Нитропруссид натрия
Субстанция
ФТГ:
Вазодилатирующее средство
АТХ:
Nitroprusside, нитроферрицианидные производные, препараты, действующие непосредственно на гладкую мускулатуру артериол, антигипертензивные препараты, сердечно-сосудистая система
EphMRA:
гипотензивные препараты периферического действия простые
Фармдействие
Периферический вазодилататор. Оказывает артериодилатирующее, венодилатирующее и гипотензивное действие. Вазодилатирующее действие обусловлено вазодилатирующим действием нитрозогруппы (NO), соединенной через группы CN с атомом Fe. Снижает ОПСС и венозный возврат к сердцу. Увеличивает МОК, уменьшает пред- и постнагрузку и потребность микарда в кислороде. В некоторых случаях вызывает рефлекторную тахикардию. Гипотензивный эффект после в/в введения развивается в первые 2-5 мин, а через 5-15 мин после окончания введения АД возвращается к исходному уровню.
Фармакокинетика
T1/2 - 4 ч. В организме нитропруссид натрия метаболизируется ферментами эритроцитов в цианиды, которые при участии роданазы печени превращаются в тиоцианат. Выводится почками (20% в неизмененном виде), с желчью. Проникает через ГЭБ и плацентарный барьер, секретируется в небольшом количестве с грудным молоком.
Показания
Острая СН;
гипертонический криз;
сосудистые спазмы, вызванные отравлением спорыньей;
управляемая гипотензия;
ХСН IIб-III ст., резистентная к лечению диуретиками, сердечными гликозидами.
Противопоказания
Гиперчувствительность, острое нарушение мозгового кровообращения, внутричерепная гипертензия, гипотиреоз, аортальный стеноз, артериовенозный шунт, коарктация аорты, атрофия зрительного нерва, глаукома, выраженная печеночная и/или почечная недостаточность, беременность, период лактации, дефицит витамина B12. В экстренных ситуациях (по "жизненным" показаниям) эти противопоказания являются относительными.
Дозирование
Раствор готовят непосредственно перед применением. Сначала растворяют содержимое 1 ампулы в 5 мл 5% раствора декстрозы, затем разводят дополнительно в 1 л, 500 или 250 мл 5% раствора декстрозы. Применение неразведенного раствора декстрозы недопустимо. Вводят в/в капельно, из расчета 1-1.5 мкг/кг/мин, при необходимости скорость введения постепенно увеличивают до 8 мкг/кг/мин. При кратковременном вливании доза не должна превышать 3.5 мг/кг. При контролируемой гипотензии во время хирургической операции или на фоне приема гипотензивных ЛС за 3 ч инфузии достаточно ввести суммарную дозу 1 мг/кг.
Побочные эффекты
Снижение АД, синдром "рикошета" при быстром прекращении инфузии, головокружение, головная боль, тахикардия. Передозировка. Симптомы (обусловлены как передозировкой препарата, так и накоплением в крови цианидов, чаще развиваются при введении в течение более 48 ч): снижение АД, тахикардия, атаксия, нечеткость зрительного восприятия, потеря сознания, делириозный психоз, судороги, дизартрия, тошнота, рвота.
Лечение: прекращение инфузии, в/в - раствор оксикобаламина в дозе, равной двойной суммарной дозе натрия нитропруссида (в течение 15 мин). Раствор оксикобаламина готовят разведением 0.1 г в 100 мл 5% раствора декстрозы. Затем раствор натрия тиосульфата (12.5 г в 50 мл 5% раствора декстрозы в течение 10 мин).
Взаимодействие
В растворе несовместим с любыми ЛС. Флакон должен быть защищен от света алюминиевой фольгой или черной бумагой. Особые указания. Является препаратом выбора при гипертоническом кризе, осложненном ЛЖ недостаточностью и расслаивающей аневризмой аорты. Необходим постоянный контроль АД (при невозможности следует ориентироваться на величину систолического АД; общим правилом является снижение систолического АД до 100 мм рт. ст.), параметров центральной гемодинамики (по возможности), наблюдение за общим состоянием пациента, определение концентрации в крови тиоцианата (не более 100 мкг/мл) и/или цианида (не более 3 мкмоль/мл), лактата и pH.