Пропионилфенилэтоксиэтилпиперидин

Наркотическое анальгезирующее средство. Оказывает также седативное, противокашлевое и спазмолитическое действие. Активирует антиноцицептивную систему, изменяет эмоциональное восприятие боли. Стимулируя опиатные рецепторы в ЖКТ, снижает моторику кишечника. На сфинктеры влияния не оказывает. Вызывает миоз. Оказывает активирующее влияние на рвотный центр, обладает токолитическим действием. Угнетает дыхательный центр (значительно слабее, чем морфин). Длительность анальгезирующего действия при приеме внутрь - 4-6 ч, при парентеральном введении - 1.5-6 ч (в зависимости от индивидуальной чувствительности и дозы), 15-30 мин - после в/м введения. При длительном применении (более 3 мес) анальгетическая активность снижается (вследствие развития толерантности).

Хорошо всасывается при любом способе введения. Связь с белками плазмы - 40%. Метаболизируется в печени с образованием неактивных глюкуронизированных метаболитов. Выводится в основном почками как в виде метаболитов, так и в активной форме.

Болевой синдром (сильной и умеренной степени выраженности):

злокачественные новообразования различной локализации,

травма,

инфаркт миокарда,

острый панкреатит,

язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки,

желчная колика,

почечная колика,

кишечная колика,

послеоперационный период,

синдром Лериша,

облитерирующий эндартериит,

премедикация,

общая анестезия (в качестве анальгезирующего компонента),

болезненные диагностические процедуры.

Гиперчувствительность, угнетение дыхательного центра, печеночная и/или почечная недостаточность, коматозное состояние, алкогольная интоксикация, артериальная гипотензия, органические заболевания ЦНС, эпилепсия и тонико-клонические судороги в анамнезе, бронхиальная астма, дыхательная недостаточность.

С осторожностью. Беременность, период лактации.

При болевом синдроме у онкологических больных - внутрь, по 25-50 мг 2-3 раза в сутки; суточная доза - 50-250 мг (в зависимости от интенсивности боли и предшествующей терапии).

При травматических болях, язве желудка, печеночных, почечных и кишечных коликах, в послеоперационном периоде - п/к или в/м, по 10-40 мг или в/в - 5-10 мг; суточная доза - 20-60 мг.

При премедикации - в/м или в/в капельно, 5-10 мг; при общей анестезии в качестве анальгезирующего компонента - в/в, 0.2-0.7 мг/кг/ч. При остром инфаркте миокарда - в/в, 0.1 мг/кг (в разведении в 20 мл 0.9% раствора NaCl) или в/м 5-10 мг.

При синдроме Лериша и облитерирующем эндартериите - в/м 10-15 мг. Буккально, по 10-20 мг, внутрь - 25 мг. Суточная доза - до 250 мг.

Со стороны нервной системы: головокружение, слабость, головная боль; судороги, нарколепсия.

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, тошнота, рвота, нарушение функции печени, атония кишечника. Со стороны ССС: снижение АД, брадикардия.

Со стороны мочеполовой и мочевыделительной системы: атония мочевого пузыря, нарушение функции почек, аменорея, снижение либидо. Прочие: аллергические реакции, привыкание, синдром "отмены", при в/в введении - нарушение дыхания.

Местные реакции: болезненность и гиперемия в месте введения.

Передозировка. Симптомы: диспноэ, апноэ.

Лечение: антагонисты наркотических анальгетиков (налоксон).

Усиливает действие гипотензивных ЛС. Транквилизаторы, снотворные, этанол, антипсихотические ЛС усиливают действие.

Налоксон и налтрексон являются специфическими антагонистами.

Обладает значительным наркогенным потенциалом, лекарственная зависимость не может быть полностью исключена.