Метформина гидрохлорид
СубстанцияФармакодинамика
Уменьшает абсорбцию глюкозы из кишечника и усиливает ее периферическую утилизацию, повышая чувствительность тканей к инсулину, тормозит глюконеогенез в печени. Снижает уровень липопротеидов низкой плотности и триглицеридов в плазме крови. Не вызывает гипогликемических реакций, не влияет на секрецию инсулина β-клетками поджелудочной железы. За счет подавления ингибитора активатора тканевого плазминогена оказывает фибринолитическое действие. Стабилизирует или снижает массу тела.
Фармакокинетика
После приема внутрь до 50-60% абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2,5 ч. Не связывается с белками плазмы.
Скапливается в мышечной ткани, слюнных железах, почках и печени.
Период полувыведения составляет 6 ч. Элиминация почками в неизмененном виде.
Показания
Применяется для лечения инсулиннезависимого сахарного диабета II типа.
Противопоказания
Сахарный диабет I типа - инсулинозависимый, кома, кетоацидоз, индивидуальная непереносимость.
С осторожностью
Сопутствующие заболевания эндокринной системы, воздействующие на углеводный обмен: аденогипофизарная и адренокортикальная недостаточность, дисфункция щитовидной железы.
Беременность и лактация
Рекомендации по FDA - категория В. Противопоказан во время беременности и в период лактации.
Способ применения и дозы
Применение у детей
10-18 лет: по 500 мг/сут. Максимальная доза: 2 г/сут за 2-3 приема.
Взрослые
Внутрь по 1 г (2 таблетки) во время или после еды 2 раза/сут в первые 3 дня, затем по 1 г три раза в сутки. Через 15 дней доза понижается до 1-2 г/сут.
Высшая суточная доза: 3 г.
Максимальная разовая доза: 2 г.
Побочные эффекты
Центральная и периферическая нервная система: бессонница, парестезии, эмоциональная лабильность.
Сердечно-сосудистая система: тахикардия.
Пищеварительная система: потеря аппетита, запор, иногда - обострение геморроя.
Мышечная система: симптомы лактоацидоза - судороги икроножных мышц.
Аллергические реакции.
Передозировка
Развитие гипогликемии.
Лечение: сахар внутрь, при потере сознания - внутривенное введение 40% раствора декстрозы.
Взаимодействие
Повышают концентрацию препарата в плазме крови ингибиторы изофермента 3А4 цитохрома Р450: кетоназол, циклоспорин, эритромицин.
Снижается контроль уровня гликемии при одновременном применении препарата с тиазидными диуретиками, блокаторами медленных кальциевых каналов, препаратами лития, глюкокортикоидами, изониазидом, симпатомиметиками, никотиновой кислотой, фенитоином, фенотиазинами, тиреоидными гормонами.
При одновременном применении с фуросемидом необходимо снижение дозы препарата.
Употребление алкоголя (особенно натощак) во время лечения способствует повышению концентрации молочной кислоты в плазме крови и увеличению риска гипогликемии.
Особые указания
Во время беременности и в период лактации производится отмена препарата, лечение сахарного диабета продолжается инъекциями инсулина.