Налоксон

Антагонист наркотических анальгетиков. Блокирует опиатные рецепторы, устраняет центральное (в т.ч. угнетение дыхания) и периферическое действие опиоидов. Влияет также на дофаминергическую и ГАМК-ергическую системы головного мозга. Не вызывает толерантности и лекарственной зависимости. У лиц с наркотической зависимостью провоцирует развитие абстинентного синдрома. После в/в введения эффект развивается через 1-2 мин, после в/м - 2-5 мин, достигает максимума через 5-15 мин; продолжительность эффекта зависит от дозы и пути введения - при в/в введении 0.4 мг продолжительность эффекта - 45 мин, при в/м введении - дольше (до 4 ч).

Проникает через ГЭБ и плацентарный барьер. Метаболизируется в печени. T1/2 - 30-80 мин. Выводится почками (в течение 72 ч выводится 70% введенной дозы).

Передозировка наркотических анальгетиков, бензодиазепинов, барбитуратов.

Кома при остром отравлении этанолом.

Послеоперационное применение: ускорение выхода из общей анестезии, перед окончанием управляемого дыхания.

Восстановление дыхания у новорожденных после введения роженице опиоидных анальгетиков.

В качестве диагностического ЛС у больных с подозрением на наркотическую зависимость.

Артериальная гипотензия при септическом шоке.

Гиперчувствительность.

С осторожностью. Беременность, период лактации, заболевания сердца и легких, новорожденные от матерей с опиоидной зависимостью, детский возраст.

Категория действия на плод. B

В/в, в/м, п/к. При передозировке наркотических анальгетиков взрослым - в дозе 0.4-2 мг, детям - 5-10 мкг/кг. Если применение в указанной дозе не приносит ожидаемого эффекта, введение в той же дозе повторяют через 2-3 мин.

Максимальная суммарная доза - 10 мг. Если восстановление сознания и дыхания не наступает, следует думать о др. (неопиоидной) причине отравления.

Послеоперационное введение проводят в/в, в дозе 0.1-0.2 мг, через 2-3 мин введение этой же дозы повторяют до восстановления у пациента удовлетворительного дыхания. Затем при необходимости в течение нескольких часов продолжают в/м введение.

У детей начальная доза - 1-2 мкг/кг. Если желаемого эффекта нет, повторно вводят в дозах до 0.1 мг/кг через каждые 2 мин, до появления спонтанного дыхания и восстановления сознания. При невозможности в/в введения можно вводить в/м или п/к дробными дозами.

У новорожденных начальная доза - 0.01 мг/кг. Введение можно повторять в соответствии с принципами применения у взрослых. При угнетении дыхания, вызванном введением опиоидных анальгетиков матери во время родов, новорожденным вводят 0.1 мг/кг в/м, п/к или в/в. Перед введением необходимо убедиться в проходимости дыхательных путей у новорожденного. Возможно профилактическое в/м введение 0.2 мг (0.06 мг/кг).

Диагностика опиоидной зависимости - в/в 0.08 мг.

Тремор, повышенное потоотделение, тахикардия, тошнота, рвота, нервозность, возбуждение, раздражительность, усталость, тремор, судороги, аритмия, повышение или снижение АД, отек легких, нарушение поведения; аллергические реакции.

После введения в высоких дозах (особенно в послеоперационном периоде у больных с заболеваниями ССС): исчезновение анальгезии и возбуждение, снижение/повышение АД, желудочковая пароксизмальная тахикардия, фибрилляция желудочков, отек легких, остановка сердца.

Синдром "отмены" у пациентов с опиоидной зависимостью: неясные боли, диарея, гипертермия, ринорея, чиханье, "гусиная кожа", потливость, тошнота, рвота, нервозность, усталость, раздражительность, тремор, спазмы в эпигастральной области, тахикардия, слабость; у новорожденных - судороги, диарея, гипертермия, безудержный плач, гиперрефлексия, чиханье, тремор, необычайная раздражительность, рвота.

Уменьшает гипотензивное действие клофелина. Снижает эффект опиодных анальгетиков (в т.ч. буторфанола, налбуфина, пентазоцина, фентанила, ремифентанила) и ускоряет появление синдрома "отмены".

Несовместим с растворами ЛС, содержащими бисульфаты. Фармацевтически совместим с 0.9% раствором NaCl, 5% раствором дестрозы, стерильной водой для инъекций.

Может использоваться в качестве ЛС для дифференциальной диагностики отравления наркотическими анальгетиками. При применении необходимо осуществлять постоянный врачебный надзор за пациентом.

В экспериментах на мышах и крысах выявлены подавление фертильности и отсутствие тератогенного эффекта. Данных о проникновении налоксона в материнское молоко не получено.