Кобиметиниб
СубстанцияФармакодинамика
Селективно ингибирует киназы МЕК½, тем самым прерывает процессы фосфорилирования белковых мишеней в цитоплазме и ядре, за счет чего препятствует промитогенной и онкогенной активности опухолевых клеток.
Фармакокинетика
После приема внутрь натощак до 46 % абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2,4 ч. Связь с белками плазмы составляет 94,8 %.
Метаболизм в печени.
Период полувыведения составляет 43,6 ч. Элиминация почками.
Показания
Применяется для лечения метастатической и неоперабельной меланомы.
Противопоказания
Тяжелая почечная и печеночная недостаточность, одновременный прием с ингибиторами или индукторами изофермента CYP3A, беременность и лактация, возраст до 18 лет, индивидуальная непереносимость.
С осторожностью
Глюкозо-галактозная мальабсорбция.
Беременность и лактация
Рекомендации по FDA - категория Х. Противопоказан при беременности и в период лактации.
Способ применения и дозы
Внутрь, по 60 мг 1 раз в сутки по 28 дней.
Высшая суточная доза: 60 мг.
Высшая разовая доза: 60 мг.
Побочные эффекты
Дыхательная система: интерстициальный пневмонит.
Система кроветворения: гемолитическая анемия.
Сердечно-сосудистая система: васкулит, миокардит, ангиопатия, кардиомиопатия, кровотечения.
Пищеварительная система: панкреатит, диарея.
Костно-мышечная система: артрит, рабдомиолиз.
Дерматологические реакции: лейкоцитокластический васкулит, псориаз, фотосенсибилизация.
Органы чувств: блефарит, ирит, конъюнктивит, ретинопатия.
Мочевыделительная система: гломерулонефрит.
Репродуктивная система: дегенеративные изменения эпителиальных клеток яичек, яичников и влагалища.
Аллергические реакции.
Передозировка
Усиление побочных эффектов.
Лечение симптоматическое.
Взаимодействие
Клинически значимых взаимодействий не описано.
Особые указания
Мониторинг функции печени и почек.
Во время лечения и в течение 3-х месяцев после его окончания рекомендуется использовать надежные методы контрацепции.
Во время приема препарата не рекомендуется вождение автотранспорта и работа с движущимися механизмами.