Орлистат

Специфический ингибитор желудочно-кишечных липаз. Образует ковалентную связь с активным сериновым участком желудочной и панкреатической липаз в просвете желудка и тонкого кишечника. Инактивированный фермент теряет способность расщеплять жиры пищи, поступающие в форме ТГ. Нерасщепленные ТГ не всасываются, и возникающее вследствие этого уменьшение поступления калорий в организм приводит к уменьшению массы тела. Увеличивает концентрацию жира в каловых массах через 24-48 ч после приема. Обеспечивает эффективный контроль массы тела, уменьшение депо жира.

Абсорбция - низкая; через 8 ч после приема внут рь неизмененный орлистат в плазме не определяется (концентрация ниже 5 нг/мл). Метаболизируется главным образом в стенке ЖКТ с образованием фармакологически неактивных метаболитов М1 (гидролизованное четырехчленное лактоновое кольцо) и МЗ (М1 с отщепленным N-формиллейциновым остатком). Выводится преимущественно через кишечник - 97% (в неизмененном виде - 83%). Время полной элиминации - 3-5 сут.

Ожирение (в случае, если только диетические мероприятия привели к снижению массы тела не менее чем на 2.5 кг за 4 нед).

Гиперчувствительность, синдром мальабсорбции, холестаз.

С осторожностью. Беременность, период лактации.

Внутрь, 120 мг 3 раза в сутки во время каждого приема пищи или не позднее чем через 1 ч после еды (если пища не содержит жира, то прием можно пропустить).

Метеоризм, императивные позывы на дефекацию, жирный кал, учащение дефекации, недержание кала, аллергические реакции.

Увеличивает биодоступность и гиполипидемический эффект правастатина, повышая его концентрацию в плазме на 30%. Уменьшает всасывание жирорастворимых витаминов.

Снижение массы тела может улучшить обмен веществ у больных сахарным диабетом, вследствие чего необходимо уменьшить дозу пероральных гипогликемических ЛС. Клинически значимые взаимодействия с дигоксином, фенитоином, пероральными контрацептивами, нифедипином, глибенкламидом, фуросемидом, каптоприлом, атенололом и этанолом не отмечены.

В период лечения необходимо соблюдать сбалансированную, низкокалорийную диету, содержащую не более 30% калоража в виде жиров и обогащенную фруктами и овощами (возможно дополнительное назначение поливитаминов для компенсации уменьшения всасывания жирорастворимых витаминов). Суточное потребление жиров, углеводов и белков необходимо распределять на 3 основные приема. Если принимают на фоне питания, богатого жирами (67 г/сут), вероятность побочных эффектов со стороны ЖКТ увеличивается. Повышение дозы свыше рекомендованной не приводит к усилению терапевтического эффекта. Лечение не должно продолжаться более 2 лет. Не предназначен для применения в детской практике.