Натрия аскорбат
СубстанцияФармакодинамика
Торможение перекисного окисления липидов; регуляция транспорта ионов водорода в биохимических реакциях. Является донором электронов в реакциях гидроксилирования пролина и лизина в молекуле коллагена, биосинтеза карнитина, гидроксилирования дофамина (с образованием норэпинефрина) при участии допамин-β-гидроксилазы, метаболизма тирозина и добавления амидной группы к пептидным гормонам (что повышает их устойчивость).
Фармакокинетика
После приема внутрь полностью абсорбируется из ЖКТ. Широко распределяется в тканях организма.
Концентрация в плазме крови в норме составляет приблизительно 10-20 мкг/мл.
Концентрация в лейкоцитах и тромбоцитах выше, чем в эритроцитах и в плазме. При дефицитных состояниях концентрация в лейкоцитах снижается позднее и более медленно и рассматривается как лучший критерий оценки дефицита, чем концентрация в плазме.
Связывание с белками плазмы составляет около 25 %.
Показания
Для системного применения: профилактика и лечение гиповитаминоза и авитаминоза витамина С; обеспечение повышенной потребности организма в витамине С в период роста, при беременности, лактации, при тяжелых нагрузках, переутомлении, в период реконвалесценции после длительных тяжелых заболеваний; в зимний период, при повышенном риске развития инфекционных заболеваний.
Для интравагинального применения: хронический или рецидивирующий вагинит (бактериальный вагиноз, неспецифический вагинит), обусловленный анаэробной флорой (вследствие измененного рН влагалища); с целью нормализации нарушенной микрофлоры влагалища.
Противопоказания
Гиперчувствительность.
С осторожностью
Детский возраст до 18 лет, беременность, кормление грудью. Пожилой возраст, почечная и печеночная недостаточность, мочекаменная болезнь в анамнезе.
Беременность и лактация
Категория рекомендаций FDA С.
Минимальная ежедневная потребность во II и III триместрах беременности составляет около 60 мг.
Проникает через плацентарный барьер. Следует иметь в виду, что плод может адаптироваться к высоким дозам аскорбиновой кислоты, которую принимает беременная женщина, и затем у новорожденного возможно развитие аскорбиновой болезни как реакции отмены. Поэтому при беременности не следует принимать в повышенных дозах, за исключением случаев, когда ожидаемая польза превышает потенциальный риск.
Минимальная ежедневная потребность в период лактации (грудного вскармливания) составляет 80 мг. Выделяется с грудным молоком. Диета матери, содержащая адекватное количество, достаточна для профилактики дефицита у грудного ребенка. Неизвестно, опасно ли для ребенка применение матерью в высоких дозах. Теоретически это возможно. Поэтому, рекомендуется не превышать кормящей матерью максимум ежедневной потребности за исключением случаев, когда ожидаемая польза превышает потенциальный риск.
Способ применения и дозы
Применяют внутрь, внутримышечно, внутривенно, интравагинально.
Для профилактики дефицитных состояний - 25-75 мг/сут, для лечения 250 мг/сут и более в разделенных дозах.
Для интравагинального применения используют препараты аскорбиновой кислоты в соответствующих лекарственных формах.
Побочные эффекты
Со стороны ЦНС: головная боль, чувство усталости, бессонница.
Со стороны пищеварительной системы: спазмы желудка, тошнота и рвота.
Аллергические реакции: описаны единичные случаи кожных реакций и проявлений со стороны дыхательной системы.
Со стороны мочевыделительной системы: при применении в высоких дозах - гипероксалурия и формирование почечных камней из оксалата кальция.
Местные реакции: при интравагинальном применении - жжение или зуд во влагалище, усиление слизистых выделений, гиперемия, отечность вульвы.
Прочие: ощущение жара.
Передозировка
Лечение симптоматическое.
Взаимодействие
При одновременном применении с барбитуратами, примидоном повышается экскреция с мочой.
При одновременном применении пероральных контрацептивов уменьшается концентрация в плазме крови.
При одновременном применении с варфарином возможно уменьшение эффектов варфарина.
При одновременном применении повышает экскрецию железа у пациентов, получающих дефероксамин. При одновременном применении с тетрациклином повышается выведение с мочой.
Возможно повышение концентрации этинилэстрадиола в плазме крови при его одновременном применении в составе контрацептивов для приема внутрь.
Особые указания
Полагают, что применение у пациентов с быстро пролиферирующими и широко диссеминированными опухолями, может усугубить течение процесса. Поэтому следует с осторожностью применять у пациентов с прогрессирующим онкологическим заболеванием.
Всасывание уменьшается при одновременном употреблении свежих фруктовых или овощных соков, щелочного питья.