Лаппаконитин

Алкалоид аконита белоустого, антиаритмический препарат I класса. Путем блокады "быстрых" натриевых каналов мембран кардиомиоцитов вызывает замедление внутрижелудочковой и атриовентрикулярной проводимости, укорачивает функциональный и рефрактерный периоды предсердий, атриовентрикулярного узла, пучка Гиса и волокон Пуркинье, не оказывает влияния на длительность интервала QT, проводимость по атриовентрикулярному узлу в антероградном направлении, артериальное давление и частоту сердечных сокращений, сократимость миокарда. Не угнетает автоматизм синусового узла. Не обладает отрицательным инотропным и гипотензивным действием. Оказывает умеренное холиноблокирующее, спазмолитическое, коронарорасширяющее, седативное и местноанастезирующее действие. Эффект развивается после приема внутрь через 40-60 минут и достигает максимума в течение 4-5 часов, продолжается более 8 часов.

Биодоступность 40 %. Препарат подвергается "первичному прохождению" через печень. Проникает через гематоэнцефалический барьер.

Период полувыведения составляет 1-1,2 ч. Элиминация почками.

При циррозе печени период полувыведения увеличивается в 3-10 раз, при хронической почечной недостаточности - в 2-3 раза.

Применяется при аритмиях на фоне инфаркта миокарда, различных формах тахикардии, включая пароксизмальные формы трепетания и фибрилляции предсердий.

Атриовентрикулярная блокада II и III степени, кардиогенный шок, артериальная гипотензия при систолическом АД ниже 90 мм. рт. ст., постинфарктный кардиосклероз, детский возраст, индивидуальная непереносимость, тяжелые нарушения функций печени и почек.

Рекомендации по FDA - категория С. Препарат противопоказан беременным и кормящим женщинам.

Внутрь по 12,5-25 мг 3-4 раза в сутки за 30 мин до еды. Рекомендуется запить теплой водой, измельчить таблетку перед приемом.

Внутримышечно: по 0,4 мг/кг каждые 6 часов.

Внутривенно медленно: 0,3-0,4мг/кг в 20 мл 0,9 % раствора хлорида натрия.

Высшая суточная доза: 150 мг.

Высшая разовая доза: 300 мг.

Центральная и периферическая нервная система: головокружение, головная боль, атаксия.

Сердечно-сосудистая система: синусовая тахикардия, замедление внутрижелудочковой проводимости, аритмогенное действие.

Органы чувств: диплопия.

Симптомы: снижение артериального давления, брадикардия, асистолия.

Лечение: симптоматическое.

Усиливает действие недеполяризующих миорелаксантов.

Повышается риск развития побочных эффектов при одновременном применении с индукторами микросомальных ферментов печени.

Перед применением препарата следует устранить нарушения электролитного обмена.

Пациентам при лечении лаппаконитином следует соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и работе с движущимися механизмами.