Ибупрофен + кодеина фосфата гемигидрат
СубстанцияФармакодинамика
Комбинированный обезболивающий препарат.
Ибупрофен
Неселективно подавляет ЦОГ1 и ЦОГ2, регулирующие синтез простагландинов. Неизбирательно подавляет синтетазы простагландинов. Подавляет продукцию противовоспалительных цитокинов. Нарушает синтез арахидоновой кислоты. Оказывает анальгезирующее, жаропонижающее и противовоспалительное действие. Ингибирует агрегацию тромбоцитов. При длительном применении оказывает десенсибилизирующее действие.
Кодеина фосфата гемигидрат
Оказывает противокашлевое и анальгезирующее действие. Воздействует на μ-опиатные рецепторы центральной нервной системы, изменяет эмоциональную окраску болевого синдрома, активирует антиноцицептивную (обезболивающую) систему, тормозит условные рефлексы, повышает порог болевой чувствительности, вызывает эйфорию и сонливость.
Повышает тонус блуждающего нерва, подавляет кашлевой центр, активирует центр глазодвигательного нерва, вызывая сужение зрачка, повышает тонус бронхов и гладкомышечных сфинктеров кишечника, мочевого пузыря, желчевыводящих путей, ослабляет перистальтику кишечника, снижает секрецию желез желудочно-кишечного тракта.
Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьер, попадает в грудное молоко.
При неконтролируемом приеме возникает привыкание и развивается лекарственная зависимость.
Фармакокинетика
Ибупрофен
После приема внутрь натощак до 98 % абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 45 минут. Связь с белками плазмы составляет 90 %.
Терапевтический эффект развивается после начала приема. Метаболизм в печени.
Период полувыведения составляет 2 часа. Элиминация почками.
Кодеина фосфата гемигидрат
После приема внутрь натощак до 20 % абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1,2-1,8 часа. Связь с белками плазмы составляет 30 %.
Терапевтический эффект развивается через 2-4 часа после приема. Метаболизм в печени при участии изофермента CYP2D6 с образованием дигидроморфина, обладающего выраженной обезболивающей активностью.
Период полувыведения составляет 3,5-5 часов. Элиминация почками.
Показания
Применяется в качестве быстродействующего анальгетика при болевом синдроме легкой и умеренной выраженности: головной и зубной боли, мигрени, невралгии, альгоменорее, миалгии, боли ревматического генеза.
Противопоказания
Геморрагический диатез, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, печеночная и почечная недостаточность, бронхиальная астма, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, нарушения зрения (скотома, амблиопия), угнетение кроветворения и дыхания, снижение слуха, поражение вестибулярного аппарата, артериальная гипертензия, одновременный прием ингибиторов МАО и период в течение 14 дней после окончания их применения, возраст до 12 лет, беременность и лактация, индивидуальная непереносимость.
С осторожностью
Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в период ремиссии, колит, энтерит, гастрит, крапивница, хроническая сердечная недостаточность, гипотиреоз, гипербилирубинемия, полипы слизистой оболочки носа.
Беременность и лактация
Рекомендации по FDA - категория С. Противопоказан при беременности и в период лактации.
Способ применения и дозы
Внутрь, по 1 таблетке 3-4 раза в сутки с интервалом не менее 4-х часов. При выраженной боли допустим прием по 2 таблетки 3 раза в сутки.
Высшая суточная доза: 1200 мг (6 таблеток).
Высшая разовая доза: 400 мг (2 таблетки).
Побочные эффекты
Центральная и периферическая нервная система: головная боль, головокружение, депрессия, возбуждение, бессонница, ночные кошмары, галлюцинации, судороги, повышение внутричерепного давления, асептический менингит, дискинезия.
Дыхательная система: бронхоспазм, угнетение дыхания.
Система кроветворения: анемия, агранулоцитоз, тромбоцитопения, лейкопения.
Сердечно-сосудистая система: брадикардия, артериальная гипертензия.
Пищеварительная система: анорексия, изжога, тошнота, рвота, метеоризм, диарея, сухость во рту, мелена.
Костно-мышечная система: мышечная ригидность.
Дерматологические реакции: сыпь.
Органы чувств: диплопия, нечеткость зрения, вестибулярное головокружение.
Мочевыделительная система: острая почечная недостаточность, гематурия, протеинурия, цистит, почечная колика, дизурия.
Аллергические реакции.
Передозировка
Заторможенность, сонливость, миоз, головная боль, гастралгия, депрессия, галлюцинации, кома.
Лечение симптоматическое, применение специфического антидота - налоксона: внутривенно, внутривенно капельно, внутримышечно или подкожно в дозе 0,4-2 мг, повторно - через каждые 2-3 минуты до достижения суммарной дозы 10 мг.
Взаимодействие
Усиливает тормозящее влияние этанола.
Одновременное применение с миорелаксантами, лекарственными средствами, угнетающими центральную нервную систему, наблюдается усиление седативного эффекта, подавление дыхательного центра.
При одновременном применении с антикоагулянтами и антиагрегантами увеличивается риск развития кровотечения.
Усиливает эффекты антипсихотических и гипотензивных препаратов, барбитуратов и транквилизаторов.
Противодиарейные препараты, в том числе лоперамид, способствуют возникновению запоров, задержке мочи и угнетению центральной нервной системы.
Снижает эффекты метоклопрамида, домперидона, цизаприда.
Особые указания
Несовместим с этанолом.
Препарат может дать положительный результат при проведении допинг-контроля.
Во время лечения не рекомендуется управлять автотранспортом и работать с движущимися механизмами.