Темсиролимус
Субстанция
ФТГ:
Противоопухолевое средство - протеинтирозинкиназы ингибитор
АТХ:
Temsirolimus, ингибиторы протеинкиназы, другие противоопухолевые препараты, противоопухолевые препараты, противоопухолевые препараты и иммуномодуляторы
EphMRA:
ингибиторы протеинкиназы
Фармдействие
Фармакокинетика
Показания
Применяется в терапии 1-й линии распространенного почечно-клеточного рака.
Противопоказания
Индивидуальная непереносимость, детский возраст до 18 лет (нет данных о безопасности и эффективности).
С осторожностью
Нарушения функций печени средней или тяжелой степени.
Беременность и лактация
Рекомендации по FDA - категория D.
Противопоказан при беременности и в период лактации.
Дозирование
Внутривенно капельно в течение 60 минут по 25 мг 1 раз в неделю. За 30 минут до инфузии внутривенно вводится антигистаминный препарат дифенгидрамин, в количестве 25-50 мг.
Высшая суточная доза: 25 мг.
Высшая разовая доза: 25 мг.
Побочные эффекты
Центральная и периферическая нервная система: астения, редко - внутричерепное кровоизлияние.
Дыхательная система: пневмонит (интерстициальный легочный процесс).
Система кроветворения: анемия, нейтропения, тромбоцитопения, лейкопения, фебрильная нейтропения, редко - лимфопения, коагулопатия.
Сердечно-сосудистая система: тромбоэмболия, артериальная гипертензия, редко перикардиальный выпот.
Пищеварительная система: стоматит, абдоминальные боли, рвота, анорексия, диарея, запор, тошнота, гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь, эзофагит, колит, кишечная непроходимость, нарушение эвакуации содержимого желудка, дисфагия, желудочно-кишечное кровотечение, гастрит, редко - перфорация кишечника.
Костно-мышечная система: боль в спине, миалгия, артралгия, мышечная слабость.
Дерматологические реакции: алопеция, кожные высыпания, синдром эритродизестезии пальцев рук и ног, гиперпигментация кожи, зуд, шелушение кожи, поражение ногтей, редко - мультиформная эритема.
Органы чувств: извращение или отсутствие вкусовых ощущений, конъюнктивит, затуманивание зрения, катаракта, слезотечение, шум в ушах.
Мочевыводящая система: почечная недостаточность.
Репродуктивная система: снижение потенции.
Аллергические реакции.
Взаимодействие
Ингибиторы изофермента CYP3А4 замедляют метаболизм темсиролимуса и повышают его концентрацию в плазме.
Препараты, индуцирующие изофермент CYP3A4 (дексаметазон, карбамазепин, рифабутин, фенитоин, фенобарбитал, рифампицин, препараты зверобоя продырявленного), ускоряют метаболизм темсиролимуса и снижают его концентрацию в плазме крови.
Особые указания
Продолжительность лечения занимает длительное время - до тех пор, пока подтверждается клиническая эффективность или отсутствуют проявления токсичности.Лицам репродуктивного возраста рекомендуется использовать надежные методы контрацепции во время приема темсиролимуса и в течение 3-х месяцев после лечения.Пациентам, получающим лечение темсиролимусом, запрещается вождение транспорта и работа с движущимися механизмами.