Кокаин
СубстанцияФармакодинамика
В качестве местноанестезирующего вещества кокаин действует на чувствительные нервные окончания и на чувствительные нервные волокна, расположенные в инфильтрируемых тканях. Для инфильтрационной анестезии используют растворы местных анестетиков низкой концентрации (0,25-0,5 %) в больших количествах (200-500 мл), которые вводят в ткани (кожу, подкожную клетчатку, мышцы, ткани внутренних органов) под давлением. Инфильтрационную анестезию используют при операциях на внутренних органах и многих других видах хирургических вмешательств. Растворяют анестетики в гипотоническом (0,6 %) или изотоническом (0,9 %) растворе натрия хлорида.
Фармакокинетика
Для уменьшения резорбтивного действия и пролонгации эффекта в раствор добавляют сосудосуживающие вещества (например, эпинефрин).
Показания
Поверхностная анестезия конъюнктивы и роговицы глаза, слизистых оболочек ротовой полости, полости носа и гортани и слизистой оболочки мочевыводящих путей.
Симптоматическое лечение синуситов и ринитов.
Противопоказания
Гиперчувствительность.
С осторожностью
Беременность, период лактации, пожилой возраст, возраст до 18 лет, болезни печени и почек, наркомания в анамнезе.
Беременность и лактация
Категория рекомендаций FDA - C.
При беременности и в период лактации (грудного вскармливания) применение возможно только в случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или грудного ребенка.
Способ применения и дозы
Кокаин применяется для поверхностной анестезии конъюнктивы и роговицы глаза (1-3 % растворы), слизистых оболочек ротовой полости, полости носа и гортани (2-5 % растворы) и слизистой оболочки мочевыводящих путей (3-5 % растворы).
Кокаин применяется также в составе мазей, капель и порошков (0,2-2,0 %), назначаемых для симптоматического лечения синуситов и ринитов.
Для уменьшения всасывания кокаина, удлинения и усиления кокаиновой анестезии к растворам кокаина прибавляют растворы адреналина (на 2 мл раствора кокаина гидрохлорида - 1-2 капли 0,1 % раствора адреналина гидрохлорида).
Высшие дозы кокаина гидрохлорида: разовая - 0,03 г, суточная - 0,03 г.
Побочные эффекты
Возможны повышение внутриглазного давления, острый приступ глаукомы. Необходима осторожность при бронхоскопии.
При всасывании и поступлении в кровяное русло кокаин оказывает токсическое действие на центральную нервную систему и аппарат кровообращения (сначала возбуждает, затем угнетает) и может вызвать явления отравления.
Передозировка
Длительное применение препаратов кокаина вызывает привыкание, а также кокаиновую наркоманию, кокаинизм или кокаиноманию, предметом болезненного пристрастия при которой служит кокаин.
Взаимодействие
Клинически важных взаимодействий при применении в качестве инфильтрационной анестезии не описано.
Особые указания
В настоящее время кокаина гидрохлорид для анестезии заменён в лечебной практике дикаином.