Индакатерол
Субстанция
ФТГ:
Бронходилатирующее средство - бета2-адреномиметик селективный
АТХ:
Indacaterol, селективные бета-2-адреномиметики, симпатомиметики для ингаляционного применения, препараты для лечения бронхиальной астмы, дыхательная система
EphMRA:
бета2-адреномиметики пролонгированого действия ингаляционные
Фармакодинамика
Селективно стимулирует β2-адренорецепторы гладкой мускулатуры. При связывании препарата с β2-адренорецепторами происходит активация аденилатциклазы. Этот фермент вызывает повышение внутриклеточной концентрации циклического аденозинмонофосфата. В результате активируется протеинкиназа А, что приводит к нарушению взаимодействия актина и миозина в гладкомышечных клетках бронхов, в результате чего расслабляются бронхи. Помимо того индакатерол воздействует на клетки эпителия бронхов, что обусловливает отхаркивающее действие.
Препарат тормозит высвобождение из тучных клеток лейкотриенов, провоцирующих бронхоспазм.
Фармакокинетика
После однократной ингаляции препарат всасывается в легких и кишечнике. Биодоступность составляет 43 %. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 15 минут.
Период полувыведения составляет 40-56 часов.
Показания
Применяется для поддерживающей длительной терапии пациентов с нарушениями бронхиальной проходимости.
Противопоказания
Тиреотоксикоз, закрытоугольная глаукома, феохромоцитома, острый период инфаркта миокарда, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, индивидуальная непереносимость, детский возраст до 18 лет.
С осторожностью
Состояние после недавно перенесенного инфаркта миокарда, почечная и печеночная недостаточность, миокардит, нарушения сердечного ритма, пороки митрального клапана, гипокалиемия, нестабильный и некомпенсированный диабет.
Беременность и лактация
Рекомендации по FDA - категория С. Противопоказан при беременности и в период лактации.
Способ применения и дозы
Ингаляционно ежедневно один раз в сутки, желательно через каждые 24 часа.
Высшая суточная доза: 150 мг (1 капсула для одной ингаляции).
Высшая разовая доза: 150 мг (1 капсула для одной ингаляции).
Побочные эффекты
Центральная и периферическая нервная система: головная боль, беспокойство, тремор пальцев рук.
Система кроветворения: гипокалиемия, тромбоцитопения.
Сердечно-сосудистая система: повышение или снижение артериального давления, тахикардия, желудочковая экстрасистолия.
Пищеварительная система: тошнота, диарея, сухость во рту.
Дерматологические реакции: кожная сыпь, крапивница.
Мочевыделительная система: нарушение мочеиспускания.
Аллергические реакции.
Передозировка
Тремор конечностей, тахикардия, беспокойство.
Лечение симптоматическое.
Взаимодействие
Уменьшает действие инсулина и производных сульфомочевины.
Симпатомиметические средства усиливают эффекты индакатерола.
β-адреноблокаторы устраняют или понижают эффект индакатерола.
Одновременное применение с ингибиторами МАО, сердечными гликозидами, теофиллином приводит к нарушениям сердечного ритма.
Особые указания
Во время лечения пациентам следует соблюдать осторожность при вождении автомобиля и работе с движущимися механизмами.