Налидиксовая кислота
Субстанция
ФТГ:
Противомикробное средство - хинолон
АТХ:
Nalidixic acid, прочие хинолоны, антибактериальные препараты - производные хинолона, противомикробные препараты для системного применения, противомикробные препараты для системного применения
EphMRA:
фторхинолоны пероральные
Фармдействие
Антибактериальное средство. Подавляет синтез ДНК путем подавления ее полимеризации. Эффективна в отношении грамотрицательных микроорганизмов: Escherichia coli, Salmonella spp., Shigella spp., Proteus spp., палочки Фридлендера. Действует бактерицидно или бактериостатически (в зависимости от чувствительности микроорганизма и концентрации). Чувствительны штаммы микроорганизмов, устойчивые к антибиотикам и сульфаниламидам. Неактивна в отношении грамположительных микроорганизмов и анаэробов. В ходе лечения возможно развитие резистентности микроорганизмов.
Фармакокинетика
Абсорбция в ЖКТ хорошая, биодоступность - 96%, связь с белками плазмы - 93%. TCmax в плазме - 1-2 ч, в моче - 3-6 ч (250-300 мкг/мл). Концентрация в ткани почек выше, чем в крови. Проникает через ГЭБ и плацентарный барьер, в грудное молоко. T1/2 - 1.1-2.5 ч (при нарушении функции почек - до 21 ч). Метаболизм в печени частичный, с образованием активного метаболита - гидроксиналидиксовой кислоты. Выводится почками (2-3% - в виде налидиксовой кислоты, 13% - в виде активного метаболита, 80% - в виде неактивного метаболита).
Показания
Пиелонефрит, цистит, уретрит, простатит;
инфекции ЖКТ, холецистит и др., вызванные чувствительными микроорганизмами.
Профилактика инфекций при операциях на почках, мочеточниках, мочевом пузыре.
Противопоказания
Гиперчувствительность, печеночная и/или почечная недостаточность, эпилепсия, атеросклероз сосудов головного мозга (тяжелая форма), беременность, детский возраст (до 2 лет), дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.
Дозирование
Внутрь, по 1 г 4 раза в сутки, в течение 7 дней. При проведении более длительного лечения доза может быть снижена до 0.5 г 4 раза в сутки. Детям - в начальной суточной дозе 60 мг/кг в 3-4 приема, поддерживающая - 30 мг/кг/сут в 3-4 приема.
Побочные эффекты
Тошнота, рвота, диарея, гастралгия, кровотечения из ЖКТ, холестаз; сонливость, головная боль, нарушение зрения и цветовосприятия, диплопия, внутричерепная гипертензия, дисфория, миалгия; аллергические реакции (кожная сыпь, зуд, ангионевротический отек). При длительном применении возможны: тромбоцитопения, лейкопения, гемолитическая анемия, фотосенсибилизация, судороги.
Взаимодействие
Не следует назначать одновременно с непрямыми антикоагулянтами.
Может оказать угнетающее воздействие на ЦНС, особенно в случае одновременного применения с этанолом или др. ЛС, угнетающими ЦНС. Несовместим с нитрофуранами.
Особые указания
На фоне терапии возможна ложноположительная реакция мочи на сахар.