Полимиксин В
СубстанцияФармакодинамика
Препарат блокирует проницаемость цитоплазматической мембраны бактерий, что приводит к их деструкции. Препарат активен в отношении преимущественно грамотрицательных бактерий: Escherichia coli, Enterobacter spp., Klebsiella spp., Haemophilus influenzae, Bordetella pertussis, Salmonella spp., Shigella spp., Pseudomonas aeruginosa, Vibrio cholerae (кроме Vibrio cholerae eltor), Coccidioides immitis.
Фармакокинетика
После внутримышечного введения максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2 ч. Широко распределяется в органах и тканях организма. При повторном введении возможна кумуляция. Не проникает через гематоэнцефалический барьер. Период полувыведения составляет 6 часов, экскретируется почками.
Показания
Инфекционно-воспалительные заболевания, которые вызваны чувствительными к препарату микроорганизмами.
Острые инфекции, вызванные чувствительными микроорганизмами (Pseudomonas aeruginosa, сальмонеллы, шигеллы и др.): внутрь - инфекционно-воспалительные заболевания ЖКТ, инъекционно - сепсис, бактериемия, менингит, пневмония, наружно (или в полости) - заболевания мочевых путей (цистит, уретрит), ЛОР-органов (отит, синусит, гайморит), кожи (в том числе инфицированные ожоги, абсцесс, флегмона, пролежни), костей (остеомиелит), глаз (конъюнктивит, кератит).
Противопоказания
- Перфорация барабанной перепонки
- Гиперчувствительность
- Обширные поражения кожи
- Нарушения функции почек
- Миастения
С осторожностью
Заболевания почек, в том числе хроническая почечная недостаточность.
Нарушения функции нервной системы (нейротоксичность), риск развития которых выше у пациентов с хронической почечной недостаточностью и/или при одновременном применении с другими лекарственными препаратами, обладающими нейротоксическими и/или нефротоксическими свойствами.
Заболевания, которые сопровождаются нарушением нервно-мышечной передачи
Поражения кожи аллергической природы.
Следует избегать одновременного применения препарата с другими нейротоксическими и нефротоксическими препаратами.
Беременность и лактация
Категория FDA не определена. Применение при беременности не желательно. Беременным женщинам назначают по жизненным показаниям с учетом ожидаемой пользы для матери и потенциального риска для плода. Препарат проникает в грудное молоко, не принимать во время кормления грудью.
Способ применения и дозы
Внутримышечно, внутривенно. Взрослым: внутримышечно - 0,5-0,7 мг/кг 3-4 раза в сутки (максимальная суточная доза - не более 200 мг), внутривенно - суточная доза 2 мг/кг в 2 приема с интервалом 12 ч (не более 150 мг). Детям: внутримышечно, внутривенно независимо от возраста - 0,3-0,6 мг/кг 3-4 раза в сутки. При нарушении функции почек доза снижается, и интервалы между введениями увеличиваются в соответствии с клиренсом креатинина.
Внутрь (в виде водного раствора). Взрослым назначают по 100 мг каждые 6 ч, детям - 4 мг/кг 3 раза в сутки. Длительность курса - 5-7 суток.
Наружно. Каждый час по 1-3 капли 0,1-0,25 % раствора в каждый глаз (при наличии положительной реакции интервалы между введениями увеличивают).
Интратекально. Взрослым и детям старше 2 лет - 50 000 ЕД 1 раз в сутки в течение 3-4 дней, затем - через день еще в течение 2 недель после получения положительных результатов; детям до 2 лет - 20 000 ЕД в сутки 3-4 дня или 25 000 ЕД 1 раз в 2 дня.
Побочные эффекты
Со стороны нервной системы: парестезии, головокружение, атаксия, сонливость, паралич дыхания, периферические парестезии, нарушения зрения, нарушение сознания, у предрасположенных пациентов - нервно-мышечная блокада, паралич дыхания, апноэ; при интратекальном введении - менингеальные симптомы.
Со стороны мочевыводящей системы: гематурия, тубулярный некроз, нарушение выделительной функции почек (альбуминурия, цилиндрурия, азотемия, протеинемия, тубулярный некроз, нарушения электролитного обмена).
Суперинфекция, кандидоз, аллергические реакции (кожная сыпь, зуд, крапивница, эозинофилия); при приеме внутрь - тошнота, боли в эпигастральной области, снижение аппетита; при введении внутримышечно - болезненность в месте инъекции, внутривенном - тромбофлебит.
Передозировка
Симптомы: остановка дыхания, паралич дыхательной мускулатуры, ототоксичность, нефротоксичность.
Лечение: искусственная вентиляция легких.
Взаимодействие
Миорелаксанты и другие лекарственные средства, которые блокируют нервно-мышечную передачу - остановка дыхания.
В растворах несовместим с натриевой солью ампициллина, левомицетином, антибиотиками группы цефалоспоринов, тетрациклином, изотоническим раствором натрия хлорида, растворами аминокислот, гепарина.
Проявляет синергизм с хлорамфениколом, тетрациклином, сульфаниламидами и триметопримом в отношении Pseudomonas aeruginosa, Proteus, Serratia, с ампициллином - по влиянию на грамотрицательные палочки, карбенициллином - Pseudomonas aeruginosa. Сочетаем с бацитрацином и нистатином. Усиливает ото- и нефротоксичность аминогликозидов (канамицина, стрептомицина, тобромина, неомицина, гентамицина) и миорелаксацию, вызываемую ими, а также блокаторами нервно-мышечной передачи. Уменьшает концентрацию гепарина в крови (образует комплексы).
Амфотерицин В, цефалотин, другие средства с нефротоксическими свойствами - усиление нефротоксичности.
Особые указания
Парентеральное применение только в условиях стационара.
Не рекомендовано системное применение.
Во время приема препарата необходим мониторинг функции почек, наблюдение невролога.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами не выявлено.