Палбоциклиб
Субстанция
ФТГ:
Противоопухолевое средство - протеинтирозинкиназы ингибитор
АТХ:
Ингибиторы протеинкиназы, другие противоопухолевые препараты, противоопухолевые препараты, противоопухолевые препараты и иммуномодуляторы
Фармакодинамика
Селективно ингибирует циклин-зависимые киназы CDK4 и 6, в результате чего восстанавливается контроль клеточного цикла и блокируется пролиферация опухолевых клеток у больных с эстроген-позитивным/HER2-негативным раком молочной железы.
Фармакокинетика
После приема внутрь во время еды до 46 % абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 6-12 часов. Связь с белками плазмы составляет 85 %.
Метаболизм в печени.
Период полувыведения составляет 29 часов. Элиминация с фекалиями и почками в виде метаболитов.
Показания
Применяется для лечения злокачественных распространенных, метастазирующих опухолей молочных желез.
Противопоказания
Тяжелая почечная и печеночная недостаточность, возраст до 18 лет, беременность и лактация, индивидуальная непереносимость.
С осторожностью
Нарушения функций печени средней или тяжелой степени, гиперчувствительность.
Беременность и лактация
Рекомендации по FDA - категория D. Противопоказан при беременности и в период лактации.
Способ применения и дозы
Внутрь во время еды, по 125 мг 1 раз в сутки в течение 21 дня с перерывом в 7 дней.
Высшая суточная доза: 125 мг.
Высшая разовая доза: 125 мг.
Побочные эффекты
Центральная и периферическая нервная система: быстрая утомляемость, периферическая нейропатия.
Дыхательная система: пневмонит - интерстициальный легочный процесс, диспноэ, редко - легочная эмболия.
Система кроветворения: нейтропения, лейкопения, тромбоцитопения, анемия.
Сердечно-сосудистая система: ощущение сердцебиения, сердечная недостаточность, носовое кровотечение.
Пищеварительная система: стоматит, анорексия, диарея, тошнота, рвота.
Дерматологические реакции: акне, алопеция, сыпь.
Аллергические реакции.
Передозировка
Острая левожелудочковая недостаточность.
Лечение симптоматическое.
Взаимодействие
При одновременном применении с индукторами CYP3A4 (карбамазепин, рифампицин, фенитоин) рекомендуется тщательное наблюдение за состоянием пациентки с целью предупреждения нежелательных побочных реакций.
Особые указания
Мониторинг формулы крови, в том числе коагулограммы, каждые 2 недели на протяжении первых двух месяцев лечения, затем - ежемесячно и по клиническим показаниям.
При пропуске приема рекомендуется принять следующую дозу как можно раньше. Прием двойной дозы однократно противопоказан.
Не рекомендуется запивать препарат грейпфрутовым соком.
Во время лечения пациентам необходимо использовать надежные методы контрацепции. Если прием препарата вызывает головокружение, следует отказаться от вождения автомобиля и работы с движущимися механизмами.