Нилутамид
Субстанция
Группа ЛС:
Противоопухолевые средства
ФТГ:
Противоопухолевое средство; Противоопухолевое средство - антиандроген
АТХ:
Nilutamide, антиандрогены, антагонисты гормонов и их аналоги, противоопухолевые гормональные препараты, противоопухолевые препараты и иммуномодуляторы
Фармдействие
Нестероидное антиандрогенное средство. Блокирует андрогенные рецепторы клеток-мишеней, что приводит к нарушению репликации клеток злокачественной опухоли простаты за счет препятствия действию эндогенных андрогенов.
Фармакокинетика
После приема внутрь полностью абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 12 ч. Связь с белками плазмы составляет 84%.
Терапевтический эффект развивается после начала приема. Метаболизм в печени до 5 метаболитов, один из которых обладает фармакологической активностью (50% от нилутамида).
Период полувыведения составляет 39-59 ч при дозах: 100 и 300 мг, соответственно. Элиминация с фекалиями - до 62% и 48% - с почками в течение 120 ч после приема.
Показания
Применяется с целью паллиативного лечения рака простаты с метастазами.
Противопоказания
Тяжелая печеночная недостаточность, индивидуальная непереносимость.
С осторожностью
Анемия, печеночная недостаточность легкой и средней степени.
Беременность и лактация
Рекомендации по FDA - препарат у женщин не применяется.
Особые указания
При лечении рекомендуется ношение темных очков, запрещается употребление алкоголя во избежание дисульфирамовых реакций. Не рекомендуется вождение автомобиля и работа с движущимися механизмами.
Дозирование
Внутрь, запивая большим количеством воды по 150 мг 2 раза/сут в течение 4 недель.
Высшая суточная доза: 150 мг.
Высшая разовая доза: 300 мг.
Побочные эффекты
Центральная и периферическая нервная система: головная боль, головокружение, бессонница, нервозность, сонливость, слабость, депрессия, периферическая нейропатия.
Дыхательная система: одышка, гипервентиляция, инфекции дыхательных путей.
Система кроветворения: лейкопения, анемия, тромбоцитопения, метгемоглобинемия.
Сердечно-сосудистая система: артериальная гипертензия, пастозность ладоней и подошв, ощущение приливов.
Пищеварительная система: тошнота, рвота, сухость во рту, запор, метеоризм, снижение аппетита, кровотечение из желудочно-кишечного тракта.
Костно-мышечная система: боли в дистальных отделах рук и ног.
Репродуктивная система: снижение либидо, импотенция.
Органы чувств: расстройство сумеречного зрения, повышенная светочувствительность, нарушение цветового зрения, парез аккомодации.
Аллергические реакции.
Взаимодействие
Усиливает эффекты пропранолола, лидокаина, диазепама, теофиллина, фенитоина.