Никотинамид
Субстанция
АТХ:
Nicotinamide, прочие витамины, прочие витамины, витамины, пищеварительный тракт и обмен веществ
Фармдействие
Витаминное средство (витамин В3, витамин РР). По строению близок к никотиновой кислоте. Представляет собой важный компонент НАД и НАДФ, участвующих в окислительно-восстановительных процессах в клетке. Участвует в метаболизме жиров, протеинов, аминокислот, пуринов, тканевом дыхании, гликогенолизе. Не оказывает выраженного сосудорасширяющего действия, при его применении не наблюдается покраснения кожных покровов и ощущения "прилива" крови к голове. Оказывает противопеллагрическое действие.
Фармакокинетика
Абсорбция из ЖКТ (преимущественно в пилорическом отделе желудка и антральном отделе 12-перстной кишки) - быстрая, значительно снижается и замедляется при синдроме мальабсорбции. Cmax после перорального приема - 45 мин. Быстро распределяется во всех тканях. Проникает через плаценту и в грудное молоко. Метаболизируется в печени с образованием N-метилникотинамида, метилпиридонкарбоксамидов, эфира с глюкуроновой кислотой и комплексного соединения с глицином. Может синтезироваться в кишечнике бактериальной флорой из поступившего с пищей триптофана (из 60 мг триптофана образуется 1 мг никотиновой кислоты) при участии пиридоксина и рибофлавина. При необходимости часть никотиновой кислоты может трансформироваться в никотинамид. T1/2 - 45 мин. Выводится почками в виде метаболитов, при приеме высоких доз - преимущественно в неизмененном виде.
Показания
Гипо- и авитаминоз РР, а также состояния повышенной потребности организма в витамине РР:
неполноценное и несбалансированное питание (в т.ч. парентеральное),
мальабсорбция (в т.ч. на фоне нарушения функции поджелудочной железы),
быстрое похудание,
сахарный диабет,
длительная лихорадка,
гастрэктомия,
болезнь Хартнупа,
заболевания гепатобилиарной области (острый и хронический гепатит, цирроз),
гипертиреоз,
хронические инфекции,
заболевания ЖКТ (гипо- и анацидный гастрит, энтероколит, колит, глютеновая энтеропатия, персистирующая диарея, тропическая спру, болезнь Крона),
злокачественные опухоли,
заболевания орофарингеальной области,
длительный стресс,
беременность (особенно при никотиновой и лекарственной зависимости, многоплодная беременность),
период лактации.
Противопоказания
Гиперчувствительность, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки (в стадии обострения).
С осторожностью. Геморрагии, глаукома, сахарный диабет, подагра, гиперурикемия, заболевания печени, артериальная гипотензия, гиперацидный гастрит, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки (вне стадии обострения).
Дозирование
Внутрь, п/к, в/м, в/в. Лечебные дозы назначаются индивидуально соответственно тяжести авитаминоза Р Р, профилактические - соответственно суточной потребности.
Внутрь, после еды. При пеллагре - по 50-100 мг 3-4 раза в сутки, в течение 15-20 дней, для профилактики взрослым - 15-25 мг, детям - 5-10 мг 1-2 раза в сутки. При др. заболеваниях взрослым - по 20-50 мг, детям - по 5-10 мг 2-3 раза в сутки.
В/в, в/м и п/к - по 1-2 мл 1%, 2.5%, 5% раствора 1-2 раза в день со скоростью введения не более 2 мг/мин.
Побочные эффекты
После в/в введения: редко - аллергические реакции (кожная сыпь, кожный зуд, стридорозное дыхание).
При приеме высоких доз внутрь: аритмия, головокружение, диарея, сухость кожи и слизистой оболочки глаз, гипергликемия, глюкозурия, жажда, гиперурикемия, миалгия, тошнота, рвота, пептическая язва, изнуряющий кожный зуд.
При длительном применении - жировая дистрофия печени, холестаз.
Особые указания
Для профилактики гиповитаминоза РР наиболее предпочтительно сбалансированное питание. Продукты, богатые витамином РР, - дрожжи, печень, орехи, яичный желток, молоко, рыба, курица, мясо, бобовые, греча, неочищенное зерно, зеленые овощи, земляные орехи, любая белковая пища, содержащая триптофан. Тепловая обработка молока не изменяет содержание в нем витамина Р Р.
В процессе лечения необходимо контролировать функцию печени. Для предупреждения развития жировой дистрофии печени рекомендуется включать в диету продукты, богатые метионином, или назначать метионин и др. липотропные ЛС.
Никотинамид не используют в качестве гиполипидемического средства. Для снижения раздражающего эффекта на слизистую оболочку ЖКТ рекомендуют препарат запивать молоком.