Фенирамин

Субстанция
Фармакодинамика
Конкурентная обратимая блокада H1-рецепторов эффекторных клеток, предотвращение (но не устранение) эффектов, опосредованных гистамином.
Антигистаминный (противоаллергический) эффект: предотвращение спазма гладких мышц, в том числе бронхоспазма, препятствие повышению проницаемости капилляров и развитию гиперемии и зуда, угнетение вызванной гистамином секреции слюнных, слезных и других экзокринных желез (исключая желудок). Начало действия в течение 1 ч при приеме внутрь, продолжительность действия - до 24 ч.
Седативный и снотворный: ингибирование гистамин-N-метилтрансферазы (блокада центральных Н1-рецепторов), психостимулирующий (реже): возбуждение, беспокойство, нервозность, бессонница.
Блокада м-холинорецепторов.
Фармакокинетика
При приеме внутрь терапевтический эффект наступает в течение 1 часа, максимальный эффект - через 6 ч, и продолжается до 24 ч.
После приема внутрь максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1-2,5 ч. Период полувыведения в конечной фазе составляет 16-19 ч. Выводится с мочой (70-83 %) в виде неизмененного вещества и метаболитов.
Показания
Поллиноз (сенная лихорадка), аллергические риниты, конъюнктивиты; нейродермит; кожный зуд различной этиологии; отек Квинке, крапивница, укусы насекомых, лекарственный дерматит, термические ожоги I степени; общее недомогание вследствие лучевой терапии.
Противопоказания
Гиперчувствитель
ность; сердечная недостаточность, артериальная гипертензия; гипертрофия предстательной железы, задержка мочи, закрыто- и открытоугольная глаукома; беременность, кормление грудью.
С осторожностью
Бронхиальная астма, пилоростеноз.
Беременность и лактация
Рекомендации по FDA - категория С. Качественные и хорошо контролируемые исследования на человеке не проводились. Не применять!
Проникает в грудное молоко. Применение не рекомендуется из-за повышения возбудимости у грудных детей. Может ингибировать лактацию в связи с наличием антихолинергической активности.
Способ применения и дозы
Режим дозирования фенирамина индивидуальный. Фенирамин принимается внутрь после еды, вводится внутримышечно. Для приема внутрь средняя разовая доза для взрослых равна 25 мг, кратность приема составляет 2 - 3 раза в сутки. Максимальная суточная доза равна 3 мг/кг. Для введения внутримышечно средняя разовая доза для взрослых составляет 45,5 мг, кратность введения равна 1 - 2 раза в сутки. Средние разовые дозы для детей устанавливаются в зависимости от возраста.
При амбулаторном лечении необходимо учитывать возможное понижение скорости психомоторных реакций. Во время терапии необходимо наблюдение у офтальмолога.
Побочные эффекты
Снижение скорости психомоторных реакций, чувство усталости, сонливость, сухость во рту, диспептические симптомы, тахикардия, аритмии, задержка мочи, аллергические реакции, дерматит, нарушение зрения, повышение внутриглазного давления у пациентов с закрытоугольной глаукомой; в отдельных случаях, особенно у детей, при высокой дозе возможны ощущение беспокойства, возбуждение, галлюцинации, спутанность сознания, потеря аппетита, повышение вязкости секрета бронхиальных желез, кожные высыпания.
Изменение настроения, транзиторные психозы (у лиц с отягощенным анамнезом по психическим заболеваниям); головокружение, головная боль, звон в ушах.
Редко - снижение скорости реакции.
У детей - ощущение беспокойства, возбуждение, галлюцинации, спутанность сознания.
Передозировка
Антихолинергические эффекты: неуклюжесть или неустойчивость, сухость в полости рта, носа или горла, прилив крови к лицу, одышка. Угнетение ЦНС (сонливость) или стимуляция ЦНС (галлюцинации, судороги, беспокойный сон). Гипотензия.
Лечение симптоматическое. Не использовать дыхательные аналептики ввиду угрозы развития судорог!
Взаимодействие
Алкоголь и средства, угнетающие ЦНС (барбитураты, снотворные, наркотические анальгетики, седативные средства, анксиолитики и нейролептики) - усиление угнетения ЦНС.
Аллергены, используемые для проведения кожных проб - отменить антигистаминные средства перед проведением кожных проб ввиду возможности ложноотрицательных результатов.
Антихолинергические средства или другие препараты с антихолинергической активностью - усиление антихолинергических эффектов, развитие паралитической непроходимости кишечника.
Апоморфин - снижение эффектов апоморфина.
Ингибиторы МАО, включая фуразолидон и прокарбазин - пролонгирование и усиление угнетающего действия на ЦНС и антихолинергических эффектов фенирамина.
Препараты, оказывающие ототоксическое действие - маскировка симптомов ототоксического действия, таких как шум в ушах или головокружение.
Фотосенсибилизирующие средства - усиление фотосенсибилизации.
Особые указания
В период лечения необходимо наблюдение у окулиста.
При амбулаторном лечении следует учитывать возможное снижение скорости психомоторных реакций.