Изониазид + Этамбутол + [Пиридоксин]

Комбинированное противотуберкулезное средство. Изониазид оказывает бактерицидное действие на активно делящиеся клетки Mycobacterium tuberculosis, угнетает синтез миколиевых кислот, являющихся компонентом клеточной стенки, обладает умеренным действием на медленно и быстрорастущие атипичные микобактерии. Для микобактерий туберкулеза МПК составляет 0.025-0.05 мг/л. Этамбутол - бактериостатический препарат, эффективен в отношении типичных и атипичных (быстро и медленнорастущих) микобактерий туберкулеза, нарушает синтез РНК в бактериальных клетках, подавляет синтез клеточной стенки, блокируя включение в нее миколиевых кислот. МПК этамбутола составляет 0.78-2 мг/л. На нетуберкулезные патогенные микроорганизмы этамбутол не действует. Пиридоксин - витаминное средство; участвует в обмене веществ. Необходим для нормальной функционирования центральной и периферической нервной системы. Противотуберкулезные препараты вызывают периферическую полинейропатию, возникновение которой может снижать пиридоксин. В связи с этим суточная потребность витамина повышается до 60 мг.

Туберкулез, вызванный микобактериями чувствительными к изониазиду, этамбутолу (все формы и локализации).

Профилактика туберкулеза.

Противорецидивная терапия туберкулеза.

Гиперчувствительность, заболевания ЦНС (в т.ч. эпилепсия и др. заболевания со склонностью к судорожным припадкам), одновременное применение с дисульфирамом, неконтролируемая артериальная гипертензия, тяжелая коронарная недостаточность, цирроз печени, острый гепатит, микседема, неврит зрительного нерва, катаракта, диабетическая ретинопатия, бронхиальная астма, псориаз, гиперурикемия, острая подагра, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, детский возраст (до 12 лет), беременность, период лактации.

С осторожностью. ХПН.

Внутрь, после еды, 1 раз в день в течение 3-4 мес, в последующем 1 раз в 2 дня. Дозирование производится по изониазиду - 5-10 мг/ кг массы тела. Доза на курс индивидуальна, зависит от характера заболевания, эффективности лечения, переносимости.

Изониазид: cо стороны нервной системы - головная боль, головокружение, редко - утомляемо сть, слабо сть, раздражительно сть, эйфория, бессонница, парестезии, онемение конечностей, периферическая невропатия, неврит зрительного нерва, полиневрит, психозы, изменение настроения, депрессия, учащение припадков у больных эпилепсией. Со стороны ССС: сердцебиение, повышение АД, стенокардия. Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, гастралгия, токсический гепатит.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, гипертермия, артралгия. Прочие: очень редко - гинекомастия, меноррагия, склонность к кровотечениям, кровоизлияниям.

Этамбутол: cо стороны нервной системы - слабость, головная боль, головокружение, нарушение сознания, дезориентация, галлюцинации, депрессия, периферический неврит (парестезии в конечностях, онемение, парез, зуд).

Со стороны органов чувств: неврит зрительного нерва (снижение остроты зрения, нарушение цветового восприятия, чаще зеленого и красного цветов, цветовая слепота, скотома).

Со стороны пищеварительной системы: снижение аппетита, гастралгия, тошнота, рвота, нарушение функции печени, повышение активности "печеночных" трансаминаз.

Аллергические реакции: дерматит, кожная сыпь, зуд, артралгия, лихорадка, анафилаксия.

Прочие: гиперурикемия, обострение подагры.

Пиридоксин: аллергические реакции, гиперсекреция соляной кислоты, онемение, появление чувства сдавления конечностей - симптом "чулок" и "перчаток", редко - сыпь, зуд кожи.

Передозировка. Симптомы: тошнота, рвота, боли в животе, желтуха, повышение активности "печеночных" ферментов, острый отек легких, нарушение сознания, кома, судороги, нарушение дыхания, гипергликемия, метаболический кетоацидоз.

Лечение: промывание желудка с введением внутрь активированного угля, форсированный диурез, поддержание жизненно важных функций организма, гемодиализ.

Изониазид замедляет метаболизм некоторых ЛС, включая фенитоин, карбамазепин, вальпроевую кислоту (при одновременном назначении с изониазидом дозы указанных ЛС рекомендуется снижать). Применение изониазида с дисульфирамом может приводить к психическим расстройствам (механизм не установлен).

Изониазид повышает сывороточные концентрации карбамазепина, фенитоина (усиливает его побочные действия), снижает концентрацию кетоконазола и циклоспорина, снижает эффективность пероральных контрацептивов, глипизида, толбутамида, теофиллина, толазамида, тиамина (усиливает его экскрецию), подавляет выведение триазолама, снижает содержание Zn2+ в крови (увеличивает его экскрецию). Антациды снижают абсорбцию изониазида.

Одновременное назначение этамбутола с нейротоксичными ЛС, повышает риск развития неврита зрительного нерва и периферических невритов. Пиридоксин ослабляет действие леводопы при их совместном применении, снижает риск развития токсического действия противотуберкулезных ЛС на ЦНС и периферическую нервную систему.

Этанол повышает риск развития гепатотоксичности на фоне терапии изониазидом.

В период лечения необходимо контролировать активность АЛТ и ACT в плазме, ежемесячно оценивать функцию печени. При развитии острого или хронического гепатита, повышении активности "печеночных" трансаминаз более чем в 3 раза, следует отменить и не возобновлять терапию изониазидом.

У больных, страдающих подагрой, рекомендуется контролировать концентрацию мочевой кислоты в сыворотке крови.

Этамбутол может оказывать отрицательное влияние на зрение, которое обычно нормализуется сразу после его отмены (в редких случаях в течение 1 года и более). Необходимо проверять остроту зрения до начала лечения и периодически в процессе лечения. При снижении остроты зрения этамбутол отменяют.

В период лечения необходимо воздержаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.