Ризедроновая кислота

Связывание с гидроксиапатитом на клеточном уровне, ингибирование активности остеокластов, снижение костной резорбции.

Абсорбция на всем протяжении пищеварительного тракта полная, не зависит от дозы. F 0,63%; снижается при приеме пищи. Прием за 30 мин до завтрака или спустя 2 ч после обеда снижает абсорбцию на 55%, назначение за 1 ч перед завтраком снижает абсорбцию на 30% по сравнению с приемом препарата натощак (воздерживаться от воды и пищи 10 ч до и 4 ч после приема). Связь с белками плазмы 24%. Объем распределения 6,3 л/кг. 60% принятой дозы накапливается в костной ткани. Не метаболизируется в организме. Период полувыведения в начальной фазе 1,5 ч, в конечной - 480 ч. C_max 1 ч. Cl 105 мл/мин, общий клиренс 122 мл/мин, не зависит от концентрации препарата; имеется линейная зависимость между почечным клиренсом и КК. Элиминация с фекалиями в неизмененной форме или почками (в течение 24 ч - 50% от всосавшейся дозы, 28 сут - 85% от всосавшейся дозы).

Постменопаузный остеопороз (профилактика и лечение), остеопороз на фоне приема глюкокортикостероидов (профилактика и лечение у мужчин и женщин).

Почечная недостаточность (снижение КК менее 30 мл/мин), гипокальциемия, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность применения не установлены).

Внутрь, за 30 мин до завтрака или через 2 ч после приема пищи, запивая 200 мл воды. При деформирующем остеите взрослым - по 30 мг/сут однократно в течение 2 мес. В случае рецидива заболевания или снижения активности ЩФ возможно повторение курса лечения через 2 мес. При остеопорозе (постменопаузном или на фоне приема ГКС) рекомендуемая доза для взрослых - 5 мг/сут.

Со стороны пищеварительной системы: боли в животе (в т.ч. гастралгия), дисфагия, отрыжка, глоссит, эзофагит, дуоденит, язвы пищевода и желудка, колит, диарея или запор, тошнота; иногда - нарушение функции печени.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, астения, необычная утомляемость, судороги икроножных мышц, миастения.

Со стороны органов чувств: острый ирит (гиперемия склеры, боль в глазах), амблиопия, нечеткость зрительного восприятия, сухость слизистой оболочки глаз, звон в ушах.

Аллергические реакции: кожная сыпь.

Прочие: боль в костях, артралгия, бронхит (кашель), синусит, боль в груди, периферические отеки, незначительные преходящие гипокальциемия и гипофосфатемия.

Препараты, содержащие Ca²⁺, Mg²⁺, Al³⁺, Fe²⁺, антациды - снижение абсорбции препарата.

НПВС - риск расстройств пищеварительного тракта.

Заболевания желудочно-кишечного тракта в фазе обострения, в том числе эзофагит, гастрит, дуоденит, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, гипопаратиреоз, гиповитаминоз D, мальабсорбция кальция, почечная недостаточность (КК более 30 мл/мин).

Применение при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода.

Во время грудного вскармливания применение препарата следует прекратить.

Рекомендации FDA категории С.

Симтомы: гипокальциемия.

Лечение: промывание желудка, антациды или молоко внутрь (для снижения абсорбции), внутривенно препараты Ca²⁺, симптоматическая терапия.

При КК ‹30 мл/мин прием препарата необходимо прекратить, так как возможна значительная задержка ризедроната в костях.

Ризедронат в дозе 2,5 мг/сут в течение 48 нед эффективнее и безопаснее этидроната (42 недельных цикла по 200 мг/сут с 10-недельными перерывами) при лечении инволюционного остеопороза.

Переносится легче алендроната, при наличии побочных эффектов со стороны пищеварительного тракта при применении алендроната, ризедронат может быть препаратом выбора.

При лечении постменопаузального остеопороза в комбинации со статинами при сопутствующем нарушении липидного обмена - большее увеличение минеральной плотности поясничного отдела позвоночника по сравнению с приемом ризедроната без статинов.

Уступает по эффективности алендронату при лечении постменопаузального остеопороза.

Эффективен для лечения остеопороза поясничного отдела позвоночника и шейки бедра при ранней менопаузе, вызванной химиотерапией рака молочной железы.