Псевдоэфедрин
Субстанция
ФТГ:
Альфа- и бета-адреномиметик
АТХ:
Pseudoephedrine, симпатомиметики, деконгестанты для системного применения, препараты для лечения заболеваний носа, дыхательная система
Фармдействие
Фармакологическое действие - бронходилатирующее, сосудосуживающее, антиконгестивное, адреномиметическое.
Оказывает альфа- и бета-адреностимулирующее действие. По фармакологическим свойствам близок к эфедрину, но менее активен и токсичен. Расширяет бронхи, стимулирует работу сердца, суживает сосуды и повышает АД, возбуждает ЦНС. Возбуждает альфа-адренергические рецепторы сосудов слизистой оболочки дыхательных путей и вызывает их сужение. Уменьшает гиперемию тканей, отек и заложенность носа, улучшает проходимость носовых путей. Способствует дренированию выделений из носовых пазух и открытию отверстия закупоренной евстахиевой трубы. Показана эффективность при лечении недержания мочи при напряжении (во время кашля или при других усилиях) и слабости уретрального сфинктера.
Исследования на животных не выявили тератогенного действия на плод, но псевдоэфедрин понижал среднюю массу и длину тела, скорость образования костного вещества в скелете у плода животных.
После приема внутрь начинает действовать через 15–30 мин, максимальный эффект достигается через 30–60 мин, продолжительность действия — 3–4 ч. Метаболизируется в печени (частично). Выводится почками (в неизмененном виде около 55–75%). При кислой реакции мочи скорость выведения увеличивается. Проникает в грудное молоко.
Показания
Бронхиальная астма (легкой и средней тяжести); обструктивный бронхит; отечность слизистой оболочки носа, околоносовых пазух и евстахиевой трубы при рините (острый, вазомоторный, аллергический), синусите (острый, подострый), аэроотите, среднем отите (острый серозный), в т.ч. с отеком евстахиевой трубы, остром евстахиите, крупе, остром трахеобронхите, в. т.ч. в качестве вспомогательного средства при комбинированной терапии с анальгезирующими, антигистаминными, противокашлевыми, отхаркивающими средствами и антибиотиками.
Противопоказания
Гиперчувствительность, в том числе к другим симпатомиметикам, артериальная гипертензия, коронароатеросклероз, атеросклероз сосудов головного мозга, сердечная недостаточность, гипертиреоз, бессонница, беременность, кормление грудью, детский возраст (до 12 лет).
С осторожностью
С осторожностью назначают пожилым (информация о зависимости эффекта от возраста у пожилых людей отсутствует). У мужчин пожилого возраста высока вероятность гипертрофии предстательной железы, что может потребовать корректировки дозы. Не следует назначать в период применения ингибиторов МАО и в течение 14 дней после их отмены.
Беременность и лактация
Противопоказано при беременности (исследования у человека не проводились). На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (риск побочных эффектов симпатомиметических аминов для новорожденных и недоношенных детей).
Дозирование
Передозировка
Симптомы: судороги, галлюцинации, повышение АД, изменение ритма сердца (замедление, учащение, нарушение), в т.ч. выраженное и/или длительное, выраженная или длительная одышка, затрудненное или учащенное дыхание, необычная нервозность, двигательное беспокойство или возбуждение.
Лечение: промывание желудка, назначение рвотных средств (не позднее чем через 4 ч после передозировки), активированного угля (не позднее чем через 1 ч после передозировки), при нормальной функции почек — форсированный диурез (при тяжелой передозировке не рекомендуется). При наличии признаков токсического действия на сердце — введение пропранолола (в/в), при гипокалиемии — разбавленного раствора калия хлорида (в/в инфузия), при делирии или судорогах — диазепама (в/в). Необходим мониторинг функции сердечно-сосудистой системы, определение содержания электролитов в сыворотке крови.
Побочные эффекты
Со стороны нервной системы и органов чувств: тремор, тревожность, психическое возбуждение, бессонница, менее часто — головокружение, головная боль; редко (при высоких дозах) — судороги, галлюцинации, угнетение ЦНС.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз: замедление или учащение ритма сердца, пальпитация, аритмия, коллапс.
Аллергические реакции: кожная сыпь.
Прочие: дизурия, анорексия, рвота, потливость, затрудненное дыхание, слабость, бледность.
Взаимодействие
Средства для ингаляционного наркоза, в т.ч. хлороформ, галотан, трихлороэтилен и другие производные углеводородов (повышают чувствительность миокарда к псевдоэфедрину), препараты наперстянки и леводопы повышают риск развития тяжелых желудочковых аритмий. Снижает эффект антигипертензивных и диуретических средств, бета-адреноблокаторов, усиливает — лекарственных средств, стимулирующих ЦНС. Соли лимонной кислоты увеличивают продолжительность действия (снижают скорость выведения с мочой). Кокаин (при аппликации на слизистые оболочки) усиливает действие на сердечно-сосудистую систему (взаимно) и повышает риск неблагоприятных эффектов. Ингибиторы МАО, в т.ч. селегилин (вследствие накопления катехоламинов во внутринейрональных депо), фуразолидон, прокарбазин, симпатомиметики, в т.ч. агонисты бета-адренорецепторов и гормоны щитовидной железы потенцируют эффективность и повышают возможность развития побочных эффектов. Ослабляет антиангинальный эффект нитратов. Алкалоиды раувольфии ослабляют действие (вследствие истощения запасов катехоламинов)
Особые указания
Ограничения к применению
Сахарный диабет, предрасположенность к глаукоме, гипертрофия предстательной железы.
Необходимо принимать препарат за несколько часов до сна, чтобы снизить до минимума возможность появления бессонницы.