Пиридоксин + цианокобаламин + фолиевая кислота
Субстанция
ФТГ:
Витамины группы b
АТХ:
Витамины группы B, комплекс витаминов группы B (включая комбинации с другими препаратами), витамины, пищеварительный тракт и обмен веществ
EphMRA:
комплекс витаминов группы в в комбинации с другими препаратами
Фармакодинамика
Фармакологическое действие - восполняет дефицит витаминов группы B.
Препарат содержит комплекс витаминов группы В, которые принимают участие в процессе кроветворения, необходимы для нормального функционирования нервной и других тканей, органов и систем организма. Входящие в состав витамины: пиридоксин (B6), цианокобаламин (B12) и фолиевая кислота (В9) регулируют белковый, углеводный и жировой обмен, способствуют их нормализации, улучшают функцию двигательных, чувствительных и вегетативных нервов.
Пиридоксин (витамин В6), поступая в организм, фосфорилируется, превращается в пиридоксаль-5-фосфат и входит в состав ферментов, осуществляющих декарбоксилирование, трансаминирование и рацемизацию аминокислот, а также ферментативное превращение серосодержащих и гидроксилированных аминокислот. Участвует в обмене триптофана (участие в реакции биосинтеза серотонина). Изолированный дефицит пиридоксина встречается очень редко, главным образом у детей, находящихся на специальном искусственном питании.
Цианокобаламин (витамин В12) в организме (преимущественно в печени) превращается в метилкобаламин и 5-дезоксиаденозилкобаламин. Метилкобаламин участвует в реакции превращения гомоцистеина в метионин и S-аденозилметионин - ключевые реакции метаболизма пиримидиновых и пуриновых оснований, а следовательно, ДНК и РНК. При недостаточности витамина в данной реакции его может замещать метилтетрагидрофолиевая кислота, при этом нарушаются фолиевозависимые реакции метаболизма.
5-дезоксиаденозилкобаламин служит кофактором при изомеризации L-метилмалонил-КоА в сукцинил-КоА - важной реакции метаболизма углеводов и липидов. Дефицит витамина В12 приводит к нарушению пролиферации быстроделящихся клеток кроветворной ткани и эпителия, а также к нарушению образования миелиновой оболочки нейронов.
Фолиевая кислота (витамин В9) в организме человека не синтезируется; поступает с пищей и продуцируется нормальной микрофлорой кишечника. Является предшественником тетрагидрофолиевой кислоты, участвующей в качестве кофактора ферментных систем, осуществляющих перенос одноуглеродных фрагментов (в виде метила, метилена, формила или метениловых групп) в целом ряде реакций обмена нуклеотидов и аминокислот. Играет важную роль в регуляции процессов пролиферации, дифференциации и созревании клеток, в том числе при эритропоэзе и эмбриогенезе.
Фармакокинетика
Пиридоксин. Метаболизируется в печени с образованием фармакологически активных метаболитов (пиридоксальфосфат и пиридоксаминофосфат). Пиридоксальфосфат с белками плазмы связывается на 90 %. Хорошо проникает во все ткани; накапливается преимущественно в печени, меньше - в мышцах и ЦНС. Период полувыведения 15-20 дней. Выводится почками (при внутривенном введении, с желчью - 2 %), а также в ходе гемодиализа.
Проникает через плаценту, секретируется с грудным молоком.
Цианокобаламин. В крови цианокобаламин связывается с транскобаламинами I и II, которые транспортируют его в ткани. Депонируется преимущественно в печени. Связь с белками плазмы - 90 %. Максимальная концентрация в плазме крови после подкожного и внутримышечного введения достигается через 1 ч.
Из печени выводится с желчью в кишечник и снова всасывается в кровь. Выводится при нормальной функции почек - 7-10 % почками, около 50 % - кишечником. От 50 до 90 % цианокобаламина, введенного внутримышечно или внутривенно в дозировке от 0,1 до 1 мг, выводятся почками в течение 48 ч.
Проникает через плацентарный барьер в грудное молоко.
Фолиевая кислота. После введения 1,5 мг фолиевой кислоты внутримышечно максимальная концентрация мононатриевой соли в плазме крови достигается в течение 1 ч. Последующее снижение концентрации происходит очень быстро, вследствие чего исходный уровень достигается по истечении 12 ч.
Максимальная концентрация в плазме крови (80-87 %) после внутримышечного введения достигается примерно через 1 ч. Интенсивно связывается с белками плазмы. Депонируется и метаболизируется в печени с образованием тетрагидрофолиевой кислоты. Выводится почками преимущественно в виде метаболитов. Проникает через гематоэнцефалический барьер, в плаценту и грудное молоко.
Показания
Комбинированный дефицит витаминов (пиридоксина, цианокобаламина и фолиевой кислоты) в случае, если не удается восполнить дефицит алиментарным путем.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к компонентам препарата; кожные воспалительные реакции в месте инъекций; мегалобластная анемия; тромбоз и тромбоэмболия; детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность применения не установлены).
С осторожностью
При беременности и в период лактации.
Беременность и лактация
При беременности и в период лактации (грудного вскармливания) не рекомендуется применение препарата в связи с отсутствием достоверных клинических данных, подтверждающих безопасность применения препарата в эти периоды.
Способ применения и дозы
Внутримышечно (глубоко и медленно), внутривенно. При внутримышечном введении необходимо чередовать места инъекций.
Содержимое ампул (раствор I и раствор II) необходимо последовательно набрать в шприц и смешать непосредственно перед применением.
Вводить 1 дозу препарата (5 мл) внутримышечно или внутривенно 2 раза в неделю, курс лечения - 4 недели (всего - 8 инъекций).
При нарушенном кишечном всасывании 1 дозу препарата рекомендуется вводить внутримышечно с интервалом в 4 недели.
В промежутке между инъекциями рекомендуется ежедневно принимать фолиевую кислоту перорально.
Побочные эффекты
Частота побочных эффектов, отмеченных при приеме препарата, приведена в соответствии с классификацией ВОЗ: очень часто (> 1/10); часто (> 1/100 и < 1/10); нечасто (> 1/1000 и < 1/100); редко (> 1/10000 и < 1/1000); очень редко (< 1/10000), включая отдельные сообщения.
Очень редко (< 0,01 %) - аллергические реакции (кожные реакции в виде зуда, крапивницы), повышенное потоотделение, тахикардия, возможно появление угревой сыпи, затрудненное дыхание, ангионевротический отек, анафилактический шок.
В случаях очень быстрого введения препарата могут возникнуть системные нежелательные реакции (головокружение, головная боль, аритмия, судороги), они также могут явиться результатом передозировки.
Если любые из указанных в описании побочные эффекты усугубляются, или пациент заметил любые другие побочные эффекты, не указанные в описании, следует сообщить об этом врачу.
Передозировка
Симптомы: усиление побочного действия препарата.
Лечение: симптоматическая терапия.
Взаимодействие
Цианокобаламин фармацевтически несовместим с аскорбиновой кислотой, солями тяжелых металлов (инактивация цианокобаламина), тиамином, рибофлавином.
Пиридоксин усиливает действие диуретиков; ослабляет активность леводопы.
Изониазид, пеницилламин, циклосерин и эстрогенсодержащие пероральные контрацептивы ослабляют эффект пиридоксина.
При одновременном применении с хлорамфениколом, неомицином, полимиксинами, тетрациклинами всасывание фолиевой кислоты уменьшается.
Анальгетики (длительная терапия), противосудорожные препараты (в том числе фенитоин и карбамазепин), эстрогенсодержащие пероральные контрацептивы увеличивают потребность в фолиевой кислоте.
Применение фолиевой кислоты может снизить концентрацию в плазме крови фенобарбитала, фенитоина или примидона и вызвать эпилептический припадок.
Антациды, колестирамин, сульфонамиды (в том числе сульфасалазин) снижают абсорбцию фолиевой кислоты.
Препарат не следует принимать в сочетании с метотрексатом, пириметамином, триамтереном, триметопримом, поскольку они действуют в качестве антагонистов фолиевой кислоты, ингибируя тетрагидрофолатредуктазу.
Особые указания
Применение препарата в преднаполненных двухкамерных шприцах требует предварительной подготовки.
Следует иметь в виду, что антибиотики могут искажать (давать заниженные) результаты анализа концентрации фолиевой кислоты в плазме крови и эритроцитов.
Препарат содержит натрий. Это следует учитывать при необходимости соблюдения диеты с ограниченным содержанием соли (при хронической сердечной недостаточности, нарушении функции почек).