препарат может вызвать уменьшение слезоотделения.

У больных, страдающих псориазом, могут ухудшиться симптомы. Карведилолможет вызвать (псориазоподобное) раздражение кожи и обострение болезни Рейно.

Карведилол, как и другие β-адреноблокаторы, может повышать чувствительность к аллергенам и степень тяжести анафилактических реакций.

Контролируемых исследований применения карведилола у беременных женщин не проводилось, поэтому назначение препарата этой категории больных возможно только в случаях, когда польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Не рекомендуется грудное вскармливание во время лечения карведилолом.

Внутрь, независимо от приема пищи, запивая достаточным количеством жидкости.

При артериальной гипертензии: рекомендуемая начальная доза Багодилола® составляет 6,25-12,5 мг 1 раз в день в течение 2 дней (1 табл. 12,5 мг утром или по 1 табл. 6,25 мг 2 раза в день - утром и вечером). Рекомендуемая поддерживающая доза - 25 мг (1 табл. 25 мг утром или по 1 табл. 12,5 мг 2 раза в день - утром и вечером). В случае неудовлетворительного результата, но не ранее 14 дня лечения, дозу можно увеличить до максимальной- 50 мг в день (по 1 табл. 25 мг 2 раза в день - утром и вечером). Максимальная разовая доза - 25 мг, суточная доза не должна превышать 50 мг.

Стабильная стенокардия: рекомендуемая начальная доза Багодилола® составляет по 12,5 мг 2 раза в сутки (утром и вечером) в первые два дня лечения. Затем по 25 мг 2 раза в сутки. При недостаточности антиангинального действия через 2 недели терапии доза может быть увеличена в 2 раза. Максимальная рекомендованная суточная доза препарата составляет 100 мг в сутки, разделённые на 2 приёма по 50 мг.

Хроническая сердечная недостаточность: дозу следует подбирать индивидуально, во время увеличения дозы проводить тщательное мониторирование. Следует наблюдать за состоянием больного в течение 2-3 ч после первого приема или после первой увеличенной дозы. Дополнительное применение требует стабильного клинического состояния. Доза и назначение таких лекарственных средств, как дигсксин, диуретики и ингибиторы АПФ, должны быть зафиксированы до назначения Багодилола®. Больные должны принимать таблетки во время еды (для уменьшения риска ортостатической гипотензии).

Рекомендуемая начальная доза Багодилола® 3,125 мг 2 раза в день (утром и вечером) в течение 14 дней. Если лечение переносится пациентом хорошо и есть необходимость, дозу можно увеличить до 6,25 мг х 2 раза в день. Возможно последующее увеличение дозы до 12,5 мг х 2 раза в день (по 1 табл. 12,5 мг утром и вечером), затем до 25 мг х 2 раза в день (по 1 табл. 25 мг утром и вечером). Больным назначают максимально переносимую дозу. Максимальная рекомендуемая доза- по 25 мг 2 раза в день (1 табл. 25 мг утром и 1 табл. - вечером) для больных с массой тела до 85 кг и по 50 мг дважды в день (2 табл, по 25 мг утром и 2 табл. - вечером) для больных с массой тела более 85 кг. Больным с сердечной недостаточностью с целью предотвращения ортостатической гипотензии рекомендуется принимать препарат во время еды.

Если лечение прерывается более чем на 2 недели, то возобновление приема Багодилола® начинают с дозы по 3,125 мг 2 раза в день, с последующим увеличением дозы.

Со стороны центральной нервной системы: головокружение, головная боль (как правило, не сильная и в начале лечения), потеря сознания, миастения (чаще в начале лечения), повышенная утомляемость, депрессия, нарушение сна, парестезии.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, ортостатическая гипотензия, атриовентрикулярная блокада II-III ст., редко - нарушение периферического кровообращения, прогрессирование сердечной недостаточности (в период увеличения доз), отеки нижних конечностей, стенокардия, выраженное снижение артериального давления.

Со стороны пищеварительного тракта: сухость во рту, тошнота, диарея или запор, рвота, боль в животе, потеря аппетита, повышение активности "печеночных" трансаминаз.

Со стороны системы кроветворения: редко - тромбоцитопения, лейкопения.

Со стороны обмена веществ: увеличение массы тела, нарушение углеводного обмена.

Аллергические реакции: кожные аллергические реакции, обострение псориаза, заложенность носа.

Со стороны дыхательной системы: одышка и бронхоспазм (у предрасположенных больных).

Прочие: нарушение зрения, уменьшение слезоотделения, гриппоподобный синдром, чихание, миалгия, артралгия, боли в конечностях, "перемежающаяся" хромота, редко - нарушение мочеиспускания, нарушение функции почек.

Симптомы: выраженное снижение артериального давления (сопровождающееся головокружением или обмороком), брадикардия (менее 50 уд./мин). Возможно возникновение одышки вследствие бронхоспазма. В тяжёлых случаях возможны кардиогенный шок, нарушение дыхания, спутанность сознания, нарушения AVпроводимости, гипогликемия.

Лечение: необходимо проводить мониторинг и коррекцию жизненно важных показателей, при необходимости - в отделении интенсивной терапии. Лечение - симптоматическое. Целесообразно внутривенное применение м-холиноблокаторов (атропин), адреномиметиков (эпинефрин, норэпинефрин).

Карведилол следует с осторожностью применять одновременно:

- со средствами, истощающими запасы катехоламинов (резерпин, ингибиторы МАО), т.к. возможна выраженная брадикардия и снижение артериального давления;

- с блокаторами "медленных" кальциевых каналов (верапамил, дилтиазем) и противоаритмическими средствами (особенно I класса), т.к. они могут провоцировать выраженное снижение артериального давления и сердечную недостаточность. В/в введение этих препаратов совместно с приемом карведилола противопоказано.

- с альфа- и бета-адреномиметиками из-за возможности повышения артериального давления, выраженной рефлекторной брадикардии и асистолии, а также уменьшения β-адреноблокирующего действия карведилола;

- клонидин и карведилол могут усиливать способность друг друга снижать артериальное давление и ЧСС; при совместном применении отмена должна производиться постепенно: сначала исключается карведилол, затем, через несколько дней, может быть постепенно прекращен прием клони дина;

- с дигоксином, т.к. замедляется AV проводимость;

- с инсулином и гипогликемическими средствами для приема внутрь из-за увеличения гипотензивного действия и маскировки симптомов гипогликемии;

- с нитратами и гипотензивными средствами (клонидин, гуанетидин, метилдопа, гуанфацин и др.) из-за усиления гипотензивного действия и снижения ЧСС;

- со средствами для наркоза из-за их отрицательного инотропного действия и гипотензивного эффекта;

- со средствами, влияющими на ЦНС (снотворные, транквилизаторы, трициклические антидепрессанты и этиловый спирт), из-за возможности взаимного усиления эффектов;

- с нестероидными противовоспалительными препаратами из-за уменьшения гипотензивного действия вследствие снижения продукции простагландинов;

- с эрготамином: необходимо принимать во внимание сосудосуживающее действие эрготамина;

- с производными ксантина (аминофиллин, теофиллин) из-за уменьшения β-адреноблокирующего действия.

Поскольку карведилол подвергается окислительному метаболизму, его фармакокинетика может измениться при индукции или угнетении ферментной системы цитохрома Р450, поэтому следует учитывать влияние:

- рифампицина, т.к. происходит 70% снижение концентрации карведилола в сыворотке крови;

- барбитуратов, т.к. они снижают действие карведилола;

- ингибиторов изоэнзима CYP2D6 (хинидин, флуоксетин, пароксетин, пропафенон): можно предположить повышение концентрации R(+) энантиомера карведилола;

- циметидина, т.к. он увеличивает биодоступность карведилола на 30%.

Карведилол задерживает метаболизм циклоспорина, увеличивает концентрацию дигоксина в плазме крови.

Не рекомендуется управлять автомобилем в начале терапии и при увеличении дозы карведилола. Следует воздержаться от других видов деятельности, связанных с необходимостью высокой концентрации внимания и быстрых психомоторных реакций.

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С.

Хранить в недоступном для детей месте.

3 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Багодилол

Состав

Взаимодействие с другими медикаментами

Фармакодинамика

Фармакокинетика

Показания

Противопоказания

С осторожностью

Беременность и лактация

Способ применения и дозы

Побочные эффекты

Передозировка

Взаимодействие

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами

Условия хранения

Срок годности