Медазепам

"Дневное" анксиолитическое средство (транквилизатор) из группы бензодиазепинов, оказывает анксиолитическое, миорелаксирующее и противоэпилептическое действие, обладает незначительно выраженным тимолептическим эффектом. Взаимодействует с бензодиазепиновыми рецепторами лимбической системы и восходящей активирующей формации ствола мозга, способствует открытию Cl-каналов, что ведет к усилению тормозных влияний ГАМК в ЦНС. Устраняет состояние тревоги, чувство страха, психоневротическое напряжение, общее двигательное возбуждение, избыточную суетливость, восстанавливает эмоциональное поведение и оказывает стабилизирующее воздействие на вегетативную нервную систему. Восстанавливает критическую оценку собственного заболевания. Противоэпилептическое, центральное миорелаксирующее, седативное и снотворное действие выражено в меньшей степени, чем у типичных бензодиазепиновых анксиолитических ЛС (транквилизаторов).

После приема внутрь быстро всасывается. Абсорбция - 49-75%. TCmax - 1-2 ч. Связь с белками плазмы - 99.8%. Метаболизируется путем гидроксилирования, N-деметилирования, окисления с образованием активных метаболитов: дезметилмедазепам (нордиазепам), диазепам, дезметилдиазепам, оксазепам (7.1% дозы). Нордиазепам имеет длительный T1/2, накапливается в организме и оказывает выраженное седативное действие. Выведение метаболитов, связанных с глюкуроновой кислотой, почками (63-85%) и через кишечник (15-37%). T1/2 - 20-176 ч. После завершения приема еще в течение 3-14 дней определяются значимые концентрации метаболитов в плазме (имеют длительный T1/2).

Неврозы,

психопатия с тревогой,

возбуждение,

нервное напряжение,

раздражительность,

мигрень (профилактика приступов),

климактерический синдром,

алкоголизм (абстинентный синдром).

У детей - психическая лабильность, чрезмерная возбудимость.

Гиперчувствительность, миастения, острые заболевания печени и почек, "ночное" апноэ, алкогольная и наркотическая зависимость, беременность (I триместр), период лактации, детский возраст (до 10 лет).

С осторожностью. Печеночная и/или почечная недостаточность, беременность, спинальная и мозжечковая атаксия, внутриглазная гипертензия, органические поражения ЦНС, дыхательная недостаточность, пожилой возраст, общая тяжесть состояния.

Внутрь, перед приемом пищи, начиная с 5 мг 2-3 раза в день, постепенно повышая дозу до 30 мг/сут (при необходимости - до 40 мг/ сут). В амбулаторных условиях рекомендуется прием по 5 мг утром и в полдень и 10 мг вечером. Максимальная суточная доза для взрослых - 40 мг (в амбулаторных условиях) и 60-70 мг (в условиях стационара). Продолжительность курса - не более 2 мес, повторный курс - после перерыва (не менее 3 нед).

Лицам пожилого возраста и подросткам назначают по 10-20 мг/сут, детям разовая (суточная) доза: в возрасте 1-2 лет - 1 мг (2-3 мг), 3-6 лет - 1-2 мг (3-6 мг), 7-10 лет - 4-8 мг (6-24 мг) и старше 10 лет - 6-10 мг (20-60 мг). При лечении алкоголизма назначают 30 мг/сут в течение 1-2 нед.

Со стороны нервной системы: сонливость, головная боль (первая реакция на прием, исчезающая после снижения дозы), слабость, головокружение, оглушенность, антероградная амнезия, депрессия, спутанность сознания, дизартрия, атаксия (у пожилых пациентов и больных с умственной отсталостью), парез аккомодации; у пожилых пациентов и детей - потеря ориентации, расторможенность, агрессивность. Со стороны ССС: тахикардия, снижение АД.

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, диспепсические явления, повышение активности "печеночных" трансаминаз. Со стороны дыхательной системы: угнетение дыхательного центра (при обструкции дыхательных путей или повреждении головного мозга), альвеолярная гиповентиляция (у больных с ХОБЛ при приеме в высоких дозах).

Прочие: снижение потенции и/или либидо, дисменорея, задержка мочи, спазм голосовых связок, боли в грудной клетке, синдром "отмены", парадоксальные реакции, лекарственная зависимость (особенно при длительном применении), аллергические реакции.

Передозировка. Симптомы: чувство усталости, каталепсия, атаксия, тахикардия, снижение АД, гипотония мышц; в тяжелых случаях - кома, судороги, угнетение дыхания.

Лечение: промывание желудка, прием активированного угля и слабительных, в/в вливание жидкости, контроль частоты дыхания, ЧСС, АД и температуры тела, общие меры, направленные на поддержание основных жизненно важных функций организма, и подготовка всех условий, необходимых для оказания неотложной помощи при возможном развитии обструкции дыхательных путей. Форсированный диурез и гемодиализ неэффективны.

При совместном назначении происходит взаимное усиление действий этанола, наркотических анальгетиков, ЛС для общей анестезии, миорелаксантов центрального действия, барбитуратов, снотворных, антидепрессантов.

При одновременном приеме гипотензивных ЛС центрального действия, бета-адреноблокаторов или антикоагулянтов результат взаимодействия непредсказуем.

Ингибиторы микросомального окисления (циметидин) усиливают и удлиняют эффект, индукторы (барбитураты и фенитоин) ослабляют. Пероральные контрацептивы могут задерживать метаболизм медазепама, что приводит к усилению интенсивности и длительности его действия. Снижает действие леводопы, усиливает фенитоина (торможение метаболизма последнего).

В период лечения может вызывать затруднение запоминания и обучения, следует воздерживаться от употребления этанола. При лечении и профилактике развития абстинентного синдрома отмену проводят постепенно.

Назначают на короткое время, при длительном применении - формирование лекарственной зависимости (при чрезмерном превышении дозы - развитие толерантности и психической зависимости).

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.