Питавастатин
Субстанция
ФТГ:
Гиполипидемическое средство - гмг-коа-редуктазы ингибитор
АТХ:
Pitavastatin, ингибиторы ГМГ-КoA-редуктазы, гипохолестеринемические и гипотриглицеридемические препараты, гиполипидемические препараты, сердечно-сосудистая система
EphMRA:
статины (ингибиторы гмг коа-редуктазы)
Фармакодинамика
Конкурентно ингибирует ГМГ-КоАредуктазу - фермент, превращающий 3-окси-3-метилглутарилкоэнзим А в мевалоновую кислоту - предшественник стиролов, в том числе, холестерина.
Тормозит синтез холестерина в печени, снижает концентрацию холестерина и липопротеидов в плазме крови за счет увеличения плотности рецепторов липопротеидов низкой плотности на гепатоцитах. В результате увеличивается захват липопротеидов низкой плотности из плазмы крови.
В дозе 40 мг понижает концентрацию в плазме: холестерина на 40-44%, ЛПНП - на 40-60%, триглицеридов - на 14-33%, аполипротеина В100 - 35-50%; повышает концентрацию липопротеидов высокой плотности (ЛПВП) и аполипоротеина А.
Оказывает положительное влияние на интиму сосудов в доклинической фазе развития атеросклероза за счет антипролиферативного и антиоксидантного действия, улучшает реологические свойства крови.
Фармакокинетика
После приема внутрь не зависимо от приема пищи до 51% абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1 ч. Связь с белками плазмы составляет 99%.
Метаболизм в печени с участие ферментов: 3A4 и CYP3A3.
Т ½ составляет 5-8 ч. Элиминация с фекалиями (до 79%) и почками (15%).
Показания
Применяется для лечения первичной гиперхолестеринемии (тип IIa и IIb) у пациентов с повышенным риском развития коронарного атеросклероза в качестве дополнения к диете и физическим упражнениям для снижения массы веса.
Противопоказания
Тяжелая почечная недостаточность, гепатиты в активной фазе, миопатия, при одновременном приеме циклоспорина, возраст до 18 лет, беременность и лактация, индивидуальная непереносимость.
С осторожностью
Состояния с высоким риском развития рабдомиолиза: гипотиреоз, хронический алкоголизм, возраст старше 70 лет, гиперчувствительность.
Беременность и лактация
Рекомендации по FDA - категория Х. Возможно нарушение эмбрионального развития плода вследствие ингибирования синтеза мевалоной кислоты, участвующей в репликации ДНК. Противопоказан при беременности и в период лактации.
Способ применения и дозы
Внутрь, 1 раз/сут, в начальной дозе 10 мг.
Высшая суточная доза: 80 мг.
Высшая разовая доза: 80 мг.
Побочные эффекты
Центральная и периферическая нервная система: головная боль, головокружение, неприятные сновидения, периферическая нейропатия, мигрень.
Дыхательная система: обострение бронхиальной астмы.
Система кроветворения: анемия, тромбоцитопения.
Сердечно-сосудистая система:
Пищеварительная система: тошнота, дисфагия, стоматит, гепатит, ректальное кровотечение (мелена), тенезмы.
Костно-мышечная система: миопатия, рабдомиолиз.
Дерматологические реакции: сыпь.
Органы чувств: амблиопия, шум в ушах, потеря вкусовых ощущений.
Мочевыделительная система: дизурические расстройства.
Репродуктивная система: эректильная дисфункция, импотенция.
Аллергические реакции.
Передозировка
Случаи передозировки не описаны.
Лечение симптоматическое, гемодиализ неэффективен.
Взаимодействие
Грейпфрутовый сок повышает концентрацию аторватастатина - усиление побочных эффектов (миопатия).
При приеме алкоголя во время лечения препаратом повышается активность трансаминаз.
Противогрибковые средства, эритромицин, дигоксин, циклоспорин, - повышают концентрацию симвастатина на 40%. Дигоксин - на 20%. При одновременном применении требуется корректировка дозы препарата.
При одновременном применении с циклосоприном, сиролимусом, такролимусом - усиление побочных эффектов питарвастатина.
Одновременный прием с ниацином повышает риск развития миопатии.
Особые указания
Прием препарата несовместим с алкоголем.