Серелаксин
Субстанция
ФТГ:
Вазодилатирующее средство
АТХ:
Serelaxin, прочие периферические вазодилататоры для лечения заболеваний сердца, периферические вазодилататоры, применяемые для лечения заболеваний сердца, препараты для лечения заболеваний сердца, сердечно-сосудистая система
EphMRA:
препараты для коронарной терапии, исключая антагонисты кальция и нитриты
Фармакодинамика
Оказывает фармакотерапевтическое действие при хронической застойной сердечной недостаточности за счет уменьшения преднагрузки и постнагрузки на сердце. Расширяются как емкостные, так и резистивные сосуды.
Фармакокинетика
Равновесная концентрация в сыворотке крови достигается через 4-6 ч после начала в/в инфузии. Основным путем метаболизма, по-видимому, является катаболизм пептидазами и протеазами в разных тканях организма, включая печень и почки.
Серелаксин быстро выводится из организма. Период полувыведения по окончании в/в введения составляет от 7 до 15,9 ч.
Возраст пациентов не оказывает влияния на фармакокинетику серелаксина.
Показания
Острая сердечная недостаточность у пациентов с нормальным или повышенным АД одновременно со стандартной терапией острой сердечной недостаточности, в т.ч. "петлевыми" диуретиками.
Противопоказания
Шок различной этиологии; обструкция выносящего тракта левого желудочка (в т.ч. аортальный стеноз тяжелой степени, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия); детский и подростковый возраст до 18 лет; повышенная чувствительность к серелаксину.
С осторожностью
У детей эффективность и безопасность не изучены.
Беременность и лактация
Категория рекомендаций FDA C.
При беременности применение возможно только в случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. На время приёма прекратить грудное вскармливание.
Способ применения и дозы
Только в стационаре.
Вводить в виде непрерывной в/в инфузии в течение 48 ч.
Рекомендуемая доза - 30 мкг/кг/сут. Коррекцию дозы проводить в зависимости от клинической ситуации.
Перед введением серелаксина следует стабилизировать систолическое АД на уровне более 125 мм рт.ст.
Побочные эффекты
Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - выраженное снижение АД.
Передозировка
Не описана.
Взаимодействие
В клинических исследованиях при применении серелаксина одновременно с дигоксином не отмечалось клинически значимого влияния на клиренс серелаксина.
Особые указания
В связи с риском выраженного снижения АД во время введения серелаксина следует регулярно контролировать АД.
Прекратить применение при снижении САД ниже 100 мм рт.ст.
В соответствии с клиническими рекомендациями, с осторожностью применять одновременно с вазодилатирующими и/или гипотензивными средствами.
В связи с отсутствием клинических данных по применению у пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек, вопрос о применении препарата следует рассматривать лишь в случае, если предполагаемая польза от лечения превышает возможный риск.
Хранить в защищенном от света месте, при температуре 2-8 °C (не замораживать).