Карфилзомиб
Субстанция
ФТГ:
Противоопухолевое средство
АТХ:
Carfilzomib, прочие противоопухолевые препараты, другие противоопухолевые препараты, противоопухолевые препараты, противоопухолевые препараты и иммуномодуляторы
EphMRA:
все остальные противоопухолевые препараты
Фармакодинамика
Селективно и необратимо связывает N-терминальный треонин активных центров основной протеолитической субъединицы 20S, которая входит в состав протеасомы 26S. Тем самым замедляет рост злокачественных клеток миеломы, солидных опухолей и гемобластозов.
Не активен в отношении непротеасомных протеаз.
Фармакокинетика
После внутривенного введения максимальная концентрация в плазме крови достигается через 5-10 минут. Связь с белками плазмы составляет 97 %.
Метаболизм в печени до неактивных метаболитов.
Период полувыведения составляет 1 час. Элиминация почками.
Показания
Применяется для лечения множественной миеломы.
Противопоказания
Возраст до 18 лет, беременность и лактация, индивидуальная непереносимость.
С осторожностью
Нарушения функции печени, гиперчувствительность.
Беременность и лактация
Рекомендации по FDA - категория С. Противопоказан при беременности и в период лактации.
Способ применения и дозы
Внутривенно, по 20 мг/м2 продолжительностью 10 минут в течение 2-х дней, затем один раз в неделю в течение 3-х недель, после чего делается перерыв на 12 суток.
Высшая суточная доза: 20 мг/м2.
Высшая разовая доза: 20 мг/м2.
Побочные эффекты
Центральная и периферическая нервная система: головокружение, бессонница, тревожность, периферическая нейропатия, острое нарушение мозгового кровообращения.
Дыхательная система: кашель, одышка, интерстициальный пневмонит.
Система кроветворения: тромбоцитопения, анемия, лимфопения, нейтропения, тромбоцитопеническая пурпура.
Сердечно-сосудистая система: артериальная гипертензия, гипертонический криз, тахикардия, фибрилляция предсердий, инфаркт миокарда, перикардит.
Пищеварительная система: диспепсия, зубная боль, диарея, запор, редко - перфорация желудочно-кишечного тракта.
Костно-мышечная система: артралгия, миалгия, оссалгия, мышечные спазмы.
Дерматологические реакции: гипергидроз, зуд, сыпь.
Органы чувств: катаракта, нарушения зрения.
Мочевыделительная система: почечная недостаточность.
Аллергические реакции.
Передозировка
Озноб, почечная недостаточность, остановка сердца.
Лечение симптоматическое.
Взаимодействие
Клинически значимых взаимодействий не описано.
Особые указания
Во время приема препарата не рекомендуется вождение автотранспорта и работа с движущимися механизмами.